Membrane Transporter/Ion Channel

HBT1는 효과적인 알파-아미노-3-하이드록시-5-메틸-4-이소옥살산(AMPA) 수용체 강화제입니다. HBT1은 AMPA-R의 리간드 결합 도메인(LBD) 중 S518과 글루타민 의존적 방식으로 결합합니다. HBT1은 원대 신경세포에서 뇌원성 신경영양인자(BDNF) 생성에 대해 유의한 시계 반응을 나타내지 않았습니다.

HUP30는 혈관확장제입니다. HUP30은 용해성 노인산 환원효소의 생성을 자극하며, K+ 채널을 활성화시키고 세포 외부 Ca2+ 유입을 차단합니다.

JNJ-28583113는 뇌 투과성을 가진 TRPM2 억제제입니다. JNJ-28583113은 TRPM2를 억제하고 GSK3α 및 β 하위단위의 인산화를 차단합니다. JNJ-28583113은 산화 스트레스 유도 세포 사망으로부터 세포를 보호합니다. JNJ-28583113은 또한 소교세포가 염증 자극에 반응하여 세포 인자를 방출하는 것을 억제합니다.

KV2 채널 억제제-1은 선택적으로 KV2 채널을 억제하는데, KV2.1 및 KV2.2에 대한 IC50는 각각 0.2 μM 및 0.41 μM입니다. 또한, KV1.2에 대해서는 우수한 선택성(IC50>10μM)을 보입니다. 이러한 제품은 NaV 채널과 다른 KV 채널보다 10배 이상 높은 선택성을 가지며 CaV 채널에서 약간의 활성을 나타냅니다.

Mesendogen는 TRPM6 억제제입니다. Mesendogen는 인간 배아줄기세포(hESCs)와 인간 유도다능성줄기세포(hiPSCs)의 중동층 및 내동층 분화를 촉진합니다. Mesendogen은 조기 배아 세포 발달에서 마그네슘 안정 상태 연구에 사용될 수 있습니다.

Methionine-d4는 메티오닌의 대위 원소인 데우테리움이 포함된 화합물입니다. Methionine (MRX-1024; D-Methionine)은 효과적인 화학 보호제로서, GABAA 수용체를 활성화하여 신경 세포 활동을 억제할 수 있습니다.

ML-SA5는 강력한 TRPML1 양이온 채널 활성제로, DMD 근육 세포 내 전체 내부 소기관 TRPML1 (ML1) 전류를 활성화 할 수 있으며, EC50 값은 285 nM으로 ML-SA1보다 높은 효능을 가지고 있습니다. ML-SA5는 항암 활성을 가지며 종양 성장을 억제할 수 있습니다.

MMV009085은 효과적인 악성 말라리아 원충 금단의 PfHT1 특이 억제제로, 잠재적인 항말라리아 화합물입니다. MMV009085은 또한 인간 포도당 수송 단백질 억제제로, 포도당 섭취 (IC50: 2.6 μM) 및 기생충 성장 (EC50: 1.23 ±0.04 μM; 3D7)을 강력하게 억제합니다.

MRK-898는 경구용으로 효과적인 GABA(A) 수용체 조절제입니다. MRK-898은 GABA 수용체의 α1, α2, α3 및 α5 하위단위에 결합하며, 각각의 Ki 값은 1.2 nM, 1.0 nM, 0.73 nM 및 0.50 nM입니다. 그러나 α1을 포함하는 GABA(A) 수용체는 "진정" 수용체로 확인되었으며, α2와/또는 α3을 포함하는 수용체는 "항 불안" 아형으로 확인되었습니다.

MSP-3는 효과적인 TRPV1 활성제로, EC50 값은 0.87 μM입니다. MSP-3은 신경 보호 작용을 가지고 있습니다.

Nisoxetine는 효과적이고 선택적인 노르에피네프린 재흡수 억제제로, Kd 값은 0.76 nM입니다. Nisoxetine는 항우울제 및 국소 마취제로 사용되며, 전압 게이트 나트륨 채널을 차단할 수 있습니다.

Nitrendipine-d5는 Nitrendipine의 데우테르화 물질입니다. Nitrendipine (BAY-E-5009)은 Nifedipine과 유사한 화합물입니다. Nitrendipine은 이차원종 칼슘 채널 차단제로 혈관확장 효과가 있습니다. Nitrendipine은 고혈압 치료에 사용됩니다.

P2X7-IN-2 TFA (화합물 58)은 P2X7 수용체 억제제입니다. P2X7-IN-2 TFA는 IL-Iβ의 방출을 억제하며, IC50 값은 0.01 nM입니다. P2X7-IN-2 TFA는 자가면역 질환, 염증 및 심혈관 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

Puliginurad (YL-90148)은 효과적인 요산염 전달 단백질(URAT) 억제제입니다. Puliginurad는 고요산혈증 및 통풍 연구에 사용될 수 있습니다.

(R)-Elexacaftor는 Elexacaftor (화합물 1)의 에난 이성질체로, WO2018107100A1 특허에서 화합물 37로부터 유래되었습니다. (R)-Elexacaftor는 낭종 섬유증 전담막전도 조절인자(CFTR) 보정제이며, CFTR dF508에 대한 EC50 값은 0.29 uM입니다.

RL648_81은 특이적인 KQT 유사족 2/3 (KCNQ2/3) 활성제로, EC50는 190 nM입니다. RL648_81은 KCNQ4 또는 KCNQ5에는 영향을 미치지 않으면서 KCNQ2/3 채널의 V1/2를 과분극 전위로 이동시키는 것이 효과적입니다. RL648_81은 신경 과도 자극 관련 신경계 질환 잠재력 연구를 가지고 있습니다.

(R)-Tegoprazan ((R)-CJ-12420; 예시 3)은 벤즈이미다졸 유도체로, 효과적인 위 H+/K+-ATPase 억제제이며, 개 신장 Na+/K+-ATPase의 IC50는 98 nM입니다. (R)-Tegoprazan은 위장 질환 연구에 잠재력을 가지고 있습니다.

SJM-3는 GABAA 수용체의 다른 아종에 대한 양성 변형 조절제입니다. SJM-3은 알파+/베타- 서브유닛 인터페이스에 고친합력으로 펜티아중합체 결합부위에 결합합니다.

SOICR-IN-1 (화합물 32)은 저장 과부하 유도 칼슘 방출(SOICR) 억제제로, IC50 값은 14.6 μM입니다. SOICR-IN-1은 부정맥 연구에 사용될 수 있습니다.

SOR-C13 TFA는 카르복시기 끝단 절단 펩타이드로, 고친화력 TRPV6 대항제 중 하나로 IC50 값은 14 nM입니다. TRPV6는 비전압 게이트 제어 칼슘 채널로 유방암의 악성 종양 및 예후 부적합과 관련되어 있습니다. SOR-C13 TFA는 항암 활성을 가지고 있습니다.

SRI-41315는 강력한 eRF1 분해제이다.

(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051)는 경구용 활성, 선택성 및 효과적인 α7 니코틴 아세틸콜린 수용체(nAChR) 부분 작용제입니다. (S)-VQW-765은 알츠하이머병이나 정신 분열증과 같은 신경 질환 관련 인지 장애에서 잠재적으로 응용될 수 있습니다.

Taplucainium chloride는 나트륨 채널 차단제입니다. 10μM에서 Taplucainium chloride는 70-95%의 억제 효과를 나타냅니다. Taplucainium chloride는 진통제로 사용될 수 있습니다.

TASK-1-IN-1은 유효한 선택적 TASK-1 (칼륨 채널) 억제제로, IC50는 148 nM입니다. TASK-1-IN-1은 TASK-3 채널 (IC50는 1750 nM)의 억제 효과를 감소시키며, 다른 K+ 채널에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다. TASK-1-IN-1은 항암 작용이 있습니다.