Membrane Transporter/Ion Channel

크로세틴(트랜스크로세틴) 메글루민은 사프란(Crocus sativus L.)에서 추출된 고친화력 NMDA 수용체 억제제입니다.

트리벤디미딘은 경구용 활성제를 가진 광범위한 구충제로, A. lumbricoides와 N. americanus에 특히 높은 활성을 나타냅니다. Tribendimidine는 L-형 니코틴아세틸콜린 수용체(nAChR) 자극제입니다.

TRPC6-IN-3 (화합물 17)은 경구 투여 가능한 순간성 수용체 전위 C6 이온 채널(TRPC6) 억제제입니다. TRPC6-IN-3은 세포 내 칼슘 농도를 조절하는 것뿐만 아니라, 칼슘 및 나트륨 이온을 포함한 양이온 흐름을 조절하여 막 전위를 조절할 수 있습니다. TRPC6-IN-3은 호흡 기계 연구에 사용될 수 있습니다.

TRPV1 억제제 3 (화합물 7q)은 효과적인 TRPV1 대항제로, 카프사이신의 IC50 값은 2.66 nM입니다. TRPV1 억제제 3은 모드 선택성과 우수한 경구 생체 이용도 (F = 60%)를 가지며, 혈-뇌 장벽을 통과할 수 있습니다.

UBP301 hydrochloride는 효과적인 선택적 케이네이트 수용체 (kainate receptor) 억제제로, 그 IC50 및 KD 값은 각각 164 μM 및 5.94 μM입니다. UBP301 hydrochloride는 레드 알지 클로르산 수용체에 대한 선택성이 AMPA 수용체보다 30배 높습니다. UBP301 hydrochloride는 윌라디닌의 유도체입니다.

NSC-609249 염산염은 베라파밀의 잡다한 불순물입니다. 베라파밀은 칼슘 채널 차단제로, 유효한 경구 제 1 세대 P-gp 억제제입니다.

VQW-765 (AQW-051)은 선택적이고 경구 흡수 활성을 가진 알파-7 니코틴 아세틸콜린 수용체(α7-nAChR) 작용제로, 재조합된 인간 α7-nAChR의 pKD 값은 7.56입니다. VQW-765은 체내에서 항 불안 작용을 나타냅니다. VQW-765은 불안장애 및 급성 불안에 대한 연구에 사용될 수 있습니다.

VU6036720 염산염은 효과적이고 특이적인 Kir4.1/5.1 체외 억제제입니다. VU6036720 염산염은 Kir4.1/5.1 채널을 억제할 수 있으며, IC50 값은 0.24 μM입니다. VU6036720 염산염은 뇌와 신장 연구에 사용될 수 있습니다.

Xininurad (XNW3009)는 요산염 전달체(URAT) 억제제입니다.

α7 니코틴 수용체 작용제-1 (Preparation 5)은 α7 nAChR 작용제입니다. α7 Nicotinic receptor agonist-1은 정신 장애 (조현병, 조울증 또는 조울증 우울증 및 불안장애) 및 지능 장애 (알츠하이머병, 학습장애, 인지장애, 주의력결핍, 기억상실증, 루이 바디 치매 및 주의력 결핍 과잉 행동 장애) 연구에 사용됩니다.

ω-Agatoxin IVA TFA는 유효한 선택적인 P/Q형 Ca2+ (Cav2.1) 채널 차단제로, P형 및 Q형 Ca2+ 채널에 대해 각각 IC50 값이 2 nM 및 90 nM입니다. ω-Agatoxin IVA TFA (IC50, 30-225 nM)은 고칼륨으로 인한 글루타민 세포 배출 작용과 칼슘 유입을 억제합니다. ω-Agatoxin IVA TFA는 또한 고칼륨 유도된 5-하이드록시트립타민과 아드레날린 분비를 방지할 수 있으며 L 형 또는 N 형 칼슘 채널에 영향을 주지 않습니다.

SKA-111은 칼륨 phannel KCa 3.1의 선택적 활성제로 돼지 내피 세포에서 KCa 3.1 막 고분극을 불러일으킨다.

Br-PBTC은 강력 한,/4 분기 subtype-selective nAChRs의 긍정적인 allosteric 변조기 (니코틴 아세 틸 콜린 수용체) α 2와 β 2, α 2 β 4, 4 β α 2, α 4 β 4 (4 α β 2) 2 α 4 (4 α β 2) 2 β 2 EC50 범위에서 0. 1~0. 6 μ M.

Tripamide는 구강 활성 설폰아미드 유래 이뇨 항고혈압제입니다.

Panadiplon (FG 10571; PNU 78875) 는 벤젠 디옥사이드 수용체로서 5GABAA 부분 흥분제입니다.

Fenoverine (Spasmopriv) 는 칼슘 채널 전류를 억제하는 경련 치료제입니다.

Fenoverine-d8는 페노린으로 표기된 중수소이다.

(Rac)-AMG8379 Rac-AMG8380은 AMG8379의 레이스 메이트입니다.

Licarbazepine-d3는 리카르바제핀으로 표기된 중수소이다.

Elismetrep (MT-8554) 는 진통 연구에 사용할 수있는 경구 활성 TRPM8 억제제입니다.

선택적 당화 효소 억제제인 ALX-1393 TFA는 rat 급성 통증 모델에서 열적, 기계적, 화학적 자극에 예방 효과가 있습니다.

TRPV1 antagonist 5 (화합물 1) 는 강력한 TRPV1 옹색제입니다.

S3969은 인간 상피 나트륨 채널 (hENaC)의 강력하고 가역적인 활성제입니다.

AMPA receptor modulator-1 는 강력하고 경구 활성 및 선택적 AMPAR 조절 단백질 TARP 감마-8 음성 조절제로서 pIC50은 9.7로 GluA1/감마-2보다 선택적(pIC50=5)이다.