Aflibercept (Synonyms: VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1) |
| Catalog No.GC68628 |
Aflibercept es un receptor soluble de alta afinidad para el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) y un potente inhibidor de la angiogénesis que se une al factor de crecimiento endotelial vascular y al factor de crecimiento placentario (PlGF) con una afinidad extremadamente alta. Los estudios preclínicos han demostrado que Aflibercept tiene potentes actividades antitumorales y antiangiogénicas contra una variedad de tumores, incluidos el melanoma y tumores sólidos.
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Cas No.: 862111-32-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Aflibercept es un receptor soluble de alta afinidad para el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) y un potente inhibidor de la angiogénesis que se une al factor de crecimiento endotelial vascular y al factor de crecimiento placentario (PlGF) con una afinidad extremadamente alta. Los estudios preclínicos han demostrado que Aflibercept tiene potentes actividades antitumorales y antiangiogénicas contra una variedad de tumores, incluidos el melanoma y tumores sólidos[1].
Aflibercept (7,5μg/ml; 10min) inhibe la activación del VEGFR2 mediada por galectina-1[2]. Aflibercept (15nM; 1h) no muestra una unión significativa a la superficie celular en ARPE-19 y HUVEC. Aflibercept (500nM; 10-15min) en presencia de heparina no fue capaz de estimular la liberación de serotonina[3].
Aflibercept (10 y 25mg/kg; SC; dos veces por semana; 30 días) inhibió el crecimiento del tumor primario en un 74% y 78%, y la formación de metástasis pulmonares detectables fue inhibida en un 98% de los casos[4]. Aflibercept (10mg/kg; 3h) puede reducir la expresión de VEGF-A y VEGFR2 inducida por accidente cerebrovascular, aliviar el edema cerebral y la disrupción de la barrera hematoencefálica, y mejorar la tasa de supervivencia de ratones obesos después del accidente cerebrovascular tras la oclusión de la arteria cerebral media (MCAO)[5].
References:
[1] Bender J G, Blaney S M, Borinstein S, et al. A phase I trial and pharmacokinetic study of aflibercept (VEGF Trap) in children with refractory solid tumors: a children's oncology group phase I consortium report[J]. Clinical cancer research, 2012, 18(18): 5081-5089.
[2] Kanda A, Noda K, Saito W, Ishida S. Aflibercept Traps Galectin-1, an Angiogenic Factor Associated with Diabetic Retinopathy. Sci Rep. 2015 Dec 9;5:17946.
[3] MacDonald DA, Martin J, Muthusamy KK, Luo JK, Pyles E, Rafique A, Huang T, Potocky T, Liu Y, Cao J, Bono F, Delesque N, Savi P, Francis J, Amirkhosravi A, Meyer T, Romano C, Glinka M, Yancopoulos GD, Stahl N, Wiegand SJ, Papadopoulos N. Aflibercept exhibits VEGF binding stoichiometry distinct from bevacizumab and does not support formation of immune-like complexes. Angiogenesis. 2016 Jul;19(3):389-406.
[4] Moroney JW, Sood AK, Coleman RL. Aflibercept in epithelial ovarian carcinoma. Future Oncol. 2009 Jun;5(5):591-600.
[5] Kim ID, Cave JW, Cho S. Aflibercept, a VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor)-Trap, Reduces Vascular Permeability and Stroke-Induced Brain Swelling in Obese Mice. Stroke. 2021 Aug;52(8):2637-2648.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de epitelio pigmentario de la retina humana (hTERT-RPE1) |
Método de preparación | Las células hTERT-RPE1 fueron tratadas con Aflibercept (7.5μg/ml) durante 10 minutos. |
Condiciones de reacción | Aflibercept: 7.5μg/ml; 10 minutos |
Áreas de aplicación | Aflibercept (7.5μg/ml; 10 minutos) inhibe la activación del VEGFR2 mediada por galectina-1. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo ortotópico de células de cáncer renal en ratones |
Método de preparación | Se administró Aflibercept (10 y 25mg/kg) versus el control de solventes por vía subcutánea dos veces por semana durante un máximo de 30 días. |
Forma de dosificación | 10 y 25mg/kg; SC; dos veces por semana; 30 días |
Áreas de aplicación | Aflibercept (10 y 25mg/kg; SC; dos veces por semana; 30 días) inhibió el crecimiento del tumor primario en un 74% y 78%, y la formación de metástasis pulmonares detectables fue inhibida en un 98% de los casos. |
Referencias: [1] Kanda A, Noda K, Saito W, Ishida S. Aflibercept atrapa galectina-1, un factor angiogénico asociado con la retinopatía diabética. Sci Rep. 9 de diciembre de 2015;5:17946. [2] Moroney JW, Sood AK, Coleman RL. Aflibercept en carcinoma epitelial de ovario. Future Oncol. Junio de 2009;5(5):591-600. | |
| Cas No. | 862111-32-8 | SDF | |
| Sinónimos | VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1 | ||
| Formula | M.Wt | ||
| Solubility | Storage | Sealed and stored at ≤ -30°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
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