Doxycycline hyclate |
Catalog No.GC13456
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Doxycycline hyclate es un derivado de la tetraciclina y posee las actividades antiinflamatorias y antimicrobinas.
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Cas No.: 24390-14-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Doxycycline hyclate es un derivado de la tetraciclina y posee las actividades antiinflamatorias y antimicrobinas. Doxycycline hyclate es un inhibidor de la metaloproteinasa (MMP) oralmente activo y de amplio espectro[5]. El tratamiento con Doxycycline hyclate reduce los niveles de MMP-8 y -9 e inhibe la expresión de los tejidos MMP-2 y MMP-9. Además, el tratamiento con doxycycline hyclate reduce significativamente la incidencia de aneurismas intracraneales. También se ha informado que doxycycline hyclate es un agente antiinflamatorio basado en su inhibición de las metaloproteinasas de matriz. Además, doxycycline tiene una potente actividad antipalúsica con un valor IC50 de 320nM a las 96h in vitro[2 3].
Doxycycline hyclate inhibe la replicación del virus del dengue in vitro de una manera dependiente de la temperatura. El valor IC50 es de 52.3μM a 37°C y 26.7μM a 40°C. Inhibe el virus del dengue inhibiendo la proteasa serina NS2B-NS3 sdel virus[5]
La capacidad de doxycycline hyclate para causar un desquilibrio grave de las proteínas mitonucleares en el glioma y las células astrogliales, especialmente a altas concentraciones. Doxycycline hyclate no tuvo ningún efecto en el crecimiento celular a concentraciones utilizadas regularmente para inducir la expresión génica. Solo la concentración más alta probada de doxycycline hyclate (10 ug/mL) afectó el crecimiento celular[4]. En las líneas celulares humanas, las concentraciones comúnmente utilizadas de doxycycline hyclate cambian los patrones de expresión génica y , al mismo tiempo, cambian el metabolismo hacia un fenotipò más glicolítico, evidenciado por el aumento de la secreción de lactato y la reducción del consumo de oxígeno[7]. Doxycyline puede inhibir la viabilidad y proliferación de las células de cáncer de mama y los BCSCs,disminuir la eficiencia de formación de mamósferas, la migración y la invasión, y el EMT de las células de cáncer de mama. La expresión de los factores de las células madre también se reguló significativamente a la baja después del tratamiento con doxycycline hyclate[8]
En el modelo de ratón de la malaria por P. berghei, Doxycycline hyclate exhibió una potente actividad antipalúdica a 50 mg/kg y la actividad fue subóptima a 10 mg/kg [1]. El tratamiento con Doxycycline hyclate inhibe la actividad del MMP tisular y atenúa la disminución del contenido de colágeno en las aortas de los ratones haplosuficite para el colágeno III, así como previene el desarrollo de patogía vascular inducida por el estrés. Los resultados sugieren que doxycycline hyclate merece pruebas clínicas como tratamiento para vEDS(la forma vascular del síndrome de Ehlers-Danlos)[6]
References:
[1]: Rothan HA, Mohamed Z, et,al.Inhibitory effect of doxycycline against dengue virus replication in vitro. Arch Virol. 2014 Apr;159(4):711-8. doi: 10.1007/s00705-013-1880-7. Epub 2013 Oct 19. PMID: 24142271.
[2]:Maradni A, Khoshnevisan A, et,al. Role of matrix metalloproteinases (MMPs) and MMP inhibitors on intracranial aneurysms: a review article. Med J Islam Repub Iran. 2013 Nov;27(4):249-54. PMID: 24926188; PMCID: PMC4011417.
[3]:Draper MP, Bhatia B, et,al. In vitro and in vivo antimalarial efficacies of optimized tetracyclines. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Jul;57(7):3131-6. doi: 10.1128/AAC.00451-13. Epub 2013 Apr 29. PMID: 23629719; PMCID: PMC3697387.
[4]: Luger AL, Sauer B, et,al. Doxycycline Impairs Mitochondrial Function and Protects Human Glioma Cells from Hypoxia-Induced Cell Death: Implications of Using Tet-Inducible Systems. Int J Mol Sci. 2018 May 17;19(5):1504. doi: 10.3390/ijms19051504. PMID: 29772845; PMCID: PMC5983704.
[5]: Manchado E, Weissmueller S, et,al. A combinatorial strategy for treating KRAS-mutant lung cancer. Nature. 2016 Jun 30;534(7609):647-51. doi: 10.1038/nature18600. Epub 2016 Jun 22. PMID: 27338794; PMCID: PMC4939262.
[6]: Briest W, Cooper TK, et,al. Doxycycline ameliorates the susceptibility to aortic lesions in a mouse model for the vascular type of Ehlers-Danlos syndrome. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):621-7. doi: 10.1124/jpet.110.177782. Epub 2011 Mar 1. PMID: 21363928; PMCID: PMC3101011.
[7]: Ahler E, Sullivan WJ, et,al. Doxycycline alters metabolism and proliferation of human cell lines. PLoS One. 2013 May 31;8(5):e64561. doi: 10.1371/journal.pone.0064561. PMID: 23741339; PMCID: PMC3669316.
[8]: Zhang L, Xu L, et,al. Doxycycline inhibits the cancer stem cell phenotype and epithelial-to-mesenchymal transition in breast cancer. Cell Cycle. 2017 Apr 18;16(8):737-745. doi: 10.1080/15384101.2016.1241929. Epub 2016 Oct 18. PMID: 27753527; PMCID: PMC5405729.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de Glioma：células de glioma LNT-229, G55, y U343 |
Método de preparación | Doxycycline hyclatese disolvió en agua (stock 1 mg/mL). Se analizaron las siguientes concentraciones: 0.0, 0.1, 1, 10 g/mL. El crecimiento celular mediante tinción de cristal violeta (CV) se midió después de la incubación en condiciones estándar. |
Condiciones de reacción | Doxycycline hyclate 0.01, 0.1, 1 o 10 µg/mL durante 4 días |
Áreas de aplicación | Doxycycline hyclate influyó en el crecimiento de las células del glioma solo a altas concentraciones (10 µg/mL). |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de ratón de la malaria por P. berghei (media de ratones suizos suizos de 20 g de peso corporal) |
Método de preparación | Doxycycline hyclate 10 mg/kg y 50 mg/kg una vez al día; disuelto en PBS en un volumen total de 100 μl; intraperitonealmente |
Forma de dosificación | 10 mg/kg y 50 mg/kg, 4 días |
Áreas de aplicación | En el modelo de ratón de malaria por P. berghei, Doxycycline hyclate exhibió una potente actividad antipalúdica a 50 mg/kg la actividad fue subóptima a 10 mg/kg. |
References: | |
| Cas No. | 24390-14-5 | SDF | |
| Chemical Name | (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-3,4,4a,5,5a,6,12,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=C(O)[C@]2(O)[C@]([C@@H](O)[C@@]3([H])C(C2=O)=C(O)C4=C(O)C=CC=C4[C@@H]3C)([H])[C@H](N(C)C)C1=O)N.Cl | ||
| Formula | C23H29ClN2O9 | M.Wt | 512.94 |
| Solubility | ≥ 22.15 mg/mL in DMSO, ≥ 49.2 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | 4°C, protect from light |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9495 mL | 9.7477 mL | 19.4955 mL |
| 5 mM | 389.9 μL | 1.9495 mL | 3.8991 mL |
| 10 mM | 195 μL | 974.8 μL | 1.9495 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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