GYY 4137 morpholine salt |
Catalog No.GC11088
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GYY 4137 morpholine salt es un novedoso donante de sulfuro de hidrógeno (H2S) de liberación lenta con actividades vasodilatadoras, antihipertensivas, antiinflamatorias y anticancerígenas.
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Cas No.: 106740-09-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
GYY 4137 morpholine salt es un novedoso donante de sulfuro de hidrógeno (H2S) de liberación lenta con actividades vasodilatadoras, antihipertensivas, antiinflamatorias y anticancerígenas[1, 2]. Este producto se presenta en la forma de sal de morfolina GYY 4137.
In vitro, la sal de morfolina GYY 4137 (0-400 μM) se utilizó para tratar células de cáncer de hígado (HepG2 y Bel7402) durante 24-72 horas. Inhibió la viabilidad celular de manera dependiente del tiempo y la dosis, provocó la detención del ciclo celular e indujo la apoptosis. También inhibió la fosforilación de STAT3 inducida por IL-6 y la expresión inducida por hipoxia de VEGF y HIF-1α[3]. La sal de morfolina GYY 4137 (500 μM) trató líneas celulares deficientes en CBS (GES1 y HFE145) durante 24 horas, reduciendo significativamente la actividad del factor inflamatorio NF-κB dentro de las células[4].
In vivo, la sal de morfolina GYY 4137 (100, 200 y 300 mg/kg/día; i.p.) se administró a ratones con xenoinjertos de células HL-60 y MV4-11 durante 14 días, lo que resultó en una reducción dependiente de la dosis del volumen tumoral. A la dosis más alta, el volumen tumoral se redujo en un 52,5±9,2% y un 55,3±5,7% en los respectivos modelos[5]. La sal de morfolina GYY 4137 (50 mg/kg; i.p.) mejoró significativamente los déficits motores y redujo la pérdida de neuronas positivas para la tirosina hidroxilasa (TH) en la sustancia negra y la disminución de la expresión de TH en el estriado en un modelo de ratón con enfermedad de Parkinson[6]. La sal de morfolina GYY 4137 (50 mg/kg; i.p.) administrada a ratones con artritis aguda 18 horas después del adyuvante completo de Freund (CFA) redujo significativamente la hinchazón de la rodilla y disminuyó la actividad de la mieloperoxidasa (MPO) en el tejido sinovial[7].
References:
[1] Rose P, Dymock B W, Moore P K. GYY4137, a novel water-soluble, H2S-releasing molecule[J]. Methods in enzymology, 2015, 554: 143-167.
[2] Nin D S, Idres S B, Song Z J, et al. Biological effects of morpholin-4-Ium 4 methoxyphenyl (morpholino) phosphinodithioate and other phosphorothioate-based hydrogen sulfide donors[J]. Antioxidants & redox signaling, 2020, 32(2): 145-158.
[3] Lu S, Gao Y, Huang X, et al. GYY4137, a hydrogen sulfide (H2S) donor, shows potent anti-hepatocellular carcinoma activity through blocking the STAT3 pathway[J]. International journal of oncology, 2014, 44(4): 1259-1267.
[4] Padmanabhan N, Kyon H K, Boot A, et al. Highly recurrent CBS epimutations in gastric cancer CpG island methylator phenotypes and inflammation[J]. Genome biology, December 2021.
[5] Lee Z W, Zhou J, Chen C S, et al. The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro and in vivo[J]. PloS one, 2011, 6(6): e21077.
[6] Hou X, Yuan Y, Sheng Y, et al. GYY4137, an H2S slow-releasing donor, prevents nitrative stress and α-synuclein nitration in an MPTP mouse model of Parkinson’s disease[J]. Frontiers in Pharmacology, 2017, 8: 741.
[7] Li L, Fox B, Keeble J, et al. The complex effects of the slow‐releasing hydrogen sulfide donor GYY 4137 in a model of acute joint inflammation and in human cartilage cells[J]. Journal of cellular and molecular medicine, 2013, 17(3): 365-376.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HepG2, Bel7402 y LO2 |
Método de preparación | Las células HepG2, Bel7402 y LO2 se incubaron tres veces a una densidad de 1×10^4 células en placas de 96 pocillos con 100 μl de medio por pocillo y se incubaron con la sal de morfolina GYY 4137 (0–400 μM) durante 24, 48 y 72 horas. |
Condiciones de reacción | 0–400 μM; 24, 48 y 72 h |
Áreas de aplicación | La sal de morfolina GYY 4137 inhibió la viabilidad de las células tumorales de manera dependiente del tiempo y la dosis, mientras que mostró una inhibición débil en las células hepatocelulares normales LO2. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones hembras inmunodeficientes combinados severos (SCID) |
Método de preparación | Los ratones SCID hembras se mantuvieron en condiciones específicas libres de patógenos (SPF). Las células HL-60 y MV4-11 en crecimiento exponencial (1×10^7) se lavaron dos veces en solución salina amortiguada con fosfato y se inyectaron subcutáneamente en la piel suelta entre el omóplato y la pata delantera izquierda de los ratones receptores. Cuando los tumores alcanzaron un tamaño promedio de 100 mm^3, los animales fueron tratados con sal de morfolina GYY 4137 (100, 200 y 300 mg/kg/día, i.p.) o solución salina (1 ml/kg/día, i.p.) durante 14 días. |
Forma de dosificación | 100, 200 y 300 mg/kg/día; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con sal de morfolina GYY 4137 redujo significativamente el volumen tumoral en ambos modelos animales de manera dependiente de la dosis. |
Referencias: [1] Lu S, Gao Y, Huang X, et al. GYY4137, a hydrogen sulfide (H2S) donor, shows potent anti-hepatocellular carcinoma activity through blocking the STAT3 pathway[J]. International journal of oncology, 2014, 44(4): 1259-1267. [2] Lee Z W, Zhou J, Chen C S, et al. The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro and in vivo[J]. PloS one, 2011, 6(6): e21077. | |
| Cas No. | 106740-09-4 | SDF | |
| Chemical Name | morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)(morpholino)phosphinodithioate | ||
| Canonical SMILES | [S-][P@](N1CCOCC1)(C(C=C2)=CC=C2OC)=S.O3CC[NH2+]CC3 | ||
| Formula | C11H16NO2PS2.C4H9NO | M.Wt | 376.47 |
| Solubility | ≥ 12.85mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6563 mL | 13.2813 mL | 26.5625 mL |
| 5 mM | 531.3 μL | 2.6563 mL | 5.3125 mL |
| 10 mM | 265.6 μL | 1.3281 mL | 2.6563 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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