GYY 4137 morpholine salt |
| Catalog No.GC11088 |
GYY 4137 morpholine salt은 혈관 확장, 항 고혈압, 항 염증 및 항암 활성을 가진 새로운 느린 방출 황화 수소 (H2S) 공여체이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 106740-09-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
;)
;)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
;)
;)
;)
_1124-1138.$$$35908550@30.jpg');)
_766-780.$$$37100057@30.jpg');)
_418-432.$$$36893736@30.jpg');)
_240-255.$$$35108512@29.jpg');)
_533-545.$$$36543525@28.jpg');)
_264-276.$$$36600053@22.jpg');)
_2214998.$$$@0.jpg');)
GYY 4137 morpholine salt은 혈관 확장, 항 고혈압, 항 염증 및 항암 활성을 가진 새로운 느린 방출 황화 수소 (H2S) 공여체이다. 이 제품은 GYY 4137 morpholine salt 형태로 제공된다.
체외 실험에서 GYY 4137 morpholine salt (0-400 μM)은 간암 세포(HepG2와 Bel7402 세포)에 24-72시간 동안 처리되었다. 이는 시간과 농도에 따라 세포 생존을 억제하고 세포 주기를 중단하고 세포 사멸을 유도했다. 게다가 IL-6 유도된 STAT3 인산화와 뇌핍상태에서 VEGF와 HIF-1α의 표현을 억제했다[3]. GYY 4137 morpholine salt (500 μM)은 CBS 결핍 세포 라인 GES1과 HFE145에 24시간 동안 처리되어 세포 내 염증 인자 NF-κB의 활동성을 현저히 낮췄다[4].
체내 실험에서 GYY 4137 morpholine salt (100, 200, 300 mg/kg/일; i.p.)가 HL-60과 MV4-11 세포 이중이식 쥐 모델에 14일 동안 투여되어 종양 부피가 농도에 따라 감소되었다. 가장 높은 용량에서 종양 부피는 각 모델에서 52.5±9.2%와 55.3±5.7%씩 감소했다[5]. GYY 4137 morpholine salt (50 mg/kg; i.p.)은 파킨슨병 마우스 모델에서 운동 장애를 현저하게 개선하고 구체활성화효소 (TH)-양성 뉴런의 손실을 줄이고 구체질에서 TH 표현을 감소시켰다[6]. GYY 4137 morpholine salt (50 mg/kg; i.p.)은 완전 프렌드의 보조제(CFA)를 통한 급성 관절염 쥐 모델에 18시간 후 투여되어 무릎 부기를 현저하게 줄이고 관절골수 산화효소(MPO) 활동성을 감소시켰다[7].
References:
[1] Rose P, Dymock B W, Moore P K. GYY4137, a novel water-soluble, H2S-releasing molecule[J]. Methods in enzymology, 2015, 554: 143-167.
[2] Nin D S, Idres S B, Song Z J, et al. Biological effects of morpholin-4-Ium 4 methoxyphenyl (morpholino) phosphinodithioate and other phosphorothioate-based hydrogen sulfide donors[J]. Antioxidants & redox signaling, 2020, 32(2): 145-158.
[3] Lu S, Gao Y, Huang X, et al. GYY4137, a hydrogen sulfide (H2S) donor, shows potent anti-hepatocellular carcinoma activity through blocking the STAT3 pathway[J]. International journal of oncology, 2014, 44(4): 1259-1267.
[4] Padmanabhan N, Kyon H K, Boot A, et al. Highly recurrent CBS epimutations in gastric cancer CpG island methylator phenotypes and inflammation[J]. Genome biology, December 2021.
[5] Lee Z W, Zhou J, Chen C S, et al. The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro and in vivo[J]. PloS one, 2011, 6(6): e21077.
[6] Hou X, Yuan Y, Sheng Y, et al. GYY4137, an H2S slow-releasing donor, prevents nitrative stress and α-synuclein nitration in an MPTP mouse model of Parkinson’s disease[J]. Frontiers in Pharmacology, 2017, 8: 741.
[7] Li L, Fox B, Keeble J, et al. The complex effects of the slow‐releasing hydrogen sulfide donor GYY 4137 in a model of acute joint inflammation and in human cartilage cells[J]. Journal of cellular and molecular medicine, 2013, 17(3): 365-376.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HepG2、Bel7402、LO2세포 |
제조 방법 | HepG2, Bel7402, LO2 세포는 96웰 판에 웰당 1×104 세포의 밀도로 재배하고 웰당 100 μl의 매체를 추가하여 GYY 4137 morpholine salt (0-400μM)과 함께 24, 48, 72시간 동안 재배했습니다. |
반응 조건 | 0–400μM; 24, 48및 72 시긴 동안 |
응용 분야 | GYY 4137 morpholine salt은 시간과 농도 의존적으로 종양 세포의 생존을 억제하고 정상 간세포 LO2에 대한 억제 작용은 약합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 중증 결합면역결핍 (SCID) 쥐 |
제조 방법 | 암컷 중증 결합면역결핍 (SCID) 쥐는 실내에서 기르고 항상 특정 병원균 무료 (SPF) 격리기에서 관리됩니다. HL-60과 MV4-11 세포 (1×107)는 인산 버퍼 된 식염에서 두 번 씻은 후 수용 쥐의 등뼈와 왼쪽 전다리 사이의 느슨한 피부에 피하주사됩니다. 종양이 평균 100 mm3 크기로 형성되면 동물은 GYY 4137 morpholine salt (100, 200, 300 mg/kg/일, i.p.) 또는 식염 (1 ml/kg/일, i.p.)로 14일 동안 치료됩니다. |
제형 | 100, 200및 300 mg/kg/일; i.p. |
응용 분야 | GYY 4137 morpholine salt 치료는 두 가지 동물 모델 모두의 종양 부피를 크게 감소시켰고 이는 농도에 따라 일어난 현상입니다. |
References: | |
| Cas No. | 106740-09-4 | SDF | |
| Chemical Name | morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)(morpholino)phosphinodithioate | ||
| Canonical SMILES | [S-][P@](N1CCOCC1)(C(C=C2)=CC=C2OC)=S.O3CC[NH2+]CC3 | ||
| Formula | C11H16NO2PS2.C4H9NO | M.Wt | 376.47 |
| Solubility | ≥ 12.85mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6563 mL | 13.2813 mL | 26.5625 mL |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3125 mL |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3281 mL | 2.6563 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 16 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *