Importazole (Synonyms: IPZ) |
Catalog No.GC19199
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Importazole, un inhibidor de molécula pequeña del receptor de transporte importin-β, se puede utilizar para evaluar la función de la vía importin-β/RanGTP en etapas específicas del ciclo celular
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Cas No.: 662163-81-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Importazole, un inhibidor de molécula pequeña del receptor de transporte importin-β, se puede utilizar para evaluar la función de la vía importin-β/RanGTP en etapas específicas del ciclo celular[1].
In vitro, el tratamiento con Importazole (10μM; 24h) redujo la localización nuclear de IRF1 en células Ca9-22 [2]. El bloqueo de la translocación nuclear de p85β por Importazole mejora la eficacia de Alpelisib contra los tumores mutantes del dominio helical de PIK3CA-[3]. La inhibición de la proteína de transporte nuclear Importin-β con Importazole (40µM; 4h) en células MAC-T reduce la localización nuclear inducida por ribotoxina de IGFBP-3[4].
In vivo, la combinación de Importazole (6.25mg/kg; 3 semanas; i.p.) y Alpelisib (inhibidor específico de p110α) inhibió significativamente el crecimiento de células DLD1, tumores de xenoinjerto DLD1 y dos tumores de xenoinjerto derivados del paciente que albergan una mutación PIK3CA E545K[3]. La inhibición farmacológica de KPNB1 utilizando el inhibidor específico Importazole (20mg/kg/3 veces a la semana; 2 semanas; i.p.) redujo significativamente la carga tumoral y la supervivencia prolongada en ratones de leucemia mieloide aguda (AML) inducida por MLL-AF9[5].
References:
[1] Soderholm JF, Bird SL, Kalab P, et al. Importazole, a small molecule inhibitor of the transport receptor importin-β. ACS Chem Biol. 2011 Jul 15;6(7):700-8.
[2] Yoshino H, Sato Y, Nakano M. KPNB1 Inhibitor Importazole Reduces Ionizing Radiation-Increased Cell Surface PD-L1 Expression by Modulating Expression and Nuclear Import of IRF1. Curr Issues Mol Biol. 2021 May 19;43(1):153-162.
[3] He B, Li X, Yao M, et al. Blocking p85β nuclear translocation by importazole enhances Alpelisib efficacy against PIK3CA-helical-domain-mutant tumors. Biochem Biophys Res Commun. 2025 Feb 8;748:151324.
[4] Agostini-Dreyer A, Jetzt AE, Skorupa J, et al. IGFBP-3 Induced by Ribotoxic Stress Traffics From the Endoplasmic Reticulum to the Nucleus in Mammary Epithelial Cells. J Endocr Soc. 2018 Dec 24;3(3):517-536.
[5] Xie Y, Zhao R, Zheng Y, et al. Targeting KPNB1 suppresses AML cells by inhibiting HMGB2 nuclear import. Oncogene. 2025 Jun;44(21):1646-1661. doi: 10.1038/s41388-025-03340-0. Epub 2025 Mar 13.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células humanas HNSCC Ca9-22 |
Método de preparación | Las células se sembraron en portaobjetos de vidrio, se incubaron durante 6 horas y luego se trataron con Importazole (10μM; 24h) y/o irradiación de rayos X (la irradiación de rayos X se realizó a la 1 hora después de la administración de Importazol). Las células tratadas se fijaron durante 15 minutos con 4% de paraformaldehído en PBS libre de Ca2+ y Mg2+ y luego bloqueadas con tampón de bloqueo (3% de albúmina de suero bovino (BSA)/0,3% de Triton X-100 en PBS) durante 60 minutos a temperatura ambiente. Las cubiertas se incubaron durante la noche con anticuerpos primarios IRF1 diluidos a 1:300 con tampón de dilución de anticuerpos (1% BSA/0,3% Triton X-100 en PBS). Después de la incubación, las muestras se lavaron 3 veces y se incubaron con el anticuerpo secundario IgG de conejo conjugado con AlexaFluor 488® diluido a 1:400 con tampón de dilución de anticuerpos durante 1 hora a temperatura ambiente en la oscuridad. Después de lavar 3 veces, las muestras se montaron utilizando medio de montaje con DAPI y se examinaron bajo un microscopio de escaneo láser LSM 710. |
Condiciones de reacción | 10 μM; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Importazole redujo la localización nuclear de IRF1 en células Ca9-22. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones NO SCID hembra de 6 semanas de edad |
Método de preparación | Para los modelos animales de xenoinjerto, el Importazole se disolvió en la solución de disolvente que contenía 5 % de DMSO, 40 % de PEG-400, 5 % de Tween-80 y 50 % de H2O. Los tumores subcutáneos se generaron bilateralmente con células DLD1 o pequeñas piezas de tumores PDX (2×2 mm3). Una vez que el tamaño del tumor alcanzó los 100-150 mm3, los ratones se asignaron aleatoriamente en cuatro grupos (5 ratones por grupo), incluido el grupo de vehículos, el grupo de Alpelisib (BYL719, 12,5 mg/kg, gavage oral), el grupo Importazole (IPZ, 6,25 mg/kg, inyección intraperitoneal), el grupo de Alpelisib más Importazole. Los ratones fueron tratados cinco veces por semana durante 3 semanas. |
Forma de dosificación | 6,25 mg/kg; 3 semanas; i.p. |
Áreas de aplicación | La combinación de Importazole y Alpelisib (inhibidor específico de p110α) inhibió significativamente el crecimiento de células DLD1, tumores de xenoinjerto DLD1 y dos tumores de xenoinjerto derivados de pacientes que albergan una mutación PIK3CA E545K. |
References: | |
| Cas No. | 662163-81-7 | SDF | |
| Sinónimos | IPZ | ||
| Canonical SMILES | CC(NC1=C2C=CC=CC2=NC(N3CCCC3)=N1)C4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C20H22N4 | M.Wt | 318.42 |
| Solubility | DMSO : ≥ 33 mg/mL (103.64 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1405 mL | 15.7025 mL | 31.4051 mL |
| 5 mM | 628.1 μL | 3.1405 mL | 6.281 mL |
| 10 mM | 314.1 μL | 1.5703 mL | 3.1405 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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