IBMX (Synonyms: Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine, NSC 165960, SC-2964) |
Catalog No.GC11730
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IBMX es un inhibidor no específico del inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE) que inhibe PDE3, PDE4 y PDE5 con valores IC50 de 6.5, 26.3 y 31.7 µm, excepto PDE8A, PDE8B y PDE9.
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Cas No.: 28822-58-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
IBMX es un inhibidor no específico del inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE) que inhibe PDE3, PDE4 y PDE5 con valores IC50 de 6.5, 26.3 y 31.7 µm, excepto PDE8A, PDE8B y PDE9[1,7].
En las células cardíacas H9c2, IBMX redujo la pérdida de δψm causada por H(2)O(2), lo que indica que la inhibición de las PDEs puede evitar la apertura de mPTP. Sin embargo, IBMX no pudo inhibir la apertura de los poros en células transfectadas con el mutante GSK-3β (GSK-3β-S9A) constitutivamente activo, lo que sugiere un papel crítico de GSK-3β en la acción de IBMX. IBMX también redujo la lesión por reperfusión de una manera dependiente de GSK-3β [5]. El aumento de la señalización cAMP con Forskolin o IBMX facilitó significativamente la maduración funcional neuronal. Una aplicación continua de IBMX al medio de diferenciación aumentó sustancialmente la expresión funcional de los canales Na(+) y K(+) controolados por voltaje, así como la frecuencia de disparo neuronal [6].
La exposición crónica al frío causó hipertensión arterial pulmonar y un aumento de la expresión de fosfodiesterasa-1C (PDE-1C) en las arterias pulmonares (PAs) en ratas. Después de 8 semanas de exposición al frío, el tratamiento con 8-IBMX atenuó significativamente el aumento inducido por el frío en la presión del ventrículo derecho. La exposición al frío también causó hipertrofia del ventrículo derecho, mientras que 8-IBMX revirtió la hipertrofia ventricular derecha inducida por el frío. 8-IBMX abolió la regulación ascendente inducida por el frío de PDE-1C en PAs[4]. En ratas hiperglucémicas, todos los compuestos de prueba disminuyeron la glucosa en ssangre y el efecto de la milrinona fue potenciado por la glibenclamida. La milrinona o IBMX no cambiaron los niveles de insulina plasmática, pero se incrementó mediante la combinación de milrinona y glibenclamida. En ambas especies, el almacenamiento de glucógeno hepático disminuyó por IBMX, mc5, mc6 o MCPIP, aumentó por mc2 y no se modificó en presencia de mc1[3]. ANG II aumentó la actividad del canal ROMK en CCDs aislados de ratas alimentadas con alto contenido de K (HK) pero no normales alimentadas con K (NK). El pretratamiento de los CCDs con IBMX, un inhibidor de la PDE de amplio espectro, o cilostamida, un inhibidor de la PDE3, abolió el efecto estimulante de ANG II en los canales ROMK[2].
References:
[1]: Wu BN, Lin RJ, et,al. KMUP-1, a xanthine derivative, induces relaxation of guinea-pig isolated trachea: the role of the epithelium, cyclic nucleotides and K+ channels. Br J Pharmacol. 2004 Aug;142(7):1105-14. doi: 10.1038/sj.bjp.0705791. Epub 2004 Jul 5. PMID: 15237094; PMCID: PMC1575170.
[2]: Wei Y, Liao Y,et,al. Angiotensin II type 2 receptor regulates ROMK-like K? channel activity in the renal cortical collecting duct during high dietary K? adaptation. Am J Physiol Renal Physiol. 2014 Oct 1;307(7):F833-43. doi: 10.1152/ajprenal.00141.2014. Epub 2014 Aug 6. PMID: 25100281; PMCID: PMC4187043.
[3]: Hosseini A, Shafiee-Nick R, et,al. Differential metabolic effects of novel cilostamide analogs, methyl carbostiryl derivatives, on mouse and hyperglycemic rat. Iran J Basic Med Sci. 2012 Jul;15(4):916-25. PMID: 23493150; PMCID: PMC3586914.
[4]: Crosswhite P, Sun Z. Inhibition of phosphodiesterase-1 attenuates cold-induced pulmonary hypertension. Hypertension. 2013 Mar;61(3):585-92. doi: 10.1161/HYPERTENSIONAHA.111.00676. Epub 2013 Jan 14. PMID: 23319544; PMCID: PMC4050371.
[5]: Chanoit G, Zhou J,et,al. Inhibition of phosphodiesterases leads to prevention of the mitochondrial permeability transition pore opening and reperfusion injury in cardiac H9c2 cells. Cardiovasc Drugs Ther. 2011 Aug;25(4):299-306. doi: 10.1007/s10557-011-6310-z. PMID: 21643720.
[6]: Lepski G, Jannes CE, et,al. cAMP promotes the differentiation of neural progenitor cells in vitro via modulation of voltage-gated calcium channels. Front Cell Neurosci. 2013 Sep 19;7:155. doi: 10.3389/fncel.2013.00155. PMID: 24065885; PMCID: PMC3777016.
[7]: Soderling SH, Bayuga SJ, et,al. Identification and characterization of a novel family of cyclic nucleotide phosphodiesterases. J Biol Chem. 1998 Jun 19;273(25):15553-8. doi: 10.1074/jbc.273.25.15553. PMID: 9624145.
| Experimento con quinasas [1]: | |
Método de preparación | La proteína purificada que contiene PDE3, 4 o 5 enzimas se resuspendió en 50 mM Tris HCl que contiene 5 mM MgCl2 (pH 7.5). Posteriormente, se incubó la enzima (11.5 mg ml 1, 10 μl) con Tris HCl (80 μl) y se añadió GMP cíclico 10 μM o sustrato AMP cíclico (concentración final 1 μM que contiene 0.1 μCi [3H]-cyclic GMP cíclico o [3H]-AMP cíclico). Después de 20 minutos a 37 °C, las muestras se calentaron a 100 °C durante 2 min. A continuación, se añadió veneno de serpiente Ophiophagus hannah (10 mg ml 1, 10 μl) y se incubó a 37 °C durante 10 minutos para convertir el 5 -GMP y el 5 -AMP en los nucleósidos no cargados, guanosina y adenosina, respectivamente. Se añadió una resina de intercambio iónico (200 μl) para unir todos los GMP cíclicos o AMP cíclico no convertidos. IBMX como inhibidor, utilizado para inhibir la detección de PDE IC50. |
Condiciones de reacción | IBMX 10 mM en DMSO |
Áreas de aplicación | IBMX es un inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE) de amplio espectro que inhibe PDE3,PDE4 y PDE5 con valores de IC50 de 6.5,26.3 y 31.7 μm, respectivamente. |
| Experimentos celulares [2]: | |
Líneas celulares | Conducto colector cortical (CCD) |
Método de preparación | Las células se cultivaron en placas de 24 pozos con 105 células por pozo en la confluencia, las monocapas se lavaron con solución tampón de fosfato (PBS) y se incubaron con KMUP-1 (0.1-100μM) en presencia de IBMX 100uM durante 20 minutos añadiendo ácido tricloroacético (TCA) al 10% para detener la incubación. |
Condiciones de reacción | 100μM IBMX durante 20 minutos |
Áreas de aplicación | IBMX(100 μM) activó los canales ROMK e impidió una mayor activación del canal por ANG II o cGMP. |
| Experimentos con animales [3]: | |
Modelos animales | Se utilizaron seis grupos de ratas Sprague–Dawley machos (150-180 g) |
Método de preparación | Después de 8 semanas de exposición al frío, 3 grupos en cada condición de temperatura recibieron una infusión intravenosa continua de 8-isobutyl-methylxanthine (8-IBMX) (inhibidor de PDE-1, 8.5 mg/kg por día), apocinina y vehículo. |
Forma de dosificación | 8.5 mg/kg/día durante 1 semana |
Áreas de aplicación | Los tratamientos con IBMX y Apocynin disminuyen significativamente la elevación inducida por el frío de la presión sistólica del ventrículo derecho (RV), aunque no disminuyen la presión del RV a los niveles de control cálido. IBMX o Apocynin reducen significativamente el grosor de la capa medial y aumenta el diámetro del lumen de pequeños PAs en ratas expuestas al frío. |
References: | |
| Cas No. | 28822-58-4 | SDF | |
| Sinónimos | Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine, NSC 165960, SC-2964 | ||
| Chemical Name | 3-isobutyl-1-methyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione | ||
| Canonical SMILES | O=C(N(C)C1=O)N(C2=C1NC=N2)CC(C)C | ||
| Formula | C10H14N4O2 | M.Wt | 222.24 |
| Solubility | ≥ 9.45mg/mL in DMSO; Insoluble in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4996 mL | 22.4982 mL | 44.9964 mL |
| 5 mM | 899.9 μL | 4.4996 mL | 8.9993 mL |
| 10 mM | 450 μL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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