Metabolism

PDE4 inhibitor, orally active

Canagliflozin es un inhibidor del cotransportador de glucosa en sodio (SGLT) 2 en desarrollo clínico para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2

Ro 20-1724 es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa específica de cAMP (PDE4), con un valor de IC 50 de 1.930μM

Siguazodan (SKF 94836) es un inhibidor de la fosfodiesterasa III (PDE-III) potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 117 nM.

El zileutÓn sÓdico (A 64077 sÓdico) es un inhibidor potente y selectivo de la 5-lipoxigenasa, que exhibe actividades inflamatorias.

El malotilato (NKK 105), un agente hepatotrÓpico activo por vÍa oral y una sustancia antifibrÓtica, inhibe selectivamente la 5-lipoxigenasa (5-LOX) (IC50 = 4,7 μM). El malotilato previene el desarrollo de lesiÓn hepatocÍtica en la hepatitis por alcohol-pirazol al disminuir los niveles de acetaldehÍdo hepÁtico y prevenir la retenciÓn de transferrina en los hepatocitos.

SA 47 es un inhibidor selectivo y potente de la amida hidrolasa de Ácidos grasos (FAAH) y del carbamato.

El besilato de gisadenafil (UK 369003-26) es un inhibidor especÍfico de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) activo por vÍa oral con una IC50 de 3,6 nM y previene la degradaciÓn del monofosfato de guanosina cÍclico (cGMP).

PF 750 es un inhibidor covalente y selectivo de la amida hidrolasa de Ácidos grasos (FAAH), con una IC50 que varÍa de 16,2 a 595 nM en diferentes tiempos de preincubaciÓn.

BRL 50481 es un inhibidor novedoso y selectivo de PDE7 con IC50 de 0,15, 12,1, 62 y 490 μM para PDE7A, PDE7B, PDE4 y PDE3, respectivamente.

El clorhidrato de RS 25344 es un inhibidor selectivo de cAMP-fosfodiesterasa 4 (PDE 4; PDE IV) con una IC50 de 0,28 nM en linfocitos humanos.

AP-III-a4 (ENOblock) es un inhibidor de enolasa anÁlogo sin sustrato con una IC50 de 0,576 uM.

Ezetimibe es un inhibidor selectivo de la absorción de colesterol con valores de IC 50 de 50μM para células de cáncer de pulmón (A549), células renales embrionarias humanas (HEK293) y 30μM para células de melanoma (A375) durante 48h

Zileuton, un benzotiofeno N-hydroxyurea, es un inhibidor oral de la 5-Lipoxygenase

BC 11-38 es un inhibidor de PDE11 potente, selectivo y biológicamente activo, con IC50 de 0,28 µM y \u003e100 µM para PDE11 y PDE1-10, respectivamente.

La leucovorina de calcio (sal de calcio de leucovorina pentahidratada) es un Ácido fÓlico biolÓgico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX.

Finasteride es un inhibidor selectivo de la 5α-reductase de tipo II con un valor de IC₅₀ de 4.2nM. Finasteride reduce los niveles de dihydrotestosterone (DHT) y se utiliza para tratar la pérdida de cabello de patrón masculino (androgenetic alopecia)

CP-91149 es un inhibidor de GP (glucÓgeno fosforilasa).

El clorhidrato de CDP 840 (GR259653X) es un inhibidor de la fosfodiesterasa IV (PDE IV) potente, selectivo y activo por vÍa oral.

MOG (35-55) es un fragmento 35-55 de la glicoproteína oligodendrocítica de mielina.

Cycloheximide es un antibiótico que inhibe la síntesis de proteínas a nivel de traducción, actuando exclusivamente sobre los ribosomas citoplasmáticos (80 años) de eucariotas. Cycloheximide afectó a todas las etapas dependientes de la energía en el proceso de síntesis de proteínas. Sin embargo, la iniciación parece la más sensible. Cycloheximide también afecta la respiración, la absorción de iones, la biosíntesis de aminoácidos y la síntesis de DNA y RNA, efectos que probablemente sean secundarios a su efecto en la síntesis de proteínas.

El acetato de finasterida (MK-906) es un inhibidor potente y competitivo de la 5α-reductasa, con una IC50 de 4,2 nM para la 5α-reductasa de tipo II. El acetato de finasterida tiene una afinidad aproximadamente 100 veces mayor por la enzima 5α-reductasa de tipo II que por la enzima de tipo I. El acetato de finasterida se puede utilizar para la investigaciÓn de la hiperplasia prostÁtica benigna (HPB) y la alopecia androgénica.

El posaconazol es un compuesto de triazol de amplio espectro, de segunda generaciÓn, con actividad antifÚngica.

BetrixabÁn (PRT054021) es un inhibidor del factor Xa (fXa) muy potente, selectivo y eficaz por vÍa oral con una IC50 de 1,5 nM.