Metabolism

LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate) es un profármaco de éster de etilo que se hidroliza a su fracción activa LP-778902 tanto in vivo como in vitro.

NCT-501 es un inhibidor potente y selectivo basado en teofilina de la aldehÍdo deshidrogenasa 1A1 (ALDH1A1), inhibe hALDH1A1 con IC50 de 40 nM, generalmente muestra una mejor selectividad sobre otras isozimas de ALDH y otras deshidrogenasas (hALDH1B1, hALDH3A1 y hALDH2, IC50> 57 μM).

SF1670 es un inhibidor potente y específico de PTEN (homólogo de fosfatasa y tensina eliminado en el cromosoma 10).

fat-soluble vitamin

SR 12813 (GW 485801) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, con un valor IC50 de 0,85 μM.

OR-486 (OR-486) es un potente inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa, con una IC50 de 12 nM.

El ciclopirox (HOE296b) es un agente antifÚngico sintético que se puede utilizar para la investigaciÓn de micosis superficiales.

JNJ-42165279 es un inhibidor de FAAH con IC50 de 70 ± 8 nM y 313 ± 28 nM para hFAAH y rFAAH, respectivamente.

JJKK 048 es un inhibidor ultrapotente y altamente selectivo de la monoacilglicerol lipasa (MAGL).

A potent inhibitor of SHP-1 and SHP-2

DG-172 (clorhidrato) es un PPARβ/δ selectivo; antagonista, con una IC50 de 27 nM.

Memantine hydrochloride es un antagonista del receptor de N-methyl-D-aspartate (NMDAR) no competitivo, con los valores de IC 50 de 0.5-1μM

CCT018159, un 3,4-diarilpirazolresorcinol, es un inhibidor de la actividad ATPasa HSP90 ATP-competitivo con IC50 de 3,2 y 6,6 μM para Hsp90β humano y Hsp90 de levadura, respectivamente. CCT018159 provocÓ citostasis celular asociada con una detenciÓn de G1 e induce apoptosis. CCT018159 inhibe las funciones clave de las células tumorales y endoteliales implicadas en la invasiÓn y la angiogénesis.

An inhibitor of HIV-1 protease

La manumicina A es un antibiÓtico.

Piperlongumine es un compuesto alcaloide natural extraído de Piper longum L., que tiene múltiples actividades farmacológicas, inculyendo antitumorales, regulación del metabolismo lipídico, agregación antiplaquetaria y actividades analgésicas.

La N-araquidonil maleimida es un inhibidor potente e irreversible de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) con un valor IC50 de 140 nM.

A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity

Ebselen es un compuesto selenoorgánico con actividad similar a la glutatión peroxidasa y es un agente antiinflamatorio y antioxidante. Ebselen es un inhibidor de la inositol monofosfatasa (IMPase) con un IC 50 de 1.5μM.

BAY 11-7085 (BAY 11-7083) es un inhibidor de la activaciÓn de NF-κB y la fosforilaciÓn de IκBα; estabiliza el IκBα con una IC50 de 10 μM.

Ferrostatin-1 es un potenete iinhibidor de la ferroptosis con una EC50 de 60 nM.

AUDA (compuesto 43) es un potente inhibidor de la epÓxido hidrolasa soluble (sEH) con IC50 de 18 y 69 nM para la sEH humana y de ratÓn, respectivamente.

Methotrexate es un antimetabolito antifolato que inhibe eficazmente la actividad de la dihidrofolato reductasa (DHFR), con un IC 50 de aproximadamente 7nM.