Omalizumab |
Catalog No.GC18662
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Omalizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado recombinante dirigido contra la inmunoglobulina E (IgE) humana, con un valor de KD de 0.393nM
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Cas No.: 242138-07-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Omalizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado recombinante dirigido contra la inmunoglobulina E (IgE) humana, con un valor de KD de 0.393nM[1]. Se trata de un anticuerpo IgG1 kappa humano que se une con alta especificidad a la IgE libre, presente de forma abundante en la sangre y el líquido tisular humanos[2]. Omalizumab bloquea la unión de la IgE al recetor FcεRI de mastocitos y basófilos, ya que reconoce un epítopo antigénico de la IgE que coincide con el sitio de interacción del FcεRI[3]. Está indicado para el tratamiento del asma alérgica persistente grave, los pólipos nasales, la urticaria crónica y las alergias alimentarias mediadas por IgE[4, 5].
In vitro, el tratamiento de la línea humana de mastocitos (células LAD2) y de basófilos con Omalizumab (30, 100, 300µg/mL) durante 24h favoreció la disociación de la IgE la fosforilación proximal (como la activación de Syk, PLCγ y LAT) y redujo la desgranulación celular, así como la síntesis de leucotrienos[6].
In vivo, la administración subcutánea de Omalizumab (10mg/kg) durante tres semanas en monos cinocefálicos con fenotipo de asma redujo de forma la resistente de las vías aéreas (RL) y la complianza dinámica pulmonar (Cdyn)[7].
References:
[1] Chu S Y, Horton H M, Pong E, et al. Reduction of total IgE by targeted coengagement of IgE B-cell receptor and FcγRIIb with Fc-engineered antibody[J]. Journal of allergy and clinical immunology, 2012, 129(4): 1102-1115.
[2] Lyly A, Laulajainen-Hongisto A, Gevaert P, et al. Monoclonal antibodies and airway diseases[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2020, 21(24): 9477.
[3] Gomez G. Current strategies to inhibit high affinity FcεRI-mediated signaling for the treatment of allergic disease[J]. Frontiers in immunology, 2019, 10: 175.
[4] McCormack P L. Omalizumab: a review of its use in patients with chronic spontaneous urticaria[J]. Drugs, 2014, 74(14): 1693-1699.
[5] Wood R A, Togias A, Sicherer S H, et al. Omalizumab for the treatment of multiple food allergies[J]. New England Journal of Medicine, 2024, 390(10): 889-899.
[6] Serrano‐Candelas E, Martinez‐Aranguren R, Valero A, et al. Comparable actions of omalizumab on mast cells and basophils[J]. Clinical & Experimental Allergy, 2016, 46(1): 92-102.
[7] Liu P, Pan Z, Gu C, et al. An omalizumab biobetter antibody with improved stability and efficacy for the treatment of allergic diseases[J]. Frontiers in immunology, 2020, 11: 596908.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células LAD2 |
Método de preparación | Las células LAD2 se sensibilizaron durante la noche con IgEB (100 ng/mL) en medios de cultivo. Al día siguiente, las células se lavaron tres veces en el tampón de Tyrode para eliminar la IgE no unida, se incubaron con Omalizumab o hIgG a diferentes concentraciones (experimentos de dosis altas: 2, 1, 0.5 y 0.25mg/mL; o experimentos de dosis bajas: 300, 100 y 30µg/mL) en medios de cultivo y durante diferentes período de tiempo (30 minutos, 3h, 24h),y luego se estimularon con estreptavidina durante diferentes períodos de tiempo. Se recogieron sobrenadantes para la medición de CysLT, y las células se utilizaron para el análisis de WB o la tinción FACS. |
Condiciones de reacción | 0.25, 0.5, 1, 2mg/mL o 30, 100, 300µg/mL; 30min, 3h, 24h |
Áreas de aplicación | Omalizumab disocia la IgE preunida de los mastocitos, lo que resulta en una reducción de los eventos de señalización mediados por fosforilación proximal (Syk, PLCγ y LAT) y en una disminución en la desgranulación y la síntesis de leucotrieno. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Monos Cynomolgus |
Método de preparación | Se utilizaron monos cynomolgus machos de 3-7 años que pesaban entre 3 y 7 kg. Para desarrollar los modelos de asma alérgica los monos fueron sensibilizados con el alérgeno dinitrofenil-Ascaris suum (DNP-As). Después del modelado, los monos recibieron una dosis de anticuerpos de prueba de 10mg/kg (AB1904Am15) una vez a la semana mediante administración subcutánea durante 3 semanas. El anticuerpo IgG1 humanizado se utilizó como control de isotipos. Omalizumab se utilizó como un control positivo. La resistencia de las vías respiratorias (RL) y la conformidad dinámica pulmonar (Cdyn) se midieron 24h después de la primera y tercera dosificación. |
Forma de dosificación | 10mg/kg; 3 semaans; s.c. |
Áreas de aplicación | Los monos tratados con AB1904Am15 u Omalizumab mostraron disminuciones en RL y Cdyn 24 horas después de la primera y tercera dosis, en comparación con el grupo de control de isotipos. |
References: | |
| Cas No. | 242138-07-4 | SDF | |
| Formula | C6450H9916N1714O2023S38 | M.Wt | 145056.09 |
| Solubility | Storage | Store at -80°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.9 μL | 34.5 μL | 68.9 μL |
| 5 mM | 1.4 μL | 6.9 μL | 13.8 μL |
| 10 mM | 0.7 μL | 3.4 μL | 6.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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