Phenamil
Catalog No.: GC13994Purity:>98.00%
Phenamil es un inhibidor selectivo de los canales de potencial transitorio (TRPs) y de los canales iónicos sensibles al ácido (ASICs).
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 1161-94-0
5mgIn Stock
$83.00
1
10mgIn Stock
$117.00
1
50mgIn Stock
$490.00
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|---|---|---|---|---|
| 5mg | $83.00 | In Stock | 1 | |
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Phenamil es un inhibidor selectivo de los canales de potencial transitorio (TRPs) y de los canales iónicos sensibles al ácido (ASICs) [1]. Phenamil es un análogo de la amilorida y un bloqueador más potente y menos reversible del canal de sodio epitelial (ENaC) con un IC50 de 400 nM [2]. Phenamil inhibió el transporte de Ca2+ mediado por TRPP3 con un IC50 de 140 nM en un ensayo de captación de Ca2+ [3].
El tratamiento con Phenamil (10 µM) de células madre mesenquimales (MSC) de ratón M2-10B4 (M2) durante 6 días con 10 µM de phenamil estimuló notablemente la expresión de los genes que codifican ALP, Runx2, OCN y osterix. Phenamil induce la expresión de genes osteogénicos y la mineralización tanto en cultivos de MSC como en cultivos de órganos primarios de calvaria [4]. Phenamil (10 µM) indujo la expresión de PPARγ dentro de las 24 h en líneas celulares preadipocíticas 3T3-F442A. Phenamil actúa como un nuevo compuesto proadipogénico [5].
Phenamil (15 o 30 mg/kg; 21 días) redujo la hipertensión arterial pulmonar (HAP) inducida por hipoxia crónica. La infusión de phenamil durante el tratamiento de hipoxia inhibió la remodelación vascular pulmonar [6].
References:
[1]. Chan M C, Weisman A S, Kang H, et al. The amiloride derivative phenamil attenuates pulmonary vascular remodeling by activating NFAT and the bone morphogenetic protein signaling pathway[J]. Molecular and cellular biology, 2011, 31(3): 517-530.
[2]. Hirsh A J, Molino B F, Zhang J, et al. Design, synthesis, and structure− activity relationships of novel 2-substituted pyrazinoylguanidine epithelial sodium channel blockers: drugs for cystic fibrosis and chronic bronchitis[J]. Journal of medicinal chemistry, 2006, 49(14): 4098-4115.
[3]. Dai X Q, Ramji A, Liu Y, et al. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs[J]. Molecular pharmacology, 2007, 72(6): 1576-1585.
[4]. Park K W, Waki H, Kim W K, et al. The small molecule phenamil induces osteoblast differentiation and mineralization[J]. Molecular and cellular biology, 2009, 29(14): 3905-3914.
[5]. Park K W, Waki H, Choi S P, et al. The small molecule phenamil is a modulator of adipocyte differentiation and PPARγ expression [S][J]. Journal of lipid research, 2010, 51(9): 2775-2784.
[6]. Chan M C, Weisman A S, Kang H, et al. The amiloride derivative phenamil attenuates pulmonary vascular remodeling by activating NFAT and the bone morphogenetic protein signaling pathway[J]. Molecular and cellular biology, 2011, 31(3): 517-530.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células osteoblásticas tipo MC3T3-E1 |
Método de preparación | Las células se mantuvieron en un medio de cultivo regular, es decir, α-mínimo medio esencial suplementado con 10% de suero fetal bovino (FBS), 100 U/ml de penicilina G y 100 mg/ml de estreptomicina. El medio de cultivo, con o sin 10 µM de fenamil, se reemplazó cada 3-4 días. |
Condiciones de reacción | 10 µM durante 14 días |
Áreas de aplicación | Las células tratadas con fenamil y las células control no tratadas mostraron un aumento estadísticamente significativo en la proliferación celular desde el día 7 hasta el día 14. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Sprague-Dawley machos |
Método de preparación | Se implantaron bombas de infusión osmótica en miniatura que administran una solución de salina-DMSO (50% salina-50% DMSO) o fenamil en salina-DMSO subcutáneamente en ratas Sprague-Dawley machos (edad, 6 a 7 semanas; peso, 250 a 300 g) entre las escápulas y conectadas a través de un catéter avanzado en la arteria carótida izquierda. Se utilizaron cuatro ratas para cada condición. El fenamil (15 o 30 mg/kg de peso corporal/día) se administró de manera continua durante 21 días a una velocidad de infusión de 1 ml/h. Las ratas fueron sometidas a hipoxia hipobárica (10.5% de oxígeno) o normoxia (aire ambiente) durante 21 días. |
Forma de dosificación | 15 o 30 mg/kg, bomba de infusión osmótica en miniatura |
Áreas de aplicación | El fenamil reduce la hipertensión arterial pulmonar (HAP) inducida por hipoxia crónica. |
Referencias: [1] : Lo K W H, Ulery B D, Kan H M, et al. Evaluating the feasibility of utilizing the small molecule phenamil as a novel biofactor for bone regenerative engineering[J]. Journal of tissue engineering and regenerative medicine, 2014, 8(9): 728-736. [2] M C, Weisman A S, Kang H, et al. The amiloride derivative phenamil attenuates pulmonary vascular remodeling by activating NFAT and the bone morphogenetic protein signaling pathway[J]. Molecular and cellular biology, 2011, 31(3): 517-530. | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
1161-94-0
Nombre químico
(E)-3,5-diamino-N-(amino(phenylamino)methylene)-6-chloropyrazine-2-carboxamide methanesulfonate
SMILES
ClC(N=C1C(/N=C(N)/NC2=CC=CC=C2)=O)=C(N)N=C1N.OS(=O)(C)=O
Fórmula molecular
C12H12ClN7O.CH3SO3H
Peso molecular
401.83
Solubilidad
DMF: 0.1 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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