Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4888)
- Apoptosis(3381)
- Chromatin/Epigenetics(1948)
- Metabolism(3165)
- MAPK Signaling(739)
- Tyrosine Kinase(1637)
- DNA Damage/DNA Repair(2193)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(786)
- Microbiology & Virology(3931)
- Cell Cycle/Checkpoint(1540)
- Ubiquitination/ Proteasome(1416)
- JAK/STAT Signaling(577)
- TGF-β / Smad Signaling(397)
- Angiogenesis(415)
- GPCR/G protein(3749)
- Stem Cell(518)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2493)
- Cancer Biology(589)
- Endocrinology and Hormones(1012)
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- Drug Derivative(182)
- OGA(1)
- Anti-infection(12)
- Metabolic Enzyme/Protease(21)
Products Related to Signaling Pathways(40823)
- GC11090DiclofenacCAS: 15307-86-5Purity: >99.50%
El diclofenaco es un agente antiinflamatorio potente y no selectivo, actÚa como inhibidor de la COX, con IC50 de 4 y 1,3 nM para la COX-1 humana y la COX-2 en células CHO, y de 5,1 y 0,84 μM para la COX-1 ovina y COX-2, respectivamente.
- GC12321PKI 14-22 amide, myristoylatedCAS: 201422-03-9Purity: >98.00%
PKI 14-22 amida, miristoilada es un potente inhibidor de PKA dependiente de cAMP. PKI 14-22 amida, miristoilada reduce la respuesta fagocítica mediada por IgG y también inhibe la adhesión de neutrófilos.
- GC12615Helioxanthin derivative 5-4-2CAS: 203935-39-1Purity: >99.50%
El derivado de helioxantina 5-4-2 es un anÁlogo de la helioxantina, muestra una actividad anti-VHB in vitro significativa con EC50 de 0,08 uM en células HepG2.2.15.
- GC12655LPA2 antagonist 1CAS: 1017606-66-4Purity: >99.50%
El antagonista 1 de LPA2 es un antagonista de LPA2 con una IC50 de 17 nM.
- GC12769NonivamideCAS: 2444-46-4Purity: >98.00%
Nonivamide es un agonista <b, que muestra un valor 4d-EC50 de 5,1 mg/L en pruebas de toxicidad estÁtica.
- GC13577BambuterolCAS: 81732-65-2Purity: >98.00%
El bambuterol ((±)-Bambuterol; KWD-2183) es un agonista de los receptores beta adrenérgicos (LABA) de acciÓn prolongada que se utiliza en el tratamiento del asma; también es un profÁrmaco de la terbutalina.
- GC13722Helioxanthin 8-1CAS: 840529-13-7Purity: >98.00%
La helioxantina 8-1 es un anÁlogo de la helioxantina que muestra una actividad anti-VHB/VHC/VHS-1/VIH significativa in vitro con una CE50 >5/10/1,4/15 uM.
- GC13851GW311616 hydrochlorideCAS: 197890-44-1Purity: >98.50%
GW-311616 es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral, de larga duraciÓn y selectivo de la elastasa de neutrÓfilos humanos (HNE) con un valor IC50 de 22 nM y un valor Ki de 0,31 nM.
- GC13952TrandolaprilCAS: 87679-37-6Purity: >99.50%
Trandolapril (RU44570) es un profÁrmaco no sulfhidrilo que se hidroliza al diÁcido activo Trandolaprilat.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC11090 | Diclofenac | 15307-86-5 | >99.50% | |
El diclofenaco es un agente antiinflamatorio potente y no selectivo, actÚa como inhibidor de la COX, con IC50 de 4 y 1,3 nM para la COX-1 humana y la COX-2 en células CHO, y de 5,1 y 0,84 μM para la COX-1 ovina y COX-2, respectivamente. | ||||
| GC11110 | Impurity of Calcipotriol | 910133-69-6 | >98.00% | |
ligand of VDR-like receptors | ||||
| GC11484 | CPI-169 S-enantiomer | - | >98.00% | |
EZH2 inhibitor | ||||
| GC11615 | GW311616 | 198062-54-3 | >99.50% | |
GW-311616 es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral, de larga duraciÓn y selectivo de la elastasa de neutrÓfilos humanos (HNE) con un valor IC50 de 22 nM y un valor Ki de 0,31 nM. | ||||
| GC11940 | 5-BrdU | 59-14-3 | >99.00% | |
5-BrdU (5-bromo-2-deoxundine5-BrdU) es un análogo sintético de bromuro de timidina que se usa comúnmente para medor la síntesis de DNA sy etiquetar células en división. | ||||
| GC12078 | 3CAI | 28755-03-5 | >99.50% | |
3CAI es un inhibidor potente y especÍfico de AKT1 y AKT2. | ||||
| GC12121 | GNE-7915 | 1351761-44-8 | >99.50% | |
GNE-7915 es un inhibidor potente, selectivo y penetrante en el cerebro de LRRK2 con un IC50 de 9 nM. | ||||
| GC12146 | CPI-169 R-enantiomer | 1802175-07-0 | >98.00% | |
EZH2 inhibitor | ||||
| GC12321 | PKI 14-22 amide, myristoylated | 201422-03-9 | >98.00% | |
PKI 14-22 amida, miristoilada es un potente inhibidor de PKA dependiente de cAMP. PKI 14-22 amida, miristoilada reduce la respuesta fagocítica mediada por IgG y también inhibe la adhesión de neutrófilos. | ||||
| GC12333 | BV6 | 1001600-56-1 | = 98.27% | |
BV6 es un antagonista de cIAP1 y XIAP, miembros de la familia de inhibidores de la apoptosis (IAP). | ||||
| GC12615 | Helioxanthin derivative 5-4-2 | 203935-39-1 | >99.50% | |
El derivado de helioxantina 5-4-2 es un anÁlogo de la helioxantina, muestra una actividad anti-VHB in vitro significativa con EC50 de 0,08 uM en células HepG2.2.15. | ||||
| GC12655 | LPA2 antagonist 1 | 1017606-66-4 | >99.50% | |
El antagonista 1 de LPA2 es un antagonista de LPA2 con una IC50 de 17 nM. | ||||
| GC12674 | IQ 3 | 312538-03-7 | >98.50% | |
IQ 3 es un inhibidor específico de la familia de quinasas N-terminales (JNK) c-Jun, con preferencia por JNK3. | ||||
| GC12738 | APD668 | 832714-46-2 | >99.50% | |
APD668 es un agonista potente, selectivo y oralmente activo del receptor acoplado a proteÍna G GPR119, con CE50 de 2,7 nM y 33 nM para hGPR119 y rGPR119, respectivamente. | ||||
| GC12769 | Nonivamide | 2444-46-4 | >98.00% | |
Nonivamide es un agonista <b, que muestra un valor 4d-EC50 de 5,1 mg/L en pruebas de toxicidad estÁtica. | ||||
| GC12904 | BI 78D3 | 883065-90-5 | >99.00% | |
BI 78D3 funciona como un inhibidor competitivo de sustrato de JNK, inhibe la actividad quinasa de JNK (IC50 \u003d 280 nM). | ||||
| GC13287 | Udenafil | 268203-93-6 | >99.50% | |
Udenafil (DA8159) es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) potente, selectivo y activo por vÍa oral. | ||||
| GC13303 | Etonogestrel | 54048-10-1 | >98.00% | |
progestina esteroidea | ||||
| GC13577 | Bambuterol | 81732-65-2 | >98.00% | |
El bambuterol ((±)-Bambuterol; KWD-2183) es un agonista de los receptores beta adrenérgicos (LABA) de acciÓn prolongada que se utiliza en el tratamiento del asma; también es un profÁrmaco de la terbutalina. | ||||
| GC13681 | INT-777 | 1199796-29-6 | >98.00% | |
INT-777 es un novedoso agonista semisintético específico de TGR5 utilizado para aliviar la lesión de los cardiomiocitos y mejorar el deterioro cognitivo y la disfunción sináptica en un modelo murino de Alzheimer (AD). | ||||
| GC13722 | Helioxanthin 8-1 | 840529-13-7 | >98.00% | |
La helioxantina 8-1 es un anÁlogo de la helioxantina que muestra una actividad anti-VHB/VHC/VHS-1/VIH significativa in vitro con una CE50 >5/10/1,4/15 uM. | ||||
| GC13851 | GW311616 hydrochloride | 197890-44-1 | >98.50% | |
GW-311616 es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral, de larga duraciÓn y selectivo de la elastasa de neutrÓfilos humanos (HNE) con un valor IC50 de 22 nM y un valor Ki de 0,31 nM. | ||||
| GC13952 | Trandolapril | 87679-37-6 | >99.50% | |
Trandolapril (RU44570) es un profÁrmaco no sulfhidrilo que se hidroliza al diÁcido activo Trandolaprilat. | ||||
| GC14382 | VT-464 R enantiomer | - | >98.00% | |
CYP17 lyase inhibitor | ||||