Chromatin/Epigenetics

TK-129 es un inhibidor potente y de baja toxicidad de KDM5B por vía oral (con alta afinidad; IC50=44 nM). TK-129 ejerce una función protectora del corazón al inhibir KDM5B y bloquear la vía Wnt relacionada con KDM5B. En vitro, TK-129 reduce la activación de fibroblastos cardíacos inducida por Ang II, mientras que en vivo disminuye el remodelado miocárdico y la fibrosis inducidos por isoproterenol. TK-129 se puede utilizar para investigaciones sobre enfermedades cardiovasculares.

TMX1 es un inhibidor de la degradación covalente de moléculas BRD4. TMX1 recluta selectivamente DCAF16 a BRD4BD2, lo que resulta en la degradación de BRD4.

TNG260 es un inhibidor selectivo de la desacetilasa CoREST (CoreDAC). TNG260 inhibe HDAC1 de manera selectiva 10 veces más que HDAC3. TNG260 provoca la inhibición de HDAC1 y revierte la resistencia a PD1 inducida por la pérdida de STK11. TNG260 reduce la infiltración tumoral de neutrófilos. TNG260 muestra citotoxicidad mediada por el sistema inmunológico.

TNG908 es un inhibidor de PRMT5 sinérgico con MTAP que puede atravesar la barrera hematoencefálica. TNG908 tiene una selectividad 15 veces mayor para las células MTAPnull en comparación con las células MTAPWT y se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer.

UNC4976 TFA es un péptido mimético de modulación alósterica positiva (PAM) que se une al dominio estructural de cromatina CBX7 y a los ácidos nucleicos. UNC4976 TFA antagoniza la reclutación específica de CBX7 por H3K27me3 en genes diana, mientras aumenta la unión no específica con el ADN y ARN.

Valproic acid-d15 es la forma deuterada del ácido valproico. El ácido valproico (VPA; ácido 2-propilpentanoico) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 0,5-2 mM que inhibe la actividad de HDAC1 (IC50, 400 μM) y también induce la degradación de HDAC2. El ácido valproico activa la señalización Notch1 e inhibe la proliferación celular en células de cáncer pulmonar pequeñas (SCLC). El ácido valproico se utiliza en investigaciones sobre epilepsia, trastorno bipolar y migraña.

Ritlecitinib tosylate es un inhibidor de JAK3 activo y selectivo por vía oral con una IC50 de 33,1 nM.

JAK 3i es un inhibidor de JAK3 altamente selectivo (IC50: 0.43 nM).

Fosifidancitinib es un potente y selectivo inhibidor de las quinasas JAK 1/3.

Ischemin sodium es un inhibidor de bromodominio CBP que inhila la interacción de p53 con CBP y la actividad transcripcional en las células.

Amelparib es un potente inhibidor de PARP-1, activo por vía oral y soluble en agua.

Amelparib hydrochloride es un potente inhibidor de PARP-1, activo por vía oral y soluble en agua.

Crebinostat es un potente inhibidor de la histona deacetil(HDAC) con valores de IC50 de 0,7 nM, 1,0 nM, 2,0 nM y 9,3 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC6, respectivamente.

cis-BG47 es un isómero cis de BG47, BG47 es una sonda prototípica de histona deacetilasa HDAC1 y HDAC2 selectiva, optoepigenética.

BNS es un penetrante celular, potente y selectivo inhibiphd2 (prolyl-hidroxil2).

Tanshindiol C es un inhibidor de EZH2 (histona metiltransferasa) con una IC50 de 0,55 μM para inhibir la actividad de la metiltransferasa.

Remlarsen (MRG-201), un mimic miR-29b, actúa como un agonista miR-29b.

Remlarsen sodium, un mimic miR-29b, actúa como un agonista miR-29b.

MTL-CEBPA sodium es la forma de sodio de MTL-CEBPA.

PRMT5-IN-4 (compuesto AAA-1) es un inhibidor PRMT5.

KDM2B-IN-1 es un inhibidor de la histona desmetilasa (kdm2b) y puede usarse para la investigación de enfermedades hiperproliferativas.

(R)-HH2853 es un inhibidor mutante de EZH2 con una IC50 de <100 nM para EZH2-Y641F.

HD-TAC7 es un degrader PROTAC HDAC potente con valores de IC50 de 3.6 μM, 4.2 μM y 1.1 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente.

Nimucitinib es un inhibidor de la Janus quinasa (JAK).