Histone Demethylases
Histone demethylases are a diverse group of enzymes catalyzing a process to reverse histone methylation, in which methyl (CH3-) groups are removed from instead of being transferred to histone. So far, two evolutionarily conserved histone demethylase families have been identified, including LSD demethylases and JMJC demethylases. LSD1 and LSD2 are two well-established members of LSD demethylase family, which catalyze demethylation through a flavin adenine dinucleotide (FAD)-dependent amine oxidation reaction. LSD1 has been found to demethylate H3K4mel, H3K4me2, H3K9me1, H3K9me2 and a few non-histone targets; while LSD2 has been found to demethylate only H3K4me1 and H3K4me2. Members of JMJC demethylase family is characterized by containing the catalytic JMJC domain, which demethylate substrates, including H3K4, H3K9, H3K27, H3K36 and H4K20, through a Fe(II)- and α-ketogutarate-dependent dioxygenase reaction.
Products for Histone Demethylases
- Cat.No. Nombre del producto Información
-
GC72837
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium
2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium es el deuterio etiquetado como ácido dissó-droxiglutári. -
GC60004
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride
El clorhidrato de tranilcipromina-d5 (SKF 385-d5) es un clorhidrato de (rel)-tranilcipromina marcado con deuterio.
-
GC11873
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid
El Ácido 2,4-piridindicarboxÍlico (Ácido 2,4 piridindicarboxÍlico) es un inhibidor de amplio espectro de la oxigenasa 2OG, incluida la familia de histona desmetilasas (JHDM) que contiene el dominio JmjC. El Ácido 2,4-piridindicarboxÍlico es un quÍmico objetivo en el campo de los plÁsticos de base biolÓgica.
-
GC42075
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)
2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. -
GC12961
Apicidin
OSI 2040
Un inhibidor de HDAC permeable a través de la membrana celular.
-
GC17820
AS8351
NCI 51355, NSC 51355
AS8351 (NSC51355) es un inhibidor de KDM5B, que puede inducir y mantener marcas activas de cromatina para facilitar la inducciÓn de células similares a cardiomiocitos. -
GC18159
BAY-598
BAY-598 es un inhibidor selectivo de molécula pequeÑa de SMYD2 con una IC50 de 27 nM.
-
GC16114
Bizine
Bizine, un anÁlogo de Phenelzine, es un inhibidor potente y selectivo de LSD1, con una b>Ki de 59 nM.
-
GC64865
Bomedemstat
IMG-7289
Bomedemstat (IMG-7289) es un inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de lisina activo e irreversible por vÍa oral. Bomedemstat puede aumentar la metilaciÓn de H3K4 y H3K9 y luego alterar la expresiÓn génica. Bomedemstat muestra actividades anticancerÍgenas, inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas e induce la apoptosis. -
GC68795
Bomedemstat dihydrochloride
IMG-7289 dihydrochloride
Bomedemstat (IMG-7289) dihidrocloruro es un inhibidor irreversible de la lisina-específica demetilasa 1 (LSD1) con actividad oral. Bomedemstat dihidrocloruro puede aumentar la metilación de H3K4 y H3K9, lo que luego altera la expresión génica. Bomedemstat dihidrocloruro tiene actividad anticancerígena, puede inhibir la proliferación celular del cáncer e inducir apoptosis.
-
GC67921
Bomedemstat ditosylate
IMG-7289 ditosylate
-
GC65879
Bomedemstat hydrochloride
IMG-7289 hydrochloride
El clorhidrato de bomedemstat (IMG-7289) es un inhibidor irreversible de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de la lisina activo por vÍa oral. El clorhidrato de bomedemstat puede aumentar la metilaciÓn de H3K4 y H3K9 y luego alterar la expresiÓn génica. El clorhidrato de bomedemstat muestra actividades anticancerÍgenas, inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas e induce la apoptosis. -
GC35621
CBB1003
CBB1003 es un nuevo inhibidor de histona desmetilasa LSD1 con IC50 de 10,54 uM.
-
GC35622
CBB1003 hydrochloride
CBB1003 Hcl es un nuevo inhibidor de histona desmetilasa LSD1 con IC50 de 10,54 uM.
-
GC14151
CBB1007
CBB1007 es un compuesto de amidino-guanidinio permeable a las células que actÚa como un inhibidor selectivo de LSD1 potente, reversible y competitivo con el sustrato (IC50 = 5,27 μM para hLSD1).
-
GC35623
CBB1007 hydrochloride
CBB1007 Hcl es un compuesto de amidino-guanidinio permeable a las células que actÚa como un inhibidor selectivo de LSD1 potente, reversible y competitivo con el sustrato (IC50 = 5,27 μM para hLSD1).
-
GC35624
CBB1007 trihydrochloride
El trihidrocloruro de CBB1007 es un compuesto de amidino-guanidinio permeable a las células que actÚa como un inhibidor selectivo de LSD1 potente, reversible y competitivo con el sustrato (IC50 = 5,27 μM para hLSD1).
-
GC34165
Corin
Corin es un inhibidor dual de la desmetilasa especÍfica de histona lisina (LSD1) y la histona desacetilasa (HDAC), con una Ki (inactiva) de 110 nM para LSD1 y una IC50 de 147 nM para HDAC1.
-
GC25304
CP2
CP2 is a cyclic peptide that inhibits the JmjC histone demethylases KDM4 with IC50 values of 42 nM and 29 nM for KDM4A and KDM4C, respectively.
-
GC10774
CPI-455
Inhibidor de KDM5
-
GC25305
CPI-455 HCl
CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully!
-
GC15830
Daminozide
Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid
Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases -
GC33013
DDP-38003 dihydrochloride
El diclorhidrato de DDP-38003 es un nuevo inhibidor disponible por vÍa oral de la desmetilasa 1A especÍfica de histona lisina (KDM1A/LSD1) con una IC50 de 84 nM.
-
GC34296
DDP-38003 trihydrochloride
El trihidrocloruro de DDP-38003 es un nuevo inhibidor disponible por vÍa oral de la desmetilasa 1A especÍfica de histona lisina (KDM1A/LSD1) con una IC50 de 84 nM.
-
GC60833
FB23
FB23 es un inhibidor potente y selectivo de la FTO desmetilasa con una IC50 de 60 nM. FB23 se une directamente a FTO e inhibe selectivamente la actividad desmetilasa del ARNm N6-metiladenosina (m6A) de FTO.
-
GC34314
GSK 690 Hydrochloride
GSK 690 (clorhidrato) es un inhibidor reversible de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1), con un valor de Kd de 9 nM y una IC50 bioquÍmica de 37 nM.
-
GC10617
GSK J1
A dual inhibitor of JMJD3 and UTX
-
GC13086
GSK J2
GSK J2 es un isómero de GSK-J1 que no tiene ninguna actividad específica. GSK-J1 es un potente inhibidor de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A.
-
GC12997
GSK J4 free base
La base libre GSK J4 es un potente inhibidor dual de H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A con IC50 de 8,6 y 6,6 μM, respectivamente. la base libre GSK J4 inhibe el TNF-α inducido por LPS; producciÓn en macrÓfagos primarios humanos con un IC50 de 9 μM. GSK J4 es un profÁrmaco permeable a las células de GSK-J1. La base libre de GSK J4 induce la apoptosis relacionada con el estrés del retÍculo endoplÁsmico.
-
GC15497
GSK J4 HCl
Prodroga de un inhibidor selectivo de la histona H3K27 demetilasa.
-
GC17118
GSK J5
inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor
-
GC39491
GSK-3484862
GSK-3484862 es un inhibidor no covalente de la ADN metiltransferasa (Dnmt1). GSK-3484862 induce la hipometilaciÓn del ADN contra el cÁncer. GSK-3484862 media la desmetilaciÓn dramÁtica en células madre embrionarias murinas con una toxicidad no especÍfica mÍnima.
-
GC36195
GSK-J1 lithium salt
La sal de litio de GSK-J1 es un potente inhibidor de las H3K27me3/me2-desmetilasas JMJD3/KDM6B y UTX/KDM6A, con IC50 de 60 nM hacia KDM6B.
-
GC12288
GSK-J1 sodium salt
A neuropeptide with diverse biological activities
-
GC43792
GSK-J2 (sodium salt)
The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer.
-
GC43794
GSK-J5 (hydrochloride)
GSK-J5 (clorhidrato) es un derivado de éster permeable a las células de GSK J2, inactivo. GSK-J5 (clorhidrato) también es un isómero de GSK-J4 y, a menudo, se usa como un grupo negativo.
-
GC15368
GSK-LSD1 2HCl
irreversible, and selective LSD1 inhibitor
-
GC32764
GSK-LSD1 Dihydrochloride
El diclorhidrato de GSK-LSD1 es un inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de lisina potente, selectivo e irreversible con una IC50 de 16 nM.
-
GC11578
GSK2879552
GSK2879552 un inhibidor selectivo e irreversible activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1/KDM1A), con actividad antineoplÁsica potencial.
-
GC62719
GSK2879552 dihydrochloride
El diclorhidrato de GSK2879552 es un inhibidor irreversible, selectivo y activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1/KDM1A), con actividad antineoplÁsica potencial.
-
GC34604
GSK467
GSK467 es un inhibidor selectivo y penetrante de KDM5B (JARID1B o PLU1) con una Ki de 10 nM y una IC50 de 26 nM. GSK467 muestra una selectividad de 180 veces para KDM4C y ningÚn efecto inhibitorio medible hacia KDM6 u otros miembros de la familia Jumonji.
-
GC72852
Helenalin acetate
Helenalin acetate, un inhibidor natural de NF-κB, es un potente inhibidor de C/EBPβ.
-
GC69273
INCB059872 dihydrochloride
INCB059872 dihydrochloride es un inhibidor selectivo e irreversible de la desmetilasa específica de lisina 1 (LSD1), efectivo y con actividad oral. INCB059872 dihydrochloride se puede utilizar en la investigación de leucemia mieloide.
-
GC17754
IOX 1
IOX 1, 5-carboxi-8-hidroxiquinolina, es un potente inhibidor de amplio espectro de las oxigenasas 2OG, incluidas las desmetilasas JmjC. IOX 1 inhibe KDM4C, KDM4E, KDM2A, KDM3A y KDM6B con valores IC50 de 0,6 μM, 2,3 μM, 1,8 μM, 0,1 μM y 1,4 μM, respectivamente. IOX 1 también inhibe ALKBH5.
-
GC73462
JHDM-IN-1
JHDM-IN-1 (compuesto 1) es un inhibide HDMs (JHDM) que contiene un dominio C Jumonji con IC50s de 3,4, 4,3, 5,9, 10 y 43 μM contra JMJD2C, JMJD2A, JMJD2E, PHF8 y JMJD3, respectivamente.
-
GC15603
JIB-04
JHDM Inhibitor VII, NSC 693627
JIB-04 es un inhibidor pan-selectivo de la histona desmetilasa Jumonji con IC50 de 230, 340, 855, 445, 435, 1100 y 290 nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D, respectivamente. -
GC64841
JQKD82 trihydrochloride
JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride
El trihidrocloruro de JQKD82 (JADA82) es un inhibidor de KDM5 selectivo y permeable a las células. El trihidrocloruro de JQKD82 aumenta H3K4me3 y se puede utilizar para la investigaciÓn del mieloma mÚltiple. -
GC36388
KDM2A/7A-IN-1
KDM2A/7A-IN-1 es el primer inhibidor de su clase, selectivo y permeable a las células de las histonas lisina desmetilasas KDM2A/7A, con una CI50 de 0,16μM para KDM2A, exhibe una selectividad de 75 veces sobre otras lisina desmetilasas JmjC y es inactivo en metiltransferasas e histona acetiltransferasas.
-
GC70823
KDM2B-IN-1
KDM2B-IN-1 es un inhibidor de la histona desmetilasa (kdm2b) y puede usarse para la investigación de enfermedades hiperproliferativas.
-
GC69327
KDM2B-IN-4
KDM2B-IN-4 es un inhibidor de la desmetilasa de histonas KDM2B. KDM2B-IN-4 se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer. Para obtener más información, consulte el compuesto 182b en el documento de patente WO2016112284A1.
-
GC36389
KDM4-IN-2
KDM4-IN-2 (Compuesto 19a) es un inhibidor dual potente y selectivo de KDM4/KDM5 con Kis de 4 y 7 nM para KDM4A y KDM5B, respectivamente.
-
GC69328
KDM4C-IN-1
KDM4C-IN-1 (Compuesto 4d) es un inhibidor efectivo de KDM4C, con una IC50 de 8 nM. KDM4C-IN-1 inhibe el crecimiento celular en HepG2 y A549, con IC50 de 0.8 µM y 1.1 µM respectivamente.
-
GC31887
KDM4D-IN-1
KDM4D-IN-1 es un nuevo inhibidor de la histona lisina desmetilasa 4D (KDM4D) con un valor IC50 de 0,41±0,03 μM.
-
GC69329
KDM5-C49 hydrochloride
KDOAM-20 hydrochloride
KDM5-C49 (KDOAM-20) hidrocloruro es un inhibidor efectivo y selectivo de la desmetilasa KDM5, que inhibe KDM5A, KDM5B y KDM5C con valores de IC50 de 40 nM, 160 nM y 100 nM respectivamente. El hidrocloruro de KDM5-C49 se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer.
-
GC39394
KDM5-C70
KDOAM-21
KDM5-C70 es un derivado de éster etÍlico de KDM5-C49 y un potente inhibidor de histona desmetilasa pan-KDM5 permeable a las células. KDM5-C70 tiene un efecto antiproliferativo en las células de mieloma, lo que conduce a una elevaciÓn de los niveles de H3K4me3 en todo el genoma. -
GC32790
KDM5-IN-1
KDM5-IN-1 es un inhibidor de KDM5 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 15,1 nM.
-
GC32842
KDM5A-IN-1
KDM5A-IN-1 es un potente inhibidor biodisponible por vÍa oral de panhistona lisina desmetilasas 5 (KDM5) con IC50 de 45 nM, 56 nM y 55 nM para KDM5A, KDM5B y KDM5C, respectivamente, y con un valor EC50 de 960 nM para PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 es significativamente menos potente frente a otras enzimas KDM5B (1A, 2B, 3B, 4C, 6A, 7B).
-
GC38709
KDOAM-25 citrate
El citrato KDOAM-25 es un inhibidor de histona lisina desmetilasas 5 (KDM5) potente y altamente selectivo con IC50 de 71 nM, 19 nM, 69 nM, 69 nM para KDM5A, KDM5B, KDM5C, KDM5D, respectivamente. El citrato de KDOAM-25 aumenta la metilaciÓn global de H3K4 en los sitios de inicio de la transcripciÓn y afecta la proliferaciÓn en células MM1S de mieloma mÚltiple.
-
GC73220
LSD1-IN-24
LSD1-IN-24(compuesto 3S) es un inhibidor selectivo de LSD1 con IC50 = 0.247 μM.
-
GC73549
LSD1-IN-27
LSD1-IN-27 (compuesto 5ac) es un inhibidor de LSD1 (IC50: 13 nM).
-
GC73859
LSD1-IN-30
LSD1-IN-30 (compuesto 3) es un potente inhibidor de la demetasa específica de lisina 1 (LSD1), con un valor de IC50 de 0,291 μM.
-
GC36484
LSD1-IN-5
LSD1-IN-5 (Compuesto 4e) es un inhibidor potente y reversible de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1), con una IC50 de 121 nM. LSD1-IN-5 aumenta la Lys4 dimetilada de la histona H3, no muestra ningÚn efecto sobre la expresiÓn de LSD1.
-
GC36485
LSD1-IN-6
LSD1-IN-6 (Compuesto 4m) es un inhibidor potente y reversible de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1), con una IC50 de 123 nM. LSD1-IN-6 aumenta la Lys4 dimetilada de la histona H3, no muestra ningÚn efecto sobre la expresiÓn de LSD1.
-
GC62434
LSD1/HDAC6-IN-1
LSD1/HDAC6-IN-1 es un inhibidor dual activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1)/histona desacetilasa 6 (HDAC6), con actividad antitumoral. LSD1/HDAC6-IN-1 se puede utilizar para la investigaciÓn del mieloma mÚltiple (MM).
-
GC13534
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)
KDM1 Inhibitor I|LSD1 Inhibitor
lysine-specific demethylase Inhibitor -
GC47586
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride)
An LSD1 inhibitor
-
GC65254
MC4355
MC4355 es un inhibidor dual de EZH2 e histona desacetilasa (HDAC).
-
GC44184
Methylstat (hydrate)
Methylstat is a methyl ester prodrug of a Jumonji C domain-containing histone demethylase (JMJD) inhibitor that has favorable cell permeability.
-
GC12557
ML324
CID-44143209
ML324 es un potente inhibidor de la desmetilasa JMJD2 con actividad antiviral. ML324 también exhibe inhibiciÓn de la histona desmetilasa KDM4B, con un IC50 de 4,9 μM. ML324 tiene una potente actividad antiviral contra la infecciÓn por el virus del herpes simple (HSV) y el citomegalovirus humano (hCMV) a través de la inhibiciÓn de la expresiÓn del gen viral IE. -
GC12458
N-Oxalylglycine
NOG
cell permeable inhibitor of α-ketoglutarate-dependent enzymes, including JMJD2A, JMJD2C, and JMJD2E.
-
GC65138
NCDM-32B
NCDM-32B es un inhibidor potente y selectivo de KDM4 que afecta la viabilidad y transforma los fenotipos del cÁncer de mama.
-
GC19410
NCGC00244536
NCGC00244536 es un potente inhibidor de KDM4B con una IC50 de 10 nM.
-
GC32896
NCGC00247743
NCGC00247743 es un inhibidor de la histona lisina desmetilasa KDM4.
-
GC50136
NSC 636819
NSC 636819 es un inhibidor competitivo y selectivo de KDM4A/KDM4B. KDM4A/KDM4B son factores de progresión potenciales para el cáncer de próstata. NSC 636819 tiene potencial para la investigación de enfermedades cancerosas, especialmente el cáncer de próstata.
-
GC17314
OG-L002
OG-L002 es un inhibidor de LSD1 potente y altamente selectivo con una IC50 de 0,02 μM.
-
GC11792
OG-L002 HCl
LSD1 inhibitor,potent and specific
-
GC36818
ORY-1001(trans)
ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride
El diclorhidrato de adademstat (ORY-1001) es un inhibidor selectivo irreversible de la desmetilasa 1A especÍfica de la lisina (K) (KDM1A/LSD1). -
GC73981
P3FI-63
P3FI-63 es un inhibikdm3b con un valor de IC50 de 7 μM.
-
GC15301
PBIT
2-p-tolyl-1,2-Benzisothiazolin-3-one
PBIT es un inhibidor especÍfico de las enzimas Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1). PBIT inhibe la histona desmetilasa JARID1B (KDM5B o PLU1) con una IC50 de aproximadamente 3 μM. PBIT también inhibe JARID1A y JARID1C con IC50 de 6 μM y 4,9 μM, respectivamente. -
GC62678
PFI-90
PFI-90 es un inhibidor selectivo de la histona desmetilasa (KDM3B) que inhibe la acciÓn de PAX3-FOXO1. PFI-90 induce apoptosis y diferenciaciÓn miogénica, lo que resulta en un aumento de la muerte celular. PFI-90 tiene el potencial para la actividad antitumoral. (patente WO2021101929A1).
-
GC44668
Posaconazole D-Glucuronide
Posaconazole N-β-D-Glucuronide
Posaconazole D-glucuronide is a metabolite of the antifungal agent posaconazole. -
GC90195
Posaconazole-d5
Un estándar interno para la cuantificación de posaconazol.
-
GC14066
Procaine
La procaÍna es un agente desmetilante del ADN.
-
GC44685
Procaine (hydrochloride)
Novocaine
Procaine (hydrochloride) is an analytical reference standard categorized as a local anesthetic that is used as an adulterant. -
GC49116
Prohexadione
BX-112
A plant growth regulator -
GC32699
QC6352
QC6352 es un inhibidor de KDM4C potente, selectivo y disponible por vÍa oral con una IC50 de 35 nM.
-
GC10148
RN 1 dihydrochloride
LSD1 Inhibitor IV
El diclorhidrato de RN 1 es un inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) específico de lisina, potente, irreversible, selectivo y que penetra en el cerebro con una IC50 de 70 nM. -
GC33339
S 2101
S 2101 es un inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfico de lisina con una IC50 de 0,99 μM, Ki de 0,61 μM y Kinact/Ki de 4560 M/s.
-
GC64303
S2116
S2116, un derivado de tranilcipromina N-alquilada (TCP), es un potente inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfica de lisina. S2116 aumenta la metilaciÓn de H3K9 y la desacetilaciÓn recÍproca de H3K27 en las regiones superpotenciadoras. S2116 induce la apoptosis en células de leucemia linfoblÁstica aguda de células T (T-ALL) resistentes a TCP al reprimir la transcripciÓn de los genes NOTCH3 y TAL1. S2116 retarda significativamente el crecimiento de las células T-ALL en ratones xenotrasplantados.
-
GC64902
S2157
S2157, un derivado de tranilcipromina N-alquilada (TCP), es un potente inhibidor de la desmetilasa 1 (LSD1) especÍfica de lisina. S2157 aumenta la metilaciÓn de H3K9 y la desacetilaciÓn recÍproca de H3K27 en las regiones superpotenciadoras. S2157 induce la apoptosis en células de leucemia linfoblÁstica aguda de células T (T-ALL) resistentes a TCP al reprimir la transcripciÓn de los genes NOTCH3 y TAL1. S2157 atraviesa eficazmente la barrera hematoencefÁlica y puede erradicar casi por completo la leucemia del SNC en ratones trasplantados con células T-ALL.
-
GC32820
Seclidemstat (SP-2577)
SP-2577
Seclidemstat (SP-2577) es un potente inhibidor de KDM1A (LSD1) no competitivo y reversible (Ki = 31 nM, IC50 = 13 nM). Seclidemstat (SP-2577) promueve la inmunidad antitumoral en el cÁncer de ovario mutado complejo switch/sacarosa no fermentable (SWI/SNF), asÍ como también inhibe la producciÓn de virus, la replicaciÓn del ADN viral y la expresiÓn génica tardÍa. Seclidemstat (SP-2577) se puede utilizar para la investigaciÓn del sarcoma de Ewing. -
GC63456
Seclidemstat mesylate
SP-2577 mesylate
El mesilato de seclidemstat (SP-2577) es un potente inhibidor de KDM1A (LSD1) no competitivo y reversible (Ki = 31 nM, IC50 = 13 nM). El mesilato de seclidemstat promueve la inmunidad antitumoral en el cÁncer de ovario mutado complejo switch/sacarosa no fermentable (SWI/SNF), asÍ como también inhibe la producciÓn de virus, la replicaciÓn del ADN viral y la expresiÓn génica tardÍa. El mesilato de seclidemstat se puede utilizar para la investigaciÓn del sarcoma de Ewing. -
GC14631
SP2509
HCI-2509, LSD1 Inhibitor VII
SP2509 es un antagonista potente y selectivo de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1) con una IC50 de 13 nM. -
GC33038
T-3775440 hydrochloride
T-3775440 (clorhidrato) es un inhibidor irreversible de histona desmetilasa (LSD1) especÍfico de lisina con un valor IC50 de 2,1 nM.
-
GC65456
T-448
T-448 es un inhibidor irreversible, activo por vÍa oral y especÍfico de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1, una desmetilasa H3K4), con una IC50 de 22 nM.
-
GC63437
TAK-418
TAK-418 es un inhibidor selectivo de la enzima LSD1 (KDM1A) activo por vÍa oral con una IC50 de 2,9 nM.
-
GC10319
TC-E 5002
TC-E 5002 (TC-E 5002) es un inhibidor selectivo de la subfamilia de histona desmetilasa KDM2/7 (los valores IC50 son 0,2, 1,2, 6,8, 55, 83, >100 y >120 μM para KDM7A, KDM7B, KDM2A, KDM5A , KDM4C, KDM6A y KDM4A respectivamente). TC-E 5002 inhibe el crecimiento de células cancerosas HeLa y KYSE-150 in vitro.
-
GC45029
TFMB-R-2-HG
TFMB-R-2-HG is a cell-permeable form of (R)-2-hydroxyglutarate ((R)-2-HG).
-
GC70033
TK-129
TK-129 es un inhibidor potente y de baja toxicidad de KDM5B por vía oral (con alta afinidad; IC50=44 nM). TK-129 ejerce una función protectora del corazón al inhibir KDM5B y bloquear la vía Wnt relacionada con KDM5B. En vitro, TK-129 reduce la activación de fibroblastos cardíacos inducida por Ang II, mientras que en vivo disminuye el remodelado miocárdico y la fibrosis inducidos por isoproterenol. TK-129 se puede utilizar para investigaciones sobre enfermedades cardiovasculares.
-
GC11576
Tranylcypromine (2-PCPA) HCl
El clorhidrato de (1S,2R)-tranilcipromina ((1S,2R)-SKF 385) es un potente agente antidepresivo.