Pim
Pim protein kinases are a family of serine/threonine kinases consisting of three members of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinases, including PIM1, PIM2 and PIM3, that are responsible for cell cycle regulation and antiapoptotic activity as well as homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated through the JAK/STAT pathway. All three pim protein kinases share high homology at the amino acid level and hence exhibit greatly overlapping functions, in which 71% and 61% identical amino acids have been found between PIM1/PIM3 and between PIM1/PIM2 respectively. PIM1 comprises two isoforms of 34 and 44 kDa respectively; while PIM2 comprises three isoforms of 34, 37 and 40 kDa respectively. However, PIM3 comprises only one protein.
Products for Pim
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-PIM447 (diclorhidrato) un inhibidor de PIM extraÍdo de la patente US 20100056576 A1, compuesto ejemplo 72, tiene valores IC50 de 0,095 μM para Pim1, 0,522 μM para Pim2 y 0,369 μM para Pim3. -
GC12660
AZD1208
AZD 1208;AZD-1208
AZD1208 is a potent, highly selective, and orally available Pim kinase inhibitor, with IC50 values of 0.4, 5, and 1.9nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively. -
GC35447
AZD1208 hydrochloride
El clorhidrato de AZD1208 es un inhibidor de cinasas PIM altamente selectivo biodisponible por vÍa oral.
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GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2/ERK8-IN-1 es un inhibidor dual de caseÍna quinasa 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) y ERK8 (MAPK15, ERK7) con IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 también se une a PIM1, HIPK2 (proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el homeodominio) y DYRK1A con Kis de 8,65 μM, 15,25 μM y 11,9 μM, respectivamente. CK2/ERK8-IN-1 tiene eficacia proapoptÓtica.
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GC13056
CX-6258
CX6258;CX 6258
A pan-Pim kinase inhibitor -
GC19747
CX-6258 HCl
Pim-Kinase Inhibitor X
CX-6258 HCl es un inhibidor de cinasas pan-Pim potente y selectivo de cinasa, con IC50 de 5 nM, 25 nM y 16 nM para Pim-1, Pim-2 y Pim-3, respectivamente. -
GC35762
CX-6258 hydrochloride hydrate
El hidrato de clorhidrato de CX-6258 es un inhibidor de cinasas pan-Pim potente y selectivo de cinasa, con IC50 de 5 nM, 25 nM y 16 nM para Pim-1, Pim-2 y Pim-3, respectivamente.
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GC32958
GDC-0339
GDC-0339 es un potente inhibidor de la cinasa pan-Pim biodisponible por vÍa oral y bien tolerado, con Kis de 0,03 nM, 0,1 nM y 0,02 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente. GDC-0339 se descubre como un tratamiento potencial del mieloma mÚltiple.
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GC33253
GNE-955
GNE-955 es un potente inhibidor de la cinasa pan Pim activo por vÍa oral con Kis de 0,018, 0,11, 0,08 nM para Pim1, Pim2, Pim3, respectivamente.
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GC12359
Hispidulin
Dinatin, 6-Methoxyapigenin, NSC 122415
Hispidulin es una flavona natural con un amplio espectro de actividades biolÓgicas. Hispidulin es un inhibidor de Pim-1 con un IC50 de 2,71 μM. -
GC72990
HJ-PI01
10-Acetylphenoxazine
HJ-PI01 (10-acetilfenoxazina) es un inhibide pim2 activo por vía oral. -
GC72931
HTH-01-091 TFA
HTH-01-091 TFA es un potente y selectivo inhibide la cinasa (MELK), con una IC50 de 10,5 nM.
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GC73729
IBL-302
AMU302
IBL-302 (AMU302) es un inhibidor de doble señalización disponible por vía oral de PIM y PI3K/AKT/mTOR con actividad contra el cáncer de mama y el neuroblastoma. -
GC13154
LKB1(AAK1 dual inhibitor)
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GC34138
M-110
M-110 es un inhibidor competitivo de ATP altamente selectivo de las quinasas PIM con preferencia por PIM-3 (IC50 = 47 nM). M-110 inhibe PIM-1 y PIM-2 con IC50 similares de 2,5 μM. M-110 inhibe la proliferaciÓn de lÍneas celulares de cÁncer de prÓstata con IC50 de 0,6 a 0,9 μM.
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GC49412
NSC 756093
NSC 756093 es un potente inhibidor de la interacción GBP1:PIM1. NSC 756093 puede potencialmente revertir la resistencia al paclitaxel. NSC 756093 se puede utilizar para la investigación del cáncer de ovario.
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GC19419
PIM inhibitor 1 phosphate
INCB053914 phosphate
El fosfato de uzansertib (INCB053914) es un inhibidor de la cinasa pan-PIM competitivo con ATP, activo por vÍa oral, con IC50 de 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM para PIM1, PIM2, PIM3, respectivamente. El inhibidor de PIM 1 fosfato tiene una amplia actividad antiproliferativa contra una variedad de lÍneas de células tumorales hematolÓgicas. -
GC13558
PIM-1 Inhibitor 2
PIMi II
A potent PIM-1 kinase inhibitor -
GC73968
Pim-1 kinase inhibitor 8
Pim-1 kinase inhibitor 8 (compuesto 12) es un potente inhibidor de la Pim-1 quinasa con una IC50 de 14,3 nM.
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GC36918
PIM-447 dihydrochloride
LGH447 dihydrochloride
El diclorhidrato de PIM447 (diclorhidrato de LGH447) es un inhibidor pan-PIM quinasa selectivo, potente y disponible por vÍa oral, con valores de Ki de 6, 18 y 9 pM para PIM1, PIM2 y PIM3, respectivamente. El diclorhidrato de PIM447 muestra efectos duales antimieloma y protectores Óseos. El diclorhidrato de PIM447 induce la apoptosis. -
GC65278
PIM1-IN-1
PIM1-IN-1 es un inhibidor potente y altamente selectivo de PIM1/3, con IC50 de 7, 5530 y 70 nM para PIM1, PIM2 y PIM3, respectivamente, inhibe la fosforilaciÓn de BAD, un objetivo aguas abajo de PIM, con un EC50 de 262 nm. PIM1-IN-1 no muestra ningÚn efecto evidente sobre la uniÓn de FLT3 o hERG. Actividad antiproliferativa y anticancerÍgena.
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GC19398
PIM447
LGH447
PIM447 (LGH447) es un potente inhibidor pan-PIM cinasa selectivo, disponible por vÍa oral, con valores de Ki de 6, 18 y 9 pM para PIM1, PIM2 y PIM3, respectivamente. PIM447 muestra efectos duales antimieloma y protectores Óseos. PIM447 induce la apoptosis. -
GC65201
Quercetagetin
6-hydroxy Quercetin, NSC 115916
La quercetagetina (6-hidroxiquercetina) es un flavonoide. -
GC64774
SEL24-B489
SEL24-B489 es un potente inhibidor dual de PIM y FLT3-ITD de tipo I, activo por vÍa oral, con valores de Kd de 2 nM para PIM1, 2 nM para PIM2 y 3 nM para PIM3, respectivamente.
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GC16497
SGI-1776 free base
SGI1776,SGI 1776
A potent inhibitor of Pim kinases -
GC37651
SMI-16a
PIM1/2 Kinase Inhibitor VI
SMI-16a es un inhibidor selectivo de la quinasa Pim con valores IC50 de 0,15, 0,02 y 48 μM para células Pim1, Pim2 y PC3, respectivamente. -
GC11104
SMI-4a
A Pim kinase inhibitor
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GC17178
TCS PIM-1 1
SC 204330
A Pim-1 kinase inhibitor -
GC11990
TCS-PIM-1-4a
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) es un inhibidor de las cinasas pan-Pim que bloquea la actividad de mTORC1 mediante la activaciÓn de AMPK. TCS-PIM-1-4a mata una amplia gama de lÍneas celulares mieloides y linfoides (valores IC50 que van desde 0,8 μM a 40 μM).
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GC19361
TP-3654
TP-3654 es un inhibidor de la quinasa Pim de segunda generaciÓn con valores de Ki de 5 y 42 nM para Pim-1 y Pim-3, respectivamente.