Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
Products for Aurora Kinase
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC35216 AAPK-25 AAPK-25 es un inhibidor dual Aurora/PLK potente y selectivo con actividad antitumoral, que puede provocar un retraso mitÓtico y detener las células en una prometafase, reflejada por la fosforilaciÓn de la histona H3Ser10 del biomarcador y seguida de un aumento de la apoptosis. AAPK-25 se dirige a Aurora-A, -B y -C con valores de Kd que oscilan entre 23 y 289 nM, asÍ como a PLK-1, -2 y -3 con valores de Kd que oscilan entre 55 y 456 nM.
- GC62433 AKI603 AKI603 es un inhibidor de Aurora quinasa A (AurA), con una IC50 de 12,3 nM. AKI603 estÁ desarrollado para superar la resistencia mediada por la mutaciÓn BCR-ABL-T315I. AKI603 exhibe una fuerte actividad antiproliferativa en células leucémicas.
- GC13198 AMG-900 A selective pan-Aurora kinase inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC13332 Aurora A Inhibitor I A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
- GC33379 Aurora B inhibitor 1 El inhibidor 1 de Aurora B es un inhibidor de Aurora B (Aurora-1) extraÍdo de la patente WO2007059299A1, compuesto 1-3, tiene un valor Ki de <0,010 uM.
- GC38441 Aurora Kinase Inhibitor 3 A potent inhibitor of Aurora A kinase
- GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II es un inhibidor de la cinasa Aurora selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 310 nM y 240 nM para Aurora A y Aurora B, respectivamente.
- GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III es un inhibidor fuerte y selectivo de la cinasa Aurora A con una IC50 de 42 nM e inhibe débilmente el EGFR con una IC50 de >10 μM.
- GC67899 Aurora kinase inhibitor-8
- GC48971 AZD 1152 (hydrochloride) A prodrug for a potent Aurora B inhibitor
- GC14709 AZD1152
- GC14955 Barasertib (AZD1152-HQPA) A selective Aurora kinase B inhibitor
- GC17828 BI-847325 BI-847325 es un inhibidor dual competitivo de ATP de MEK y aurora quinasas (AK) con valores IC50 de 4 y 15 nM para MEK2 y AK-C humanos, respectivamente.
- GC42933 Binucleine 2 Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
- GC11310 CCT129202 An Aurora kinase inhibitor
- GC14566 CCT137690 An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
- GC19092 CCT241736 CCT241736 es un inhibidor dual potente y biodisponible por vÍa oral de la quinasa Aurora y FLT3, que inhibe las quinasas Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), la quinasa FLT3 (Kd, 6,2 nM), y mutantes FLT3 que incluyen FLT3-ITD (Kd, 38 nM) y FLT3 (D835Y) (Kd, 14 nM).
- GC48982 CD532 CD532 es un potente inhibidor de la cinasa Aurora A con una IC50 de 45 nM. CD532 tiene el doble efecto de bloquear la actividad de la quinasa Aurora A e impulsar la degradaciÓn de MYCN. CD532 también puede interactuar directamente con AURKA e induce un cambio conformacional global. CD532 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC62189 CD532 hydrochloride El clorhidrato de CD532 es un potente inhibidor de la cinasa Aurora A con una IC50 de 45 nM. El clorhidrato de CD532 tiene el doble efecto de bloquear la actividad de la quinasa Aurora A e impulsar la degradaciÓn de MYCN. El clorhidrato de CD532 también puede interactuar directamente con AURKA e induce un cambio conformacional global. El clorhidrato de CD532 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia.
- GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) es un inhibidor multidiana activo por vÍa oral contra la angiogénesis tumoral. Chiauranib inhibe potentemente las quinasas relacionadas con la angiogénesis (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα y c-Kit), la quinasa relacionada con la mitosis Aurora B y la quinasa relacionada con la inflamaciÓn crÓnica CSF-1R, con valores de IC50 que oscilan entre 1 y 9 nM. Chiauranib tiene fuertes efectos anticancerÍgenos.
- GC15106 CYC116 A potent Aurora kinase inhibitor
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
- GC68147 dAURK-4 hydrochloride
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC10008 GSK1070916 A potent inhibitor of Aurora B and C kinases
- GC17196 Hesperadin A multi-kinase inhibitor
- GC50050 Hesperadin hydrochloride El clorhidrato de heesperadina es un inhibidor de indolinona competitivo con ATP de Aurora A y B. El clorhidrato de heesperadina inhibe a Aurora B con una IC50 de 250 nM.
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) es un inhibidor de aurora potente, activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 116, 5, 1 nM para aurora A, aurora B, aurora C, respectivamente. Ilorasertib (ABT-348) también es un potente inhibidor de VEGF, PDGF. Ilorasertib (ABT-348) tiene potencial para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) y el sÍndrome mielodisplÁsico (SMD).
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride El clorhidrato de ilorasertib (ABT-348) es un inhibidor de la aurora potente, oralmente activo y competitivo con ATP con IC50 de 116, 5, 1 nM para aurora A, aurora B, aurora C, respectivamente. El clorhidrato de ilorasertib también es un potente inhibidor de VEGF, PDGF. El clorhidrato de ilorasertib tiene potencial para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) y el sÍndrome mielodisplÁsico (SMD).
- GC12612 JNJ-7706621 A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC33057 LY3295668 (AK-01) LY3295668 (AK-01) (AK-01) es un inhibidor de la cinasa Aurora-A potente, activo por vÍa oral y muy especÍfico, con valores de Ki de 0,8 nM y 1038 nM para AurA y AurB, respectivamente.
- GC17162 MK-5108 (VX-689) A potent inhibitor of Aurora kinases
- GC10442 MK-8745 MK-8745 es un inhibidor de la cinasa aurora A con una IC50 de 0,6 nM.
- GC12208 MLN8054 An inhibitor of Aurora A kinase
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GC12690
MLN8237 (Alisertib)
Un inhibidor de la quinasa Aurora A.
- GC34692 NU6140 NU6140 es un inhibidor selectivo de CDK2-ciclina A (IC50, 0,41 μM), exhibe una selectividad de 10 a 36 veces sobre otras CDK. NU6140 también inhibe potentemente Aurora A y Aurora B, con IC50 de 67 y 35 nM, respectivamente. Potencia el efecto apoptÓtico, con actividad anticancerÍgena.
- GC18074 PF-03814735 An inhibitor of Aurora A and B kinases
- GC10479 PHA-680632 An Aurora kinase inhibitor
- GC13668 Phthalazinone pyrazole El pirazol de ftalazinona es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de la cinasa Aurora-A con una IC50 de 0,031 μM. El pirazol de ftalazinona puede detener la mitosis y posteriormente inhibir el crecimiento tumoral a través de la apoptosis de las células en proliferaciÓn. El pirazol de ftalazinona suprime la transiciÓn epitelial-mesenquimatosa (EMT) durante la diferenciaciÓn de células similares a hepatocitos (HLC) de células madre embrionarias humanas.
- GC14651 Reversine A purine derivative
- GC16614 SCH-1473759
- GC37606 SCH-1473759 hydrochloride El clorhidrato de SCH-1473759 es un inhibidor de aurora con IC50 de 4 y 13 nM para aurora A y B, respectivamente.
- GC25940 SNS-314 SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
- GC13837 SNS-314 Mesylate A pan-Aurora kinase inhibitor
- GC17455 TAK-632 A selective pan-Raf inhibitor
- GC11085 TAK-901 A non-selective inhibitor of Aurora kinases
- GC62482 TAS-119 TAS-119 es un inhibidor de Aurora A potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 1,0 nM. TAS-119 muestra una alta selectividad por Aurora A sobre otras proteÍnas quinasas, incluida Aurora B (IC50 de 95 nM). TAS-119 tiene potentes actividades antitumorales.
- GC16378 TC-A 2317 hydrochloride Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B).
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GC70030
Tinengotinib
Tinengotinib es un regulador de una o varias proteínas quinasas, como la quinasa Aurora y la quinasa VEGFR. Tinengotinib tiene el potencial de investigar enfermedades mediadas por estas quinasas anormales, especialmente enfermedades relacionadas con el cáncer (según se describe en la patente WO2018108079A1).
- GC11549 VX-680 (MK-0457,Tozasertib) An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis
- GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor
- GC14409 ZM 447439 Selective inhibitor of Aurora B kinase