Chromatin/Epigenetics

NSC 694623 es un inhibidor efectivo de la histona acetiltransferasa (HAT) y tiene una IC50 de 15.9 μM para el factor relacionado con HAT p300/CBP recombinante (PCAF). NSC 694623 también muestra actividad anti-proliferativa en ciertas células cancerosas. Por lo tanto, NSC 694623 puede ser utilizado en investigaciones contra el cáncer.

OARV-771 es un tipo de agente degradador BET (PROTAC) basado en VHL, con una mejorada permeabilidad celular. OARV-771 muestra DC50 para Brd4, Brd2 y Brd3 de 6, 1 y 4 nM respectivamente.

Olaparib-d8 es el deuterio sustituido de Olaparib (AZD2281). Olaparib es un inhibidor oral efectivo de PARP que inhibe PARP-1 y PARP-2 con IC50 de 5 y 1 nM, respectivamente. Olaparib es un activador de la autofagia y mitofagia.

OTS193320 es un compuesto de imidazopiridina [1,2-a], un inhibidor de la actividad metiltransferasa SUV39H2. OTS193320 reduce los niveles de trimetilación global del residuo lisina 9 en la histona H3 y provoca la muerte celular por apoptosis en células de cáncer de mama. En comparación con el tratamiento con OTS193320 o DOX solos, la combinación de OTS193320 y doxorrubicina (DOX; A) puede reducir los niveles de γ-H2AX y disminuir la viabilidad celular del cáncer.

PARP10/15-IN-2 (Compuesto 8h) es un inhibidor doble efectivo de PARP10 y PARP15, con valores de IC50 para PARP10 y PARP15 de 0.15 µM y 0.37 µM, respectivamente. El PARP10/15-IN-2 puede penetrar en las células y prevenir la apoptosis.

PARP10/15-IN-3 (Compuesto 8a) es un inhibidor doble efectivo de PARP10 y PARP15, con valores de IC50 para PARP10 y PARP15 de 0.14 µM y 0.40 µM, respectivamente. El PARP10/15-IN-3 puede penetrar en las células y prevenir la apoptosis celular.

PARP10-IN-2 es un inhibidor efectivo de la PARP10, una enzima de transferencia de mono-ADP-ribosa. Su IC50 para la PARP10 humana es de 3.64 μM. Además, también inhibe la PARP2 y la PARP15, con IC50 respectivos para las formas humanas de 27 μM y 11 μM.

PARP10-IN-3 es un inhibidor selectivo de la poli (ADP-ribosa) polimerasa PARP10, con una IC50 de 480 nM en humanos. También inhibe PARP2 y PARP15, con una IC50 de 1.7 μM para ambos en humanos.

El inhibidor de PARP11 ITK7 (ITK7) es un inhibidor selectivo y efectivo de PARP11. El valor IC50 de ITK7 para la inhibición de PARP11 es de 14 nM. ITK7 se puede utilizar en estudios de localización celular.

PARP1-IN-7 es un inhibidor de la poli ADP ribosa polimerasa-1 (PARP1) utilizado como agente anticancerígeno.

PARP7-IN-14 (I-1) es un inhibidor selectivo efectivo de PARP7 con un valor IC50 de 7.6 nM. PARP7-IN-14 tiene actividad anticancerígena.

PCAF-IN-2 (compuesto 17) es un inhibidor efectivo de PCAF, con un valor IC50 de 5.31 µM. PCAF-IN-2 muestra actividad antitumoral. CAF-IN-2 induce apoptosis y bloqueo del ciclo celular en la fase G2/M.

Pumecitinib es un inhibidor de JAK con actividad antiinflamatoria.

(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimetilacrilalcanina) es el enantiómero de β,β-Dimetilacrilalcanina y/o β,β-Dimetilacrilshikonina. La β,β-Dimetilacrilalcanina y la β,β-Dimetilacrilshikonina son compuestos quinona aislados de plantas del género Lithospermum. La β,β-Dimetilacrilshikonina tiene actividad antitumoral.

RBN-3143 es un inhibidor efectivo y competitivo de PARP14 que cataliza la competencia de NAD+, con un valor IC50 de 4 nM. RBN-3143 inhibe la ADP-ribosilación mediada por PARP14 y estabiliza a PARP14 en líneas celulares. RBN-3143 se utiliza en investigaciones sobre inflamación pulmonar.

SIRT1-IN-2 (compuesto 3h) es un inhibidor efectivo y selectivo de SIRT1 (factor regulador de información silenciosa 1), con una IC50 de 1.6 μM.

El inhibidor de SIRT5 3 (compuesto 46) es un inhibidor efectivo y competitivo de SIRT5, con una IC50 de 5.9 μM. El inhibidor de SIRT5 3 puede suprimir la desacetilación de SIRT5. El inhibidor de SIRT5 3 se puede utilizar en la investigación del cáncer y enfermedades neurodegenerativas.

SK-575 es un inhibidor de la degradación de PARP1 altamente eficiente y específico para el complejo proteico hidrolizado dirigido (PROTAC), con un IC50 de 2.30 nM. SK-575 puede inhibir efectivamente el crecimiento celular en cánceres que portan mutaciones BRCA1/2.

Snail/HDAC-IN-1 es un inhibidor bifuncional efectivo de Snail/HDAC. Snail/HDAC-IN-1 tiene una fuerte actividad inhibitoria contra HDAC1, con un IC50 de 0.405 μM, y tiene una fuerte acción inhibitoria contra Snail, con un Kd de 0.18 μM. Snail/HDAC-IN-1 aumenta la acetilación de histona H4 en las células HCT-116 y reduce la expresión de la proteína Snail, lo que induce apoptosis celular.

SRT 1720 dihidrocloruro es un activador selectivo y con actividad oral de SIRT1, con una EC50 de 0.10 μM, y tiene una acción más débil sobre SIRT2 y SIRT3.

Steppogenin es un inhibidor efectivo de HIF-1α y DLL4, con valores de IC50 de 0.56 y 8.46 μM respectivamente. Steppogenin puede ser utilizado en la investigación de enfermedades relacionadas con la angiogénesis, como tumores sólidos.

SW2_152F es un inhibidor efectivo selectivo del dominio cromodomo 2 de la caja chromobox 2 (CBX2 ChD), con una Kd de 80 nM. En comparación con otros parálogos CBX, SW2_152F tiene una selectividad en vitro hacia el CBX2 ChD que es entre 24 y 1000 veces mayor.

TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421) es un inhibidor efectivo de miR-377 y miR-421, que se une a sus sitios funcionales.

Tinengotinib es un regulador de una o varias proteínas quinasas, como la quinasa Aurora y la quinasa VEGFR. Tinengotinib tiene el potencial de investigar enfermedades mediadas por estas quinasas anormales, especialmente enfermedades relacionadas con el cáncer (según se describe en la patente WO2018108079A1).