GPCR/G protein

AH 7614 is a selective free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120) antagonist. AH 7614 exhibits pIC 50 values of 7.1, 8.1, and 8.1 for human, mouse, and rat FFA4, respectively.

Naftopidil DiHCl (dihidrocloruro de KT-611) es un antagonista selectivo de los adrenoceptores alfa1, con Kis de 3,7 nM, 20 nM y 1,2 nM para los adrenoceptores humanos clonados α1a-, α1b- y α1d-adrenoceptor, respectivamente. Naftopidil DiHCl tiene efectos antiproliferativos. Naftopidil DiHCl se puede utilizar para la investigaciÓn de la hiperplasia prostÁtica.

Macitentan (ACT-064992) es un antagonista dual no peptÍdico de ETA y ETB (receptor de la endotelina), activo por vÍa oral.

TCS 1102 es un potente antagonista dual del receptor de orexina, con valores de Ki de 0,2 nM y 3 nM para los receptores OX2 y OX1, respectivamente.

Agonista potente de 5-HT1B/1D/1F

El clorhidrato de tizanidina es un agonista del receptor α2-adrenérgico e inhibe la liberaciÓn de neurotransmisores de las neuronas noradrenérgicas del SNC.

Palonosetron HCl es un antagonista de 5-HT3 que se utiliza en la prevenciÓn y el tratamiento de las nÁuseas y los vÓmitos inducidos por la quimioterapia (NVIQ).

Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) (octahidrocloruro de AMD3100) es un antagonista selectivo de CXCR4 con una IC50 de 44 nM.

Agomelatine es un agonista del receptor de melatonina (MT) con valores de K i de 0.1 nM y 0.12 nM para MT1 y MT2, respectivamente. Agomelatine es también es un antagonista del receptor de 5-hydroxytryptamine (5-HT) con valores de K i de nM y 660 nM para 5-HT2C y 5-HT2B respectiamente.

Sumatriptan Succinate es un agonista del receptor 5-HTI activo por vía oral con valores de IC 50 def 7.3nM, 9.3nM y 17.8nM para loe receptores 5-HT 1D , 5-HT 1B y 5-HT 1F ,respectivamente.

Prazosin HCl es un antagonista específico del receptor α1-adrenergic (α 1 -AR), con constante de unión (valores K i ) de 0.2, 0.25 y 0.32nM para α 1 A-AR, α 1 B-AR y α 1 D-AR, respectivamente, y 340 y 3.7nM para α 2 -AR (en células HT-29 que expresan células α 2A -AR y NG108 que expresan α 2B -AR)

VU 0357121 es un modulador alostérico mGlu5R positivo y altamente selectivo (PAM) con un EC50 de 33 nM.

La tolazolina (clorhidrato) (imidalina (clorhidrato)) Hcl es un antagonista competitivo no selectivo de los receptores adrenérgicos.

SEW2871 es un agonista S1P1 (receptor tipo 1 de esfingosina-1-fosfato) altamente selectivo, potente y activo por vía oral, con una CE50 de 13,8 nM.

σ1 receptor ligand

AZ-3451 es un potente antagonista del receptor 2 activado por proteasa (PAR2) con IC50 de 23 nM.

AMG-510 es el primer inhibidor de KRAS G12C en desarrollo clínico y conduce a la regresión de tumores KRAS G12C.

Cafelkibart is an CCR8-targeting IgG1κ type chimeric antibody, the recommed isotype control is Human IgG1 kappa, Isotype Control.

Emapticap pegol (NOX-E36) is a inhibitor of pro-inflammatory chemokine C-C motif-ligand 2 (CCL2).

Azirkitug is an CCR8-targeting IgG1κ type humanized antibody, the recommed isotype control is Human IgG1 kappa, Isotype Control.

DOTA-ECL1i is a conjugate of the CCR2 inhibitor ECL1i and DOTA. When radiolabeled with 68 Ga, DOTA-ECL1i serves as a PET tracer that targets CCR2 expression.

LUF8100 is a dual-target antagonist of CCR2/CCR5 with pK i values for CCR2 and CCR5 of 5.23 and 4.97 respectively.

AZD9750 is an orally active, Cereblon (CRBN)-recruiting, androgen receptor (AR)-targeted PROTAC degrader.

Theophylline is a nonspecific phosphodiesterase (PDE) inhibitor, adenosine receptor antagonist, and histone deacetylase (HDAC) activator.