Melatonin Receptors
Melatonin Receptor is a G protein-coupled receptor (GPCR) which binds melatonin. Three types of melatonin receptor have been cloned. The MT1 and MT2 receptor subtypes are present in humans and other mammals, while an additional melatonin receptor subtype MT3 has been identified in amphibia and birds. The MT1 subtype's expression in the pars tuberalis of the pituitary gland and suprachiamatic nuclei of the hypothalamus is indicative of melatonin's circadian and reproductive functional involvement. The MT2 subtype's expression in the retina is suggestive of melatonin's effect on the mammalian retina occurring through this receptor. Research suggests that melatonin acts to inhibit the Ca2+-dependent release of dopamine. Melatonin's action in the retina is believed to affect several light-dependent functions, including phagocytosis and photopigment disc shedding.
Products for Melatonin Receptors
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC14690
2-Iodomelatonin
La 2-yodomelatonina es un potente agonista del receptor de melatonina 1 (MT1) con un valor Ki de 28 pM, es 5 veces mÁs selectivo para MT1 que para MT2. La 2-yodomelatonina se puede utilizar para identificar, caracterizar y localizar los sitios de uniÓn de la melatonina en el cerebro y los tejidos periféricos.
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GC11288
2-Phenylmelatonin
N-acetyl-5methoxy-2phenyl Tryptamine
La 2-fenilmelatonina es un agonista del receptor de membrana de melatonina (MT) de alta afinidad. -
GC16186
4-P-PDOT
AH 024
4-P-PDOT es un antagonista potente, selectivo y de afinidad del receptor de melatonina (MT2). -
GC12014
6-Chloromelatonin
La 6-cloromelatonina es un potente agonista del receptor de melatonina con mayor estabilidad metabÓlica que la melatonina.
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GC16020
8-M-PDOT
AH 002
8-M-PDOT (AH-002) es un agonista selectivo del receptor MT2 de melatonina. -
GC62825
ACH-000143
ACH-000143 es un agonista del receptor de melatonina potente y activo por vÍa oral, con valores de CE50 de 0,06 nM y 0,32 nM para MT1 y MT2, respectivamente.
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GC17981
Agomelatine
S20098
La agomelatina (S-20098) es un agonista especÍfico de los receptores MT1 y MT2 con Kis de 0,1, 0,06, 0,12 y 0,27 nM para CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 y HEK-hMT2, respectivamente. -
GC35269
Agomelatine hydrochloride
El clorhidrato de agomelatina (clorhidrato de S-20098) es un agonista especÍfico de los receptores MT1 y MT2 con Kis de 0,1, 0,06, 0,12 y 0,27 nM para CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 y HEK-hMT2, respectivamente[1 ].
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GC35270
Agomelatine L(+)-Tartaric acid
La agomelatina L(+)-ácido tartárico (S-20098 L(+)-ácido tartárico) es un agonista específico de los receptores MT1 y MT2 con Kis de 0,1, 0,06, 0,12 y 0,27 nM para CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 y HEK-hMT2, respectivamente.
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GC14728
DH 97
DH 97 es un antagonista potente y selectivo del receptor de melatonina MT2, con un pKi de 8,03 para MT2 humano.
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GC11188
GR 135531
5-METHOXYCARBONYLAMINO-N-ACETYLTRYPTAMINE
MT3 receptor agonist -
GC17898
Luzindole
N-0774
Luzindol (N-0774) es un antagonista selectivo del receptor de melatonina. -
GC15618
Melatonin
NSC 56423, NSC 113928, Regulin
Agonista de los receptores de melatonina.
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GC60241
Melatonin D5
An internal standard for the quantification of melatonin
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GC69448
Melatonin-d3
N-Acetyl-5-methoxytryptamine-d3
Melatonin-d3 es un isotopo de deuterio de la melatonina. La melatonina es una hormona producida por la glándula pineal que activa los receptores de melatonina. La melatonina tiene efectos en el sueño y también posee importantes propiedades antioxidantes y antiinflamatorias. Es un nuevo inhibidor selectivo del ATF-6, que puede inducir la apoptosis en células hepáticas humanas a través de la regulación negativa del COX-2. Además, la melatonina reduce el estrés del retículo endoplásmico y disminuye la apoptosis celular inducida por ácido palmítico en células granulares de ratones.
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GC15365
N-Acetylserotonin
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine,NAS
La N-acetilserotonina es un precursor de la melatonina y puede activar potentemente el receptor TrkB. -
GC13047
N-Acetyltryptamine
La N-acetiltriptamina es un agonista parcial de los receptores de melatonina en la retina.
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GC15053
Ramelteon
TAK-375
Ramelteon es un agonista potente, altamente selectivo y activo por vÍa oral de MT1/MT2 con valores de Ki de 14 y 112 pM, respectivamente. -
GC37070
Ramelteon metabolite M-II
El metabolito M-II de Ramelteon es el principal metabolito de Ramelteon, con IC50 de 208 pM, 1470 pM para los receptores de melatonina humana (MT1 o MT2).
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GC68331
Ramelteon metabolite M-II-d3
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GC64204
S-22153
S-22153 es un potente antagonista del receptor de melatonina con valores EC50 de 19 nM, 4,6 nM para el receptor de melatonina hMT1 y hMT2, respectivamente.
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GC38844
S26131
S26131 (compuesto 5) es un ligando melatoninérgico de MT1 potente y selectivo, y los valores de Ki son 0,5 y 112 nM para MT1 y MT2, respectivamente.
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GC30781
Tasimelteon (BMS-214778)
BMS 214778
Tasimelteon (BMS-214778) (BMS-214778) es un agonista del receptor dual de melatonina (DMRA) selectivo y activo por vÍa oral.