Melatonin Receptors
Melatonin Receptor is a G protein-coupled receptor (GPCR) which binds melatonin. Three types of melatonin receptor have been cloned. The MT1 and MT2 receptor subtypes are present in humans and other mammals, while an additional melatonin receptor subtype MT3 has been identified in amphibia and birds. The MT1 subtype's expression in the pars tuberalis of the pituitary gland and suprachiamatic nuclei of the hypothalamus is indicative of melatonin's circadian and reproductive functional involvement. The MT2 subtype's expression in the retina is suggestive of melatonin's effect on the mammalian retina occurring through this receptor. Research suggests that melatonin acts to inhibit the Ca2+-dependent release of dopamine. Melatonin's action in the retina is believed to affect several light-dependent functions, including phagocytosis and photopigment disc shedding.
Products for Melatonin Receptors
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC14690 2-Iodomelatonin La 2-yodomelatonina es un potente agonista del receptor de melatonina 1 (MT1) con un valor Ki de 28 pM, es 5 veces mÁs selectivo para MT1 que para MT2. La 2-yodomelatonina se puede utilizar para identificar, caracterizar y localizar los sitios de uniÓn de la melatonina en el cerebro y los tejidos periféricos.
- GC11288 2-Phenylmelatonin La 2-fenilmelatonina es un agonista del receptor de membrana de melatonina (MT) de alta afinidad.
- GC16186 4-P-PDOT 4-P-PDOT es un antagonista potente, selectivo y de afinidad del receptor de melatonina (MT2).
- GC12014 6-Chloromelatonin La 6-cloromelatonina es un potente agonista del receptor de melatonina con mayor estabilidad metabÓlica que la melatonina.
- GC16020 8-M-PDOT 8-M-PDOT (AH-002) es un agonista selectivo del receptor MT2 de melatonina.
- GC62825 ACH-000143 ACH-000143 es un agonista del receptor de melatonina potente y activo por vÍa oral, con valores de CE50 de 0,06 nM y 0,32 nM para MT1 y MT2, respectivamente.
- GC17981 Agomelatine La agomelatina (S-20098) es un agonista especÍfico de los receptores MT1 y MT2 con Kis de 0,1, 0,06, 0,12 y 0,27 nM para CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 y HEK-hMT2, respectivamente.
- GC35269 Agomelatine hydrochloride El clorhidrato de agomelatina (clorhidrato de S-20098) es un agonista especÍfico de los receptores MT1 y MT2 con Kis de 0,1, 0,06, 0,12 y 0,27 nM para CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 y HEK-hMT2, respectivamente[1 ].
- GC35270 Agomelatine L(+)-Tartaric acid La agomelatina L(+)-ácido tartárico (S-20098 L(+)-ácido tartárico) es un agonista específico de los receptores MT1 y MT2 con Kis de 0,1, 0,06, 0,12 y 0,27 nM para CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 y HEK-hMT2, respectivamente.
- GC14728 DH 97 DH 97 es un antagonista potente y selectivo del receptor de melatonina MT2, con un pKi de 8,03 para MT2 humano.
- GC11188 GR 135531 MT3 receptor agonist
- GC17898 Luzindole Luzindol (N-0774) es un antagonista selectivo del receptor de melatonina.
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GC15618
Melatonin
Agonista de los receptores de melatonina.
- GC60241 Melatonin D5 An internal standard for the quantification of melatonin
- GC15365 N-Acetylserotonin La N-acetilserotonina es un precursor de la melatonina y puede activar potentemente el receptor TrkB.
- GC13047 N-Acetyltryptamine La N-acetiltriptamina es un agonista parcial de los receptores de melatonina en la retina.
- GC15053 Ramelteon Ramelteon es un agonista potente, altamente selectivo y activo por vÍa oral de MT1/MT2 con valores de Ki de 14 y 112 pM, respectivamente.
- GC37070 Ramelteon metabolite M-II El metabolito M-II de Ramelteon es el principal metabolito de Ramelteon, con IC50 de 208 pM, 1470 pM para los receptores de melatonina humana (MT1 o MT2).
- GC68331 Ramelteon metabolite M-II-d3
- GC64204 S-22153 S-22153 es un potente antagonista del receptor de melatonina con valores EC50 de 19 nM, 4,6 nM para el receptor de melatonina hMT1 y hMT2, respectivamente.
- GC38844 S26131 S26131 (compuesto 5) es un ligando melatoninérgico de MT1 potente y selectivo, y los valores de Ki son 0,5 y 112 nM para MT1 y MT2, respectivamente.
- GC30781 Tasimelteon (BMS-214778) Tasimelteon (BMS-214778) (BMS-214778) es un agonista del receptor dual de melatonina (DMRA) selectivo y activo por vÍa oral.