Oxytocin Receptors
Oxytocin, a hormone involved in numerous physiologic processes, plays a central role in the mechanisms of parturition and lactation. It acts through its receptor, which is a transmembrane receptor belonging to the rhodopsin-type class I G-protein-coupled receptor (GPCR) superfamily, while Gq/phospholipase C (PLC)/inositol 1,4,5-triphosphate (InsP3) is the main pathway via which it exerts its action in the myometrium. The main signaling pathway is the Gq/LPC/Ins3 pathway, but the MAPK and the RhoA/Rho kinase pathways are also activated, contributing to increased prostaglandin production and direct contractile effect on myometrial cells. Various peptide and nonpeptide antagonists have been developed as potential tocolytic agents or research tools for the various Oxytocin functions. Many of these oxytocin receptor antagonists are used only as pharmacological tools, while others have tocolytic action.
Products for Oxytocin Receptors
- Cat.No. Nombre del producto Información
-
GC12194
Atosiban
Antagonista mixto de los receptores de oxitocina y vasopresina.
- GC39849 Atosiban acetate El acetato de atosiban (acetato RW22164; acetato RWJ22164) es un antagonista del receptor de vasopresina/oxitocina competitivo nonapéptido y es un anÁlogo de la desaminooxitocina.
- GC11419 Carbetocin La carbetocina, un anÁlogo de la oxitocina (OT), es un agonista del receptor de oxitocina con una Ki de 7,1 nM.
- GC30594 Epelsiban (GSK 557296) Epelsiban (GSK 557296) (GSK 557296) es un antagonista del receptor de oxitocina potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral, con un pKi de 9,9 para el receptor de oxitocina humano.
- GC16620 L-368,899 hydrochloride El clorhidrato de L-368,899 es un antagonista del receptor de OT (oxitocina) selectivo y activo por vÍa oral, con IC50 de 8,9 y 26 nM para Útero de rata y humano, respectivamente.
- GC11991 L-371,257 L-371,257 es un antagonista selectivo y competitivo, biodisponible por vÍa oral, no penetrante de la barrera hematoencefÁlica del receptor de oxitocina (pA2=8.4) con alta afinidad tanto en el receptor de oxitocina (Ki=19 nM) como en el receptor de vasopresina V1a (Ki=3.7 nm).
- GC63036 L-372662 L-372662 es un antagonista de oxitocina no peptÍdico potente y activo por vÍa oral con un valor de Ki de 4,8.
- GC38922 LIT-001 LIT-001 es el primer agonista del receptor de oxitocina no peptÍdico (OT-R) (CE50 = 55 nM; Ki = 226 nM).
- GC32425 OT antagonist 1 El antagonista 1 de OT (Compuesto 4) es un potente antagonista de oxitocina selectivo con una Ki de 50 nM.
- GC34364 OT antagonist 1 demethyl derivative El derivado desmetilado del antagonista 1 de OT es el derivado desmetilado del antagonista 1 de OT.
- GC32431 OT antagonist 3 El antagonista 3 de OT es un antagonista de oxitocina (OT) extraÍdo de la patente WO2007017752A1.
- GC36823 OT-R antagonist 1 El antagonista 1 de OT-R es un nuevo antagonista de OT-R de bajo peso molecular, no peptÍdico, potente y selectivo.
- GC33540 OT-R antagonist 2 (Oxytocin receptor antagonist 2) El antagonista 2 de OT-R (antagonista 2 del receptor de oxitocina) es un antagonista de OT-R de bajo peso molecular no peptÍdico.
- GC16222 Oxytocin mammalian neurohypophysial hormone
- GC44526 Oxytocin (acetate) La oxitocina (acetato) es un péptido hipotalámico pleiotrópico conocido por facilitar el parto, la lactancia y las conductas prosociales.
- GC17249 PF-3274167 Oral oxytocin antagonist
- GC31068 Retosiban (GSK 221149) Retosiban (GSK 221149) (GSK221149A) es un antagonista de oxitocina potente y selectivo con una Ki de 0,65 nM.
- GC37635 SHR1653 SHR1653 es un antagonista del receptor de oxitocina (OTR) altamente potente, selectivo y penetrante en el cerebro, con una IC50 de 15 nM para hOTR.
- GC14001 TC OT 39 oxytocin receptor partial agonist
- GC11042 WAY 267464 dihydrochloride El diclorhidrato de WAY 267464 es un agonista del receptor de oxitocina no peptÍdico (OTR).