GPCR/G protein

RP101988 es el principal metabolito activo de Ozanimod y es un agonista potente y altamente selectivo del S1PR1 (esfingosina-1-dosfato receptor 1), con EC 50 s de 0.19nM y 32.8nM para S1PR1 y S1PR5, respectivamente.

BI 653048 es un agonista de glucocorticoides (GC) no esteroideos selectivo y activo por vÍa oral con un valor IC50 de 55 nM.

ORIC-101 es un antagonista de los receptores de glucocorticoides muy potente y selectivo, con una CE50 de 5,6 nM.

El clorhidrato de guvacolina, un alcaloide de piridina que se encuentra en Areca triandra, puede actuar como un agonista completo débil de los receptores muscarÍnicos auriculares e ileales.

Auglurant (VU0424238) es un antagonista mGlu5 novedoso y selectivo con un valor IC50 de 11 nM (rata) y un valor IC50 de 14 nM (humano).

El acetato de felipresina (acetato de PLV-2) es un vasoconstrictor no catecolaminérgico y un agonista de la vasopresina 1.

CT1812 (antagonista 1 del receptor Sigma-2) es un antagonista del receptor sigma-2 (σ-2).

El clorhidrato del antagonista 1 de CXCR7 es un antagonista de CXCR7 que inhibe la uniÓn de la quimiocina SDF-1 (también conocida como quimiocina CXCL12) o I-TAC (también conocida como CXCL11) al receptor de quimiocina CXCR7.

ARS-1323-alquino, un inhibidor de bolsillo de interruptor II (S-IIP), es un informador quÍmico especÍfico conformacional del estado del nucleÓtido KRASG12C en células vivas.

Danavorexton es un agonista del receptor de orexina.

La ciproheptadina es un antagonista del receptor 5-HT2A potente y activo por vÍa oral, con efectos antidepresivos y antiserotonérgicos.

El agonista-1 de M4 mAChR (compuesto 10a) es un potente agonista de M4 mAChR con una EC50 >10 μM para M4 humano.

5-HT2B antagonist-1 es un antagonista del receptor 5-HT2B activo por vÍa oral con un valor IC50 de 33,4 nM.

ONO-0300302 es un antagonista de LPA1 (receptor de Ácido lisofosfatÍdico 1) potente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 0,086 μM.

El clorhidrato de ticlopidina es un inhibidor del receptor de adenosina difosfato (ADP) contra la agregaciÓn plaquetaria con IC50 de ~2 μM.

SOS1-IN-14 es un inhibidor de SOS1 potente, selectivo y activo por vÍa oral con un valor IC50 de 3,9 nM. SOS1-IN-14 se puede absorber en el intestino a través de un mecanismo de salida mediado por glicoproteÍna P. SOS1-IN-14 se puede utilizar para investigar cÁnceres mutados en KRAS. SOS1-IN-14 tiene una mejor supresiÓn tumoral potente que BI-3406 (HY-125817).

El medroxalol (RMI81968) es un antagonista de los receptores adrenérgicos activo por vÍa oral, bloquea los receptores adrenérgicos α y β. El medroxalol muestra efectos antihipertensivos y vasodilatadores.

Tildacerfont es un antagonista del receptor del factor liberador de corticotropina tipo 1 (CRF1) potente y activo por vÍa oral. Tildacerfont reduce eficazmente la hormona adrenocorticotrÓpica (ACTH) y los niveles de andrÓgenos suprarrenales. Tildacerfont tiene un perfil de seguridad favorable. Tildacerfont se puede utilizar para investigar la hiperplasia suprarrenal congénita.

El antagonista del receptor de adenosina 2 es un antagonista del receptor de adenosina A2a/A2b activo por vÍa oral con IC50 de 1 nM y 3 nM, respectivamente. El antagonista del receptor de adenosina 2 tiene actividad antitumoral.

El inhibidor 28 de KRAS G12C es un inhibidor de KRAS G12C con una IC50 de 57 nM. El inhibidor 28 de KRAS G12C tiene efectos antitumorales (WO2021113595A1; Ejemplo 1).

El antagonista 2 de CXCR2 es un potente antagonista de CXCR2 para la inmunoterapia contra el cÁncer con un valor IC50 de 95 nM.

SAR247799 (agonista 3 de S1P1) es un agonista selectivo del receptor 1 de fosfato de esfingosina-1 (S1P1) sesgado por proteÍna G de actividad oral, con CE50 en un rango de 12,6 a 493 nM en células que sobreexpresan S1P1 y HUVEC. SAR247799 se puede utilizar para la investigaciÓn de la protecciÓn endotelial, incluida la diabetes tipo 2, el sÍndrome metabÓlico.