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iGluR

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

Targets for  iGluR

Products for  iGluR

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC33701 Orphenadrine hydrochloride El clorhidrato de orfenadrina es un antagonista del receptor NMDA no competitivo y activo por vÍa oral (atraviesa la barrera hematoencefÁlica) con una Ki de 6,0 μM. Orphenadrine hydrochloride Chemical Structure
  3. GC16562 PEAQX PEAQX (NVP-AAM 077) es un antagonista de NMDA potente y activo por vÍa oral con una preferencia de 15 veces por los receptores de NMDA humanos con 1A/2A (IC50 = 270 nM), en lugar de 1A/2B (29 600 nM). PEAQX Chemical Structure
  4. GC36865 PEAQX tetrasodium hydrate El hidrato de tetrasodio PEAQX (NVP-AAM077) es un antagonista de NMDA potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 270 nM y 29600 nM para hNMDAR 1A/2B y hNMDAR 1A/2B, respectivamente. PEAQX tetrasodium hydrate Chemical Structure
  5. GC13007 PEPA PEPA es un modulador alostérico de los receptores AMPA; se une a los LBD GluA2o y GluA3o y puede utilizarse como indicador de la heterogeneidad del receptor AMPA. PEPA Chemical Structure
  6. GC36876 Perzinfotel Perzinfotel (EAA-090) es un antagonista del receptor NMDA potente, selectivo y competitivo con efectos neuroprotectores. Perzinfotel Chemical Structure
  7. GC64929 Pesampator Pesampator (PF-04958242) es un modulador alostérico positivo potente y altamente selectivo del receptor AMPA (un potenciador AMPA) con un EC50 de 310 nM y un Ki de 170 nM. Pesampator Chemical Structure
  8. GC14492 PF 4778574 PF 4778574 es una modulación alostérica positiva del receptor AMPA con EC50 de 45 a 919 nM en diferentes células. PF 4778574 Chemical Structure
  9. GC12703 Philanthotoxin 74 La filantotoxina 74 (PhTx 74) es un antagonista de AMPAR; inhibe GluR3 y GluR1 con IC50 de 263 y 296 nM, respectivamente. Philanthotoxin 74 Chemical Structure
  10. GC13469 Piracetam Piracetam (UCB-6215) es un derivado cÍclico del neurotransmisor Ácido gamma-aminobutÍrico (GABA), utilizado en el tratamiento de una amplia gama de trastornos cognitivos. Piracetam Chemical Structure
  11. GC65954 Plazinemdor Plaazinemdor es un modulador alostérico positivo del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA). Plaazinemdor se puede utilizar en la investigaciÓn de trastornos psiquiÁtricos, neurolÓgicos y del neurodesarrollo, asÍ como en enfermedades del sistema nervioso. Plazinemdor Chemical Structure
  12. GC30946 Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) El clorhidrato de prociclidina (triciclamol, (±)-prociclidina), un agente anticolinérgico, es un antagonista del receptor muscarÍnico que también tiene las propiedades de un antagonista del N-metil-D-aspartato (NMDA). Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) Chemical Structure
  13. GC16776 QNZ 46 QNZ 46 es un antagonista no competitivo del receptor NMDA selectivo de NR2C/NR2D (los valores de IC50 son 3, 6, 229 y \u003e300, \u003e300 μM para NR2D, NR2C, NR2A, NR2B y GluR1, respectivamente). QNZ 46 Chemical Structure
  14. GC14547 Quinolinic acid El Ácido quinolÍnico es un agonista del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) endÓgeno sintetizado a partir de L-triptÓfano a través de la vÍa de la quinurenina y, por lo tanto, tiene el potencial de mediar en el daÑo y la disfunciÓn neuronal del N-metil-D-aspartato . Quinolinic acid Chemical Structure
  15. GC34753 Radiprodil Radiprodil (RGH-896) es un antagonista NMDA NR2B selectivo y activo por vÍa oral. Radiprodil Chemical Structure
  16. GC33492 Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) El trifluoroacetato de rapastinel (trifluoroacetato GLYX-13) (trifluoroacetato GLYX-13) es un modulador del receptor NMDA con propiedades agonistas parciales en el sitio de la glicina. Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) Chemical Structure
  17. GC30835 Rislenemdaz (MK-0657) Rislenemdaz (MK-0657) (CERC-301) es un antagonista de la subunidad 2B (GluN2B) del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) selectivo y biodisponible por vÍa oral con Ki y IC 50 de 8,1 nM y 3,6 nM, respectivamente. Rislenemdaz (MK-0657) Chemical Structure
  18. GC19310 Ro 25-6981 Ro 25-6981 es un antagonista del receptor NMDA especÍfico de la subunidad NR2B potente, selectivo y dependiente de la actividad. Ro 25-6981 Chemical Structure
  19. GC18410 Ro 25-6981 (maleate) Ro 25-6981 (maleato) es un antagonista del receptor NMDA específico de la subunidad NR2B potente, selectivo y dependiente de la actividad. Ro 25-6981 (maleate) Chemical Structure
  20. GC31039 RPR104632 RPR104632 es un antagonista especÍfico del receptor NMDA, con potentes propiedades neuroprotectoras. RPR104632 Chemical Structure
  21. GC13684 S 18986 S 18986 es un modulador alostérico positivo de penetraciÓn cerebral selectivo, activo por vÍa oral, de los receptores de tipo AMPA. S 18986 Chemical Structure
  22. GC18118 SDZ 220-581 SDZ 220-581 Chemical Structure
  23. GC37612 SDZ 220-581 Ammonium salt La sal de amonio SDZ 220-581 es un antagonista del receptor NMDA competitivo, potente y activo por vÍa oral con un valor de pKi de 7,7. SDZ 220-581 Ammonium salt Chemical Structure
  24. GC16986 SDZ 220-581 hydrochloride El clorhidrato SDZ 220-581 es un antagonista del receptor NMDA competitivo, potente y activo por vÍa oral con un valor de pKi de 7,7. SDZ 220-581 hydrochloride Chemical Structure
  25. GC61580 Sepimostat Sepimostat (FUT-187 base libre) exhibe actividad neuroprotectora a través del antagonismo del receptor de N-metil-D-aspartato NR2B en el sitio de uniÓn de Ifenprodil de la subunidad NR2B. Sepimostat Chemical Structure
  26. GC61570 Sepimostat dimethanesulfonate El dimetanosulfonato de sepimostato (FUT-187) exhibe actividad neuroprotectora a través del antagonismo del receptor de N-metil-D-aspartato NR2B en el sitio de uniÓn de Ifenprodil de la subunidad NR2B. Sepimostat dimethanesulfonate Chemical Structure
  27. GC37703 Sunifiram Sunifiram (DM-235) es un fÁrmaco similar a la ampaquina derivado de la piperazina que tiene efectos nootrÓpicos en estudios con animales con una potencia significativamente mayor que el piracetam. Sunifiram Chemical Structure
  28. GC16101 SYM 2081 SYM 2081 es un ligando de alta afinidad y un potente agonista selectivo de los receptores de kainato, inhibe la uniÓn de [3H]-kainato con una IC50 de 35 nM, casi 3000 y 200 veces mÁs selectivos para los receptores de kainato que para los receptores AMPA y NMDA respectivamente[1 ]. SYM 2081 Chemical Structure
  29. GC13728 SYM 2206 SYM 2206 es un antagonista de los receptores AMPA potente y no competitivo, con una IC50 de 1,6 μM. SYM 2206 Chemical Structure
  30. GC64650 TAK-653 TAK-653, un potenciador del receptor AMPA con actividad agonista mÍnima, produce un efecto similar al antidepresivo con un perfil de seguridad favorable en ratas. TAK-653 Chemical Structure
  31. GC19346 Talampanel Talampanel (LY300164) es un antagonis oral y selectivo del receptor de α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropionato (AMPA) con actividad anticonvulsiva. Talampanel Chemical Structure
  32. GC30774 Tat-NR2B9c

    Tat-NR2B9c está diseñado para prevenir la producción de óxido nítrico (NO) al evitar que la proteína 95 de densidad postsináptica (PSD-95) se una a los receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) y a la sintasa neuronal de óxido nítrico.

     Tat-NR2B9c Chemical Structure
  33. GC34828 Tat-NR2B9c TFA Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) es un inhibidor de densidad postsinÁptica-95 (PSD-95), con valores EC50 de 6,7 nM y 670 nM para PSD-95d2 (PSD-95 PDZ dominio 2) y PSD-95d1, respectivamente . Tat-NR2B9c TFA Chemical Structure
  34. GC60354 Tat-NR2Baa Tat-NR2BAA es el péptido de control de Tat-NR2B9c, inactivo. Tat-NR2Baa Chemical Structure
  35. GC11585 TCN 237 dihydrochloride El diclorhidrato de TCN 237 es un antagonista de NMDA potente y selectivo de NR2B con Ki de 0,85 nM; El flujo de entrada de NR2B Ca2+ IC50 es 9,7 nM; sin actividades en NR2A, NR2C, NR2D, canal hERG y receptor α1-adrenérgico. TCN 237 dihydrochloride Chemical Structure
  36. GC16149 Topiramate An anticonvulsant Topiramate Chemical Structure
  37. GC50198 Topiramate - d12 Topiramato - d12 (McN 4853 D12) es un deuterio etiquetado como topiramato. Topiramate - d12 Chemical Structure
  38. GC33341 Transcrocetin (trans-Crocetin) La transcrocetina (trans-Crocetin) (trans-Crocetin), extraÍda del azafrÁn (Crocus sativus L.), actÚa como antagonista del receptor NMDA con alta afinidad. La transcrocetina (trans-Crocetin) (trans-Crocetin) es capaz de atravesar la barrera hematoencefÁlica y llegar al sistema nervioso central (SNC). Transcrocetin (trans-Crocetin) Chemical Structure
  39. GC37821 Transcrocetin meglumine salt La sal de transcrocetina meglumina, extraÍda del azafrÁn (Crocus sativus L.), actÚa como antagonista del receptor NMDA con alta afinidad. Transcrocetin meglumine salt Chemical Structure
  40. GC32447 Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) El transcrocetinato disÓdico (Disodium trans-crocetinate), extraÍdo del azafrÁn (Crocus sativus L.), actÚa como antagonista del receptor NMDA con alta afinidad. Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) Chemical Structure
  41. GC30839 Traxoprodil Traxoprodil (CP101,606) es un antagonista de NMDA potente y selectivo y protege las neuronas del hipocampo con un IC50 de 10 nM. Traxoprodil Chemical Structure
  42. GC33685 Tulrampator (CX-1632) Tulrampator (CX-1632) (CX-1632) es un AMPAR positivo biodisponible por vÍa oral (modulador alostérico del receptor AMPA). Tulrampator (CX-1632) Chemical Structure
  43. GC38446 UBP 302 An antagonist of GluR5 subunit-containing kainate receptors UBP 302 Chemical Structure
  44. GC70084 UBP301 hydrochloride

    UBP301 hidrocloruro es un antagonista selectivo efectivo del receptor de kainato, con valores de IC50 y KD de 164 μM y 5.94 μM, respectivamente. La selectividad de UBP301 hidrocloruro para el receptor de kainato es 30 veces mayor que la del receptor AMPA. UBP301 hidrocloruro es un derivado de Willardiine.

     UBP301 hydrochloride Chemical Structure
  45. GC31153 UK-240455 UK-240455 es un potente y selectivo antagonista del sitio de glicina N-metil D-aspartato (NMDA). UK-240455 Chemical Structure
  46. GC67922 Zelquistinel Zelquistinel Chemical Structure
  47. GC16300 ZK 200775 ZK 200775 (ZK200775) es un antagonista de AMPA/kainato altamente selectivo con poca actividad contra NMDA; tienen valores de Ki de 3,2 nM, 100 nM y 8,5 μM contra quiscualato, kainato y NMDA, respectivamente. ZK 200775 Chemical Structure
  48. GC30818 ZL006 ZL006 es un potente inhibidor de la interacciÓn nNOS/PSD-95 e inhibe la sÍntesis de NO mediada por el receptor NMDA. ZL006 Chemical Structure
  49. GC30457 Zonampanel (YM 872) Zonampanel (YM 872) (YM 872) es un antagonista selectivo del subtipo de receptor de glutamato, α receptor de Ácido-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-propiÓnico (AMPA). Zonampanel (YM 872) Chemical Structure

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