iGluR
iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.
AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.
Targets for iGluR
Products for iGluR
- Cat.No. 상품명 정보
- GC33701 Orphenadrine hydrochloride 오르페나드린 염산염은 Ki가 6.0μM인 경구 활성 및 비경쟁적 NMDA 수용체 길항제(혈뇌 장벽 통과)입니다.
- GC16562 PEAQX PEAQX(NVP-AAM 077)는 1A/2B(29,600 nM)가 아닌 1A/2A(IC50=270 nM)를 사용하는 인간 NMDA 수용체에 대해 15배 선호하는 강력한 경구 활성 NMDA 길항제입니다.
- GC36865 PEAQX tetrasodium hydrate PEAQX(NVP-AAM077) 사나트륨 수화물은 hNMDAR 1A/2B 및 hNMDAR 1A/2B에 대해 IC50 값이 각각 270nM 및 29600nM인 강력한 선택적 경구 활성 NMDA 길항제입니다.
- GC13007 PEPA PEPA는 AMPA 수용체의 알로스테릭 조절제입니다. GluA2o 및 GluA3o LBD에 결합하고 AMPA 수용체 이질성의 지표로 활용될 수 있습니다.
- GC36876 Perzinfotel Perzinfotel(EAA-090)은 신경 보호 효과가 있는 강력하고 선택적이고 경쟁력 있는 NMDA 수용체 길항제입니다.
- GC64929 Pesampator Pesampator(PF-04958242)는 EC50이 310nM이고 Ki가 170nM인 AMPA 수용체(AMPA 강화제)의 강력하고 고도로 선택적인 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC14492 PF 4778574 PF 4778574는 다른 세포에서 EC50이 45~919nM인 AMPA 수용체의 양성 알로스테릭 조절입니다.
- GC12703 Philanthotoxin 74 필란토톡신 74(PhTx 74)는 AMPAR 길항제입니다. 각각 263 및 296 nM의 IC50으로 GluR3 및 GluR1을 억제합니다.
- GC13469 Piracetam 피라세탐(UCB-6215)은 광범위한 인지 장애 치료에 사용되는 신경 전달 물질 감마-아미노부티르산(GABA)의 순환 유도체입니다.
- GC65954 Plazinemdor Plazinemdor는 N-메틸-D-아스파르테이트(NMDA) 수용체 양성 알로스테릭 조절제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Plazinemdor는 신경계 질환뿐만 아니라 정신과, 신경계 및 신경발달 장애 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC30946 Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) 항콜린제인 Procyclidine(Tricyclamol, ()-Procyclidine) hydrochloride는 N-methyl-D-aspartate(NMDA) 길항제의 특성을 갖는 무스카린 수용체 길항제입니다.
- GC16776 QNZ 46 QNZ 46은 NR2C/NR2D 선택적 NMDA 수용체 비경쟁적 길항제입니다(IC50 값은 각각 3, 6, 229 및 NR2D, NR2C, NR2A, NR2B 및 GluR1에 대해 \u003e300, \u003e300 μM임).
- GC14547 Quinolinic acid 퀴놀린산은 키누레닌 경로를 통해 L-트립토판으로부터 합성된 내인성 N-메틸-D-아스파테이트(NMDA) 수용체 작용제이며, 따라서 N-메틸-D-아스파테이트 신경 손상 및 기능 장애를 매개할 가능성이 있습니다 .
- GC34753 Radiprodil Radiprodil(RGH-896)은 경구 활성 및 선택적 NMDA NR2B 길항제입니다.
- GC33492 Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) Rapastinel Trifluoroacetate(GLYX-13 Trifluoroacetate)(GLYX-13 Trifluoroacetate)는 글리신 부위 부분 작용제 특성을 가진 NMDA 수용체 조절제입니다.
- GC30835 Rislenemdaz (MK-0657) Rislenemdaz(MK-0657)(CERC-301)는 각각 8.1nM 및 3.6nM의 Ki 및 IC 50 을 갖는 경구 생체이용 및 선택적 N-메틸-D-아스파테이트(NMDA) 수용체 서브유닛 2B(GluN2B) 길항제입니다.
- GC19310 Ro 25-6981 Ro 25-6981은 강력하고 선택적이고 활성 의존적인 NR2B 소단위 특이적 NMDA 수용체 길항제입니다.
- GC18410 Ro 25-6981 (maleate) Ro 25-6981(말레산염)은 강력하고 선택적이고 활성 의존적인 NR2B 소단위 특이적 NMDA 수용체 길항제입니다.
- GC31039 RPR104632 RPR104632는 강력한 신경 보호 특성을 가진 NMDA 수용체의 특정 길항제입니다.
- GC13684 S 18986 S 18986은 AMPA 유형 수용체의 선택적, 경구 활성, 뇌 침투 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC18118 SDZ 220-581
- GC37612 SDZ 220-581 Ammonium salt SDZ 220-581 암모늄 염은 pKi 값이 7.7인 경구 활성, 강력하고 경쟁적인 NMDA 수용체 길항제입니다.
- GC16986 SDZ 220-581 hydrochloride SDZ 220-581 염산염은 pKi 값이 7.7인 경구 활성, 강력하고 경쟁적인 NMDA 수용체 길항제입니다.
- GC61580 Sepimostat Sepimostat(FUT-187 유리 염기)는 NR2B 서브유닛의 Ifenprodil 결합 부위에서 NR2B N-메틸-D-아스파테이트 수용체 길항작용을 통해 신경보호 활성을 나타냅니다.
- GC61570 Sepimostat dimethanesulfonate Sepimostat dimethanesulfonate(FUT-187)는 NR2B 소단위체의 Ifenprodil 결합 부위에서 NR2B N-methyl-D-aspartate 수용체 길항작용을 통해 신경보호 활성을 나타냅니다.
- GC37703 Sunifiram Sunifiram(DM-235)은 피라세탐보다 훨씬 더 높은 효능으로 동물 연구에서 방향 효과가 있는 피페라진 유래 암파킨 유사 약물입니다.
- GC16101 SYM 2081 SYM 2081은 고친화성 리간드이자 카이네이트 수용체의 강력하고 선택적인 작용제로서 [3H]-카이네이트 결합을 35nM의 IC50으로 억제하며, 이는 각각 AMPA 및 NMDA 수용체에 비해 카이네이트 수용체에 대해 거의 3000배 및 200배 선택성입니다[1 ].
- GC13728 SYM 2206 SYM 2206은 IC50이 1.6μM인 강력하고 비경쟁적인 AMPA 수용체 길항제입니다.
- GC64650 TAK-653 최소한의 작용 활성을 갖는 AMPA 수용체 강화제인 TAK-653은 쥐에서 유리한 안전성 프로파일과 함께 항우울제 유사 효과를 생성합니다.
- GC19346 Talampanel Talampanel(LY300164)은 항발작 활성을 갖는 경구 및 선택적 α-아미노-3-하이드록시-5-메틸-4-이속사졸프로피오네이트(AMPA) 수용체 길항제입니다.
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GC30774
Tat-NR2B9c
Tat-NR2B9c는 postsynaptic density protein 95 (PSD-95)가 N-메틸-D-아스파르트산(NMDA) 수용체와 신경 세포 산화 질소 합성 효소에 결합하는 것을 방지하여 일산화질소(NO) 생성을 방지하기 위해 설계되었습니다.
- GC34828 Tat-NR2B9c TFA Tat-NR2B9c TFA(Tat-NR2Bct TFA)는 PSD-95d2(PSD-95 PDZ 도메인 2) 및 PSD-95d1에 대해 각각 6.7nM 및 670nM의 EC50 값을 갖는 시냅스후 밀도-95(PSD-95) 억제제입니다. .
- GC60354 Tat-NR2Baa Tat-NR2BAA는 비활성화된 Tat-NR2B9c의 대조군 펩타이드입니다.
- GC11585 TCN 237 dihydrochloride TCN 237 디히드로클로라이드는 0.85nM의 Ki를 갖는 강력한 NR2B-선택적 NMDA 길항제입니다. NR2B Ca2+ 유입 IC50은 9.7nM이고; NR2A, NR2C, NR2D, hERG-채널 및 α1-아드레날린 수용체에 대한 활성 없음.
- GC16149 Topiramate An anticonvulsant
- GC50198 Topiramate - d12 Topiramate - d12(McN 4853 D12)는 Topiramate로 표시된 중수소입니다.
- GC33341 Transcrocetin (trans-Crocetin) 사프란(Crocus sativus L.)에서 추출한 트랜스크로세틴(trans-Crocetin)(trans-Crocetin)은 높은 친화력으로 NMDA 수용체 길항제 역할을 합니다. 트랜스크로세틴(trans-Crocetin)(트랜스-크로세틴)은 혈액뇌장벽을 넘어 중추신경계(CNS)에 도달할 수 있다.
- GC37821 Transcrocetin meglumine salt 사프란(Crocus sativus L.)에서 추출한 트랜스크로세틴 메글루민 염은 높은 친화력으로 NMDA 수용체 길항제 역할을 합니다.
- GC32447 Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) 사프란(Crocus sativus L.)에서 추출한 트랜스크로세티네이트 이나트륨(Disodium trans-crocetinate)은 높은 친화력으로 NMDA 수용체 길항제 역할을 합니다.
- GC30839 Traxoprodil Traxoprodil(CP101,606)은 강력하고 선택적인 NMDA 길항제이며 IC50이 10nM으로 해마 뉴런을 보호합니다.
- GC33685 Tulrampator (CX-1632) Tullampator(CX-1632)(CX-1632)는 경구 생체이용 가능한 양성 AMPAR(AMPA 수용체의 알로스테릭 조절제)입니다.
- GC38446 UBP 302 An antagonist of GluR5 subunit-containing kainate receptors
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GC70084
UBP301 hydrochloride
UBP301 hydrochloride는 효과적인 선택적 케이네이트 수용체 (kainate receptor) 억제제로, 그 IC50 및 KD 값은 각각 164 μM 및 5.94 μM입니다. UBP301 hydrochloride는 레드 알지 클로르산 수용체에 대한 선택성이 AMPA 수용체보다 30배 높습니다. UBP301 hydrochloride는 윌라디닌의 유도체입니다.
- GC31153 UK-240455 UK-240455는 강력하고 선택적인 N-메틸 D-아스파테이트(NMDA) 글리신 부위 길항제입니다.
- GC67922 Zelquistinel
- GC16300 ZK 200775 ZK 200775(ZK200775)는 NMDA에 대한 활성이 거의 없는 고도로 선택적인 AMPA/카이네이트 길항제입니다. Ki 값은 각각 3.2 nM, 100 nM 및 8.5 μ이며 quisqualate, kainate 및 NMDA에 대해 각각 M입니다.
- GC30818 ZL006 ZL006은 nNOS/PSD-95 상호작용의 강력한 억제제이며 NMDA 수용체 매개 NO 합성을 억제합니다.
- GC30457 Zonampanel (YM 872) Zonampanel(YM 872)(YM 872)은 글루타메이트 수용체 아형인 α-아미노-3-히드록시-5-메틸이속사졸-4-프로피온산(AMPA) 수용체의 선택적 길항제입니다.