MAPK Signaling

Darizmetinib es un inhibidor de la quinasa del activador de proteína mitótica 2 (MAP2K).

DS12881479 es un inhibidor selectivo efectivo de Mnk1 con un valor IC50 de 21 nM. DS12881479 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

DS89002333 es un inhibidor potente y efectivo de PRKACA por vía oral, con un valor IC50 de 0.3 nM. DS89002333 muestra una buena actividad antitumoral en modelos de trasplante heterólogo derivados de pacientes con FL-HCC que expresan el gen fusionado DNAJB1-PRKACA. DS89002333 se puede utilizar para la investigación del carcinoma hepatocelular fibrolamelar (FL-HCC).

Endotelina-1 (1-31) (Humana) TFA es un eficaz vasoconstrictor y elevador de la presión arterial. Endotelina-1 (1-31) (Humana) TFA se origina a partir de la hidrólisis selectiva del chymase sobre el ET-1 grande.

GSK1790627 es el metabolito N-desacetilado de Trametinib. Trametinib es un inhibidor de MEK con actividad oral que puede activar la autofagia e inducir la apoptosis celular.

KIF18A-IN-1 es un inhibidor de la quinasa de células progenitoras hematopoyéticas 1 HPK1, para más información consulte el compuesto I-47 en el documento de patente WO2018102366A1.

ZYF0033 (HPK1-IN-22, compuesto ZYF0033) es un inhibidor de la quinasa de células progenitoras hematopoyéticas 1 (HPK1), con una IC50 menor a 10 nM basado en su capacidad para inhibir la fosforilación de la proteína MBP. ZYF0033 reduce la fosforilación del SLP76 (serina 376). ZYF0033 promueve una respuesta inmune contra el cáncer. ZYF0033 inhibe el crecimiento tumoral en el modelo de ratón homólogo 4T-1 y aumenta la infiltración intratumoral de células DC, NK y CD107a+CD8+ T, pero disminuye la infiltración de células T, PD-1+CD8+ T, TIM-3+CD8+ T y LAG3+CD8+ T.

HPK1-IN-32 es un inhibidor selectivo y efectivo de HPK1, con una IC50 de 65 nM. HPK1-IN-32 se puede utilizar en la investigación de enfermedades relacionadas con HPK1.

JTP10-△-TATi TFA es un inhibidor peptídico selectivo de JNK2 con un valor IC50 de 92 nM, su selectividad hacia JNK2 es más de 10 veces mayor que hacia JNK1 y JNK3.

NecroIr1 es un compuesto de iridio (III) que induce la necrosis en células resistentes al cisplatino (A549R) en cáncer de pulmón. NecroIr1 se acumula selectivamente en las mitocondrias, lo que causa estrés oxidativo y pérdida del potencial de membrana mitocondrial (MMP). NecroIr1 puede activar la quinasa serina-treonina receptora interactiva proteína 3 (RIPK3) y la pseudocinasa con dominio similar a mezcla de linaje celular (MLKL), regulando así la expresión de CDK4.

NecroIr2 es un compuesto de iridio (III) que induce la necrosis en células resistentes al cisplatino (A549R) en cáncer de pulmón. NecroIr2 se acumula selectivamente en las mitocondrias, lo que causa estrés oxidativo y pérdida del potencial de membrana mitocondrial (MMP). NecroIr2 puede activar la quinasa serina-treonina receptora interactiva con RIPK3 y el dominio similar a quinasa pseudocinasa mixta MLKL, regulando la expresión de CDK4.

El péptido OVA-E1 TFA es una variante antagonista de SIINFEKL [OVA (257-264)]. El péptido OVA-E1 activa las cascadas p38 y JNK en células del timo tanto mutantes como salvajes.

PKI (14-24)amide TFA es un inhibidor efectivo de PKA. En el citosol celular, PKI (14-24)amide inhibe fuertemente la actividad de la proteína quinasa dependiente del AMP cíclico.

RLX-33 es un antagonista efectivo, selectivo y con permeabilidad a la barrera hematoencefálica de la familia de péptidos relaxina 3 (RXFP3), que también bloquea la fosforilación de ERK1/2 inducida por relaxina 3, con IC50 para RXFP3, ERK1 y ERK2 de 2.36 μM, 7.82 μM y 13.86 μM respectivamente. RLX-33 puede bloquear el aumento en la ingesta alimentaria en ratas inducido por el agonista selectivo R3/I5 de RXFP3. RLX-33 se puede utilizar en investigaciones sobre síndrome metabólico.

TAK1-IN-4 (Compuesto 14) es un inhibidor de TAK1.

Trametiglue es un derivado de Trametinib que, a través de una interacción única en la interfaz, tiene una eficacia y selectividad sin precedentes para dirigirse específicamente a KSR-MEK y RAF-MEK.

GNE-8505 es un inhibide la quinasa con cremallde de leucina Dual disponible por vía oral (DLK).

QL-X-138 es un potente y selectivo inhibidor de la doble cinasa BTK/MNK, exhibe Unión covalente a BTK y Unión no covalente a MNK.

MNK1/2-IN-5 es un potente y selectivo inhibidor MNK1/2 como agente terapéutico.

HPK1-IN-26 es un inhibide HPK1 y GLK extraído del compuesto 1 de la patente WO2021254118A1.

Emprumapimod (PF-07265803) es un potente inhibidor selectivo de P38 − MAPK que inhidirectamente la producción de IL-6 indupor LPS a partir de células RPMI-8226 (IC50=100 pM).

Emprumapimod hydrochloride es un inhibidor activo y selectivo de P38 α MAPK.

JNK-IN-11 (compuesto 1) es un potente inhibidor de JNK con un valor de IC50 de 2,2, 21,4, 1,8 µM para JNK1, JNK2, JNK3, respectivamente.

DN-1289 es un inhibide la quinasa con cremallde de leucina dual (DLK; IC50=17 nM) y leucina zipper-bearing quinasa (LZK; IC50=40 nM).