SCH 58261 |
Catalog No.GC14565
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SCH 58261 es un potente y selectivo antagonista de la adenosina A2A no xantina, con un IC50 de 15nM
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Cas No.: 160098-96-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SCH 58261 es un potente y selectivo antagonista de la adenosina A2A no xantina, con un IC50 de 15nM[1]. SCH 58261 ha sido ampliamente utilizado en modelos animales de regulación cardiovascular y neurológica [2].
In vitro, el tratamiento SCH 58261 (50nM; 24h) redujo la proliferación de la microglía, así como la expresión y liberación de mediadores proinflamatorios en el cultivo de células nerviosas retinianas de rata[3].
In vivo, el tratamiento SCH 58261 en una dosis única de 5mg/kg (i.p.) durante 90 minutos invirtió la rigidez muscular inducida por reserppina y atenuó la actividad tónica y electromiográfica refleja mejorada con reserpina en los músculos hastrocnemio y tibiales[4]. La administración sistémica de SCH 58261 (5mg/kg; i.p.; 3 veces, cada 3h, 10 minutos antes del haloperidol) dentro de un día disminuyó parcialmente la catelepsia inducida por haloperidol y el aumento en la expresión de la proencefalina (PENK) en las partes dorsolateral y ventrolateral del cuerpo estriado de las ratas[5]. En ratas, la inyección intraperitoneal de SCH 58261 en una dosis única de 10mg/kg durante un día mejoró la capacidad de ejercicio, aumentó el estado de alerta y aumentó ligeramente la presión arterial y la frecuencia cardíaca [6]. La inyección intraperitoneal de SCH 58261 (0.01mg/kg) administrada 5 minutos después de la oclusión de la arteria cerebral media (MCAO) inhibió el comportamiento de giro en ratas y redujo significativamente la salida de glutamato, disminuyendo notablemente el daño cortical sin prevenir el deterioro sensomotor [7].
References:
[1] Zocchi C, Ongini E, Conti A, et al. The non-xanthine heterocyclic compound SCH 58261 is a new potent and selective A2a adenosine receptor antagonist[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 1996, 276(2): 398-404.
[2] Monopoli A, Casati C, Lozza G, et al. Cardiovascular pharmacology of the A2A adenosine receptor antagonist, SCH 58261, in the rat[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 1998, 285(1): 9-15.
[3] Aires I D, Boia R, Rodrigues‐Neves A C, et al. Blockade of microglial adenosine A2A receptor suppresses elevated pressure‐induced inflammation, oxidative stress, and cell death in retinal cells[J]. Glia, 2019, 67(5): 896-914.
[4] Wardas J, Konieczny J, Lorenc‐Koci E. SCH 58261, an A2A adenosine receptor antagonist, counteracts parkinsonian‐like muscle rigidity in rats[J]. Synapse, 2001, 41(2): 160-171.
[5] Wardas J, Pietraszek M, Dziedzicka-Wasylewska M. SCH 58261, a selective adenosine A2A receptor antagonist, decreases the haloperidol-enhanced proenkephalin mRNA expression in the rat striatum[J]. Brain research, 2003, 977(2): 270-277.
[6] Ongini E. SCH 58261: A selective A2A adenosine receptor antagonists[J]. Drug development research, 1997, 42(2): 63-70.
[7] Melani A, Pantoni L, Bordoni F, et al. The selective A2A receptor antagonist SCH 58261 reduces striatal transmitter outflow, turning behavior and ischemic brain damage induced by permanent focal ischemia in the rat[J]. Brain Research, 2003, 959(2): 243-250.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Célula neural retiniana primaria de rata |
Método de preparación | Se prepararon cultivos primarios de células neuronales retinianas a partir de ratas Wistar de 3 a 5 días de edad. Las células se chaparon a una densidad de 2×106 células/cm2 en placas de 12 pozos con cubiertas de vidrio, todas precubiertas con poli-d-lisina (0,1 mg/mL). Las células se cultivaron a 37 °C en una atmósfera humidificada de 5% de CO2 durante 7 días. Los cultivos celulares se incubaron con 50 nM del SCH 58261 durante 45 minutos antes de colocar los cultivos dentro de la cámara de presión. Los cultivos se sometieron a una presión hidrostática elevada (EHP; 70 mmHg por encima de la presión atmosférica) durante 24 horas. Se analizó la morfología y la capacidad de proliferación de las células. |
Condiciones de reacción | 50nM; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento SCH 58261 previnió los cambios morfológicos celulares y la reducción de la muerte celular causada por la alta presión en las células neuronales de la retina primaria de la rata. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Wistar |
Método de preparación | Se utilizaron ratas Wistar macho que pesaban 270-290 g y se mantuvieron 3 ratas por jaula con libre acceso a comida y agua. Todas las ratas se mantuvieron en un ciclo de luz/oscuridad de 12 horas (las luces se encienden a las 8:00 a. m.) en condiciones estandarizadas de temperatura, humedad y luz con libre acceso a alimentos y agua. La isquemia cerebral focal fue producida por una oclusión permanente de la arteria cerebral media (MCAO) en el hemisferio derecho. Las ratas fueron anestesiadas con un 5,0 % de isoflurano e inhalaron espontáneamente del 1,0 al 2,0 % de isoflurano en el aire mediante el uso de una máscara. La temperatura del núcleo corporal se mantuvo a 37 °C con la almohadilla de recirculación y el módulo K y se controló a través de un termopar T de tipo intrarrectal. Las ratas se colocaron en un marco estereotáxico y el procedimiento quirúrgico para ocluir el MCAO consistió en la inserción de un monofilamento de nylon 4-0, prerecubierto con silicona mezclada con un endurecedor, a través de la arteria carótida externa en la arteria carótida interna para bloquear el origen del MCAO. Las ratas operadas con simulacro se utilizaron como control en la que el filamento se insertó en la arteria carótida interna y luego se retiró. Después del final del procedimiento quirúrgico, se suspendió la anestesia, las ratas fueron colocadas en posición prona y luego se les permitió recuperarse de la anestesia. La recuperación de la anestesia duró unos 15 minutos, después de eso, las ratas tuvieron libre acceso a comida y agua. SCH 58261 se disolvió por sonicación en solución salina con 1% Tween 80. En ratas tratadas con SCH 58261 y tratadas con vehículo, el SCH 58261 o vehículo se administró por vía intraperitoneal durante 5 minutos a una dosis de 0,01 mg/kg una vez después de la oclusión. Las ratas fueron sacrificadas después de un día del experimento y se recogieron tejidos cerebrales para su análisis histológico. |
Forma de dosificación | 0,01 mg/kg por una vez; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con SCH 58261 mejoró significativamente el déficit neurológico y redujo el daño isquémico en el cuerpo estriado y la corteza de las ratas. |
References: | |
| Cas No. | 160098-96-4 | SDF | |
| Chemical Name | 2-(furan-2-yl)-7-phenethyl-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine | ||
| Canonical SMILES | NC1=NC(N(CCC2=CC=CC=C2)N=C3)=C3C4=NC(C5=CC=CO5)=NN41 | ||
| Formula | C18H15N7O | M.Wt | 345.36 |
| Solubility | ≥ 34.5mg/mL in DMSO | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8955 mL | 14.4776 mL | 28.9553 mL |
| 5 mM | 579.1 μL | 2.8955 mL | 5.7911 mL |
| 10 mM | 289.6 μL | 1.4478 mL | 2.8955 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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