SR-717 |
Catalog No.GC61293
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SR-717 es un monofosfato de guanosina-monofosfato de adenosina (cGAMP) cíclico estable, actividad antitumoral.
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Cas No.: 2375421-09-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SR-717 es un monofosfato de guanosina-monofosfato de adenosina (cGAMP) cíclico estable, actividad antitumoral[1]. La vía cGAS-STING promueve la senescencia de las células cancerosas, induce la apoptosis de las células cancerosas y aumenta el efecto protector de las células T citotóxicas y la citotoxicidad mediada por las células asesinas naturales[4]. La vía cGAS-STING juega un papel importante en el estado inflamentorio crónico en varios órganos[5].SR-717 como agonista STING no nucleótido con EC50s de 2.1 μM y 2.2 μM en líneas celulares ISG-THP1 (WT) e ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO), respectivamente.
Orientación farmacológica de la señalización cGAS/STING-YAP spor un agonista STING de molécula pequeña, SR-717, que bloquea la actividad profibrótica del YAP endotelial, el hígado atenuado y la fibrosis renal[2].
Por el agonista STING SR-717, la activación de la vía cGAS-STING indujo un aumento de la apoptosis, la inflamación y el estrés oxidativo a través de la regulación del ERS y, por lo tanto, resultó en edema pulmonar y lesión patológica en los pulmones de ratas I/R[3].
References:
[1]: Chin EN, Yu C, et,al. Antitumor activity of a systemic STING-activating non-nucleotide cGAMP mimetic. Science. 2020 Aug 21;369(6506):993-999. doi: 10.1126/science.abb4255. PMID: 32820126.
[2]: Wang L, Zhang Y, et,al. Pharmacological targeting of cGAS/STING-YAP axis suppresses pathological angiogenesis and ameliorates organ fibrosis. Eur J Pharmacol. 2022 Sep 2;932:175241. doi: 10.1016/j.ejphar.2022.175241. Epub ahead of print. PMID: 36058291.
[3]: Huang R, Shi Q, et,al. Inhibition of the cGAS-STING Pathway Attenuates Lung Ischemia/Reperfusion Injury via Regulating Endoplasmic Reticulum Stress in Alveolar Epithelial Type II Cells of Rats. J Inflamm Res. 2022 Sep 5;15:5103-5119. doi: 10.2147/JIR.S365970. PMID: 36091334; PMCID: PMC9462969.
[4]: Du H, Xu T, et,al. cGAS-STING signaling in cancer immunity and immunotherapy. Biomed Pharmacother. 2021 Jan;133:110972. doi: 10.1016/j.biopha.2020.110972. Epub 2020 Nov 27. PMID: 33254021.
[5]: Bao T, Liu J, et,al. The cGAS-STING pathway: more than fighting against viruses and cancer. Cell Biosci. 2021 Dec 14;11(1):209. doi: 10.1186/s13578-021-00724-z. PMID: 34906241; PMCID: PMC8670263.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células endoteliales de la vena umbilical humana (HUVECs) |
Método de preparación | Las células fueron expuestas a 2 μM SR-717 y desafiadas con un 10% de suero bovino fetal (FBS) durante 2 h. |
Condiciones de reacción | 2 μM SR-717 durante dos horas |
Áreas de aplicación | Orientación farmacológica de la señalización cGAS/STING-YAP por un agonista STING de molécula pequeña, SR-717, que bloquea la actividad profibrótica del YAP endotelial, el hígado atenuado y la fibrosis renal. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones Stinggt/gt |
Método de preparación | El tratamiento tumoral se detectó mediante la inyección intraperitoneal de SR-717 (30 mg/kg, una vez al día, durante 1 semana). |
Forma de dosificación | 30 mg/kg SR-717 una vez al día durante 1 semana |
Áreas de aplicación | SR-717 (30 mg/kg por vía intraperitoneal durante 7 días) muestra actividad antitumoral; promueve la activación de CD8+ T, asesino natural y células dendríticas en tejidos relevantes; y facilita el cebado cruzado de antígenos |
References: | |
| Cas No. | 2375421-09-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(O[Li])C1=CC(F)=C(F)C=C1NC(C2=NN=C(N3C=CN=C3)C=C2)=O | ||
| Formula | C15H8F2LiN5O3 | M.Wt | 351.19 |
| Solubility | DMSO: 14.29 mg/mL (40.69 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8475 mL | 14.2373 mL | 28.4746 mL |
| 5 mM | 569.5 μL | 2.8475 mL | 5.6949 mL |
| 10 mM | 284.7 μL | 1.4237 mL | 2.8475 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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