IWR-1-endo (Synonyms: endo-IWR 1; IWR-1-endo) |
| Catalog No.GC10950 |
IWR-1-endo es un potente inhibidor de la respuesta Wnt, bloqueando una respuesta del reportero de la vía Wnt/β-catenina basada en células con un valor de IC50 de 180 nM.
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Cas No.: 1127442-82-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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IWR-1-endo es un potente inhibidor de la respuesta Wnt, bloqueando una respuesta del reportero de la vía Wnt/β-catenina basada en células con un valor de IC50 de 180 nM. IWR-1-endo induce los niveles de la proteína Axin2 y promueve la fosforilación de la β-catenina al estabilizar el complejo destructor del andamio de Axin[1].
IWR-1-endo (10 µM; 1h) atenuó el efecto protector de la Intermedina/adrenomedulina-2, inhibió la motilidad celular y redujo el número de células migrantes [2]; IWR-1-endo (0.2 µM; 6 días) redujo la expresión de las proteínas ALB, AFP, CYP3A4, β-catenina y TCF1 en el núcleo [3]. IWR-1-endo (5-50μM; 24h; 48h) redujo la proliferación de células HCT116 de manera dependiente de la dosis y el tiempo [4].
IWR-1-endo (10 μM, ip, q2d; 30 días) rescató parcialmente el defecto de proliferación de cardiomiocitos causado por una señalización de Notch endocárdica defectuosa [5]. In vivo, IWR-1-endo (5 μM; 24 h) inhibió la regeneración de la aleta caudal en peces cebra con una concentración mínima inhibitoria de 0.5 μM. El diastereoisómero IWR-1-exo tiene una actividad mucho menor en la vía Wnt/β-catenina y se ha utilizado como control [6].
[1]. Lu J, Ma Z, Hsieh JC, Fan CW, Chen B, Longgood JC, Williams NS, Amatruda JF, Lum L, Chen C. Structure-activity relationship studies of small-molecule inhibitors of Wnt response. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 15;19(14):3825-7. [2]. [2].Wang Y, Wu Z, Tian J, Mi Y, Ren X, Kang J, Zhang W, Zhou X, Wang G, Li R. Intermedin protects HUVECs from ischemia reperfusion injury via Wnt/β-catenin signaling pathway. Ren Fail. 2019 Nov;41(1):159-166.
[3]. Gao W, Zhou P, Ma X, Tschudy-Seney B, Chen J, Magner NL, Revzin A, Nolta JA, Zern MA, Duan Y. Ethanol negatively regulates hepatic differentiation of hESC by inhibition of the MAPK/ERK signaling pathway in vitro. PLoS One. 2014 Nov 13;9(11):e112698.
[4]. Lee SC, Kim OH, Lee SK, Kim SJ. IWR-1 inhibits epithelial-mesenchymal transition of colorectal cancer cells through suppressing Wnt/β-catenin signaling as well as survivin expression. Oncotarget. 2015 Sep 29;6(29):27146-59.
[5]. Zhao L, Ben-Yair R, Burns CE, Burns CG. Endocardial Notch Signaling Promotes Cardiomyocyte Proliferation in the Regenerating Zebrafish Heart through Wnt Pathway Antagonism. Cell Rep. 2019 Jan 15;26(3):546-554.e5.
[6]. Lu J, Ma Z, Hsieh JC, Fan CW, Chen B, Longgood JC, Williams NS, Amatruda JF, Lum L, Chen C. Structure-activity relationship studies of small-molecule inhibitors of Wnt response. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 15;19(14):3825-7.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares HUVEC |
Método de preparación | El experimento se dividió en los siguientes grupos: HUVECs no tratadas en medio de cultivo sin suero (normal); modelo H/R (H/R); HUVECs preincubadas con IMD durante 1 hora a 37 °C, luego cambiadas a medio de cultivo como el grupo H/R (H/R + IMD); HUVECs preincubadas con IWR-1-endo en incubadora durante 1 hora, luego cambiadas a medio de cultivo como el grupo IMD + H/R con IWR-1-endo añadido (H/R + IMD + IWR). |
Condiciones de reacción | IWR-1-endo (10 µM) ; 1h |
Áreas de aplicación | IWR-1-endo atenuó el efecto protector de la Intermedina/adrenomedulina-2 y suprimió la motilidad celular y el número de células migrantes. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de resección del ápice ventricular |
Método de preparación | Se inyectó a los animales por vía intraperitoneal 25 μL de IWR-1-endo (10 μM en PBS) o DMSO (0.1% en PBS). La inyección se realizó en 5 dpa y 6 dpa para el análisis de proliferación de cardiomiocitos en 7 dpa. Para el análisis de regeneración en 30 dpa, se inyectaron fármacos una vez cada dos días desde 2 dpa hasta 30 dpa. |
Forma de dosificación | IWR-1-endo (10 μM, ip, q2d); 30 días |
Áreas de aplicación | IWR-1-endo rescata parcialmente los defectos de proliferación de cardiomiocitos causados por una señalización defectuosa de Notch endocárdico. |
Referencias: [1]. Wang Y, Wu Z, Tian J, Mi Y, Ren X, Kang J, Zhang W, Zhou X, Wang G, Li R. Intermedin protects HUVECs from ischemia reperfusion injury via Wnt/β-catenin signaling pathway. Ren Fail. 2019 Nov;41(1):159-166. [2]. Zhao L, Ben-Yair R, Burns CE, Burns CG. Endocardial Notch Signaling Promotes Cardiomyocyte Proliferation in the Regenerating Zebrafish Heart through Wnt Pathway Antagonism. Cell Rep. 2019 Jan 15;26(3):546-554.e5. | |
| Cas No. | 1127442-82-3 | SDF | |
| Sinónimos | endo-IWR 1; IWR-1-endo | ||
| Chemical Name | 4-((3aR,4S,7R,7aS)-1,3-dioxo-3a,4,7,7a-tetrahydro-1H-4,7-methanoisoindol-2(3H)-yl)-N-(quinolin-8-yl)benzamide | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@]1([H])[C@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C([H])=C3[H])N(C4=C([H])C([H])=C(C(N([H])C5=C([H])C([H])=C([H])C6=C5N=C([H])C([H])=C6[H])=O)C([H])=C4[H])C2=O | ||
| Formula | C25H19N3O3 | M.Wt | 409.44 |
| Solubility | ≥ 20.45mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4424 mL | 12.2118 mL | 24.4236 mL |
| 5 mM | 488.5 μL | 2.4424 mL | 4.8847 mL |
| 10 mM | 244.2 μL | 1.2212 mL | 2.4424 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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