- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC10719 Toceranib A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor
- GC14315 SU14813 maleate A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
- GC14733 SU14813 A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
- GC13264 Ki20227 A c-Fms kinase inhibitor
- GC11171 DCC-2618 A dual inhibitor of c-Kit and c-MET
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor
- GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor
- GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
- GC36438 Lenvatinib mesylate يُظهر Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) ، وهو مثبط التيروزين كيناز الفموي متعدد الأهداف الذي يثبط VEGFR1-3 و FGFR1-4 و PDGFR و KIT و RET ، أنشطة قوية مضادة للأورام
- GC33027 AZD3229 AZD3229 هو مثبط متحور قوي لـ Pan-KIT لعلاج أورام اللحمة المعدية المعوية
- GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) هو مثبط لمستقبلات التيروزين كيناز (RTK) المتاح بيولوجيًا عن طريق الفم مع IC50s من 1.5 نانومتر ، 2 نانومتر ، 2 نانومتر ، 5 نانومتر ، 6 نانومتر ، 6 نانومتر ، 8 نانومتر ، 0.5 نانومتر ، 29 نانومتر ، 5 نانومتر ، و 9 nM لـ Axl و MER و VEGFR3 و VEGFR2 و VEGFR1 و KIT و FLT3 و DDR2 و DDR1 و TRKA و TRKB على التوالي
- GC19106 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 is a potent inhibitor of c-Kit and c-Met with IC50s of <200 nM.
- GC19074 Avapritinib Avapritinib (BLU-285) هو مثبط كينازات متحولة عالية القوة وانتقائية وفعالة عن طريق الفم مع KIT D816V و PDGFRA D842V على التوالييربط Avapritinib (BLU-285) التكوين النشط للكيناز ويظهر نشاطًا مضادًا للورميخفف Avapritinib (BLU-285) وظيفة النقل لكل من ABCB1 و ABCG2
- GC18167 AC710 AC710 هو مثبط PDGFR قوي بـ Kds 0.6 ، 1.57 ، 1 ، 1.3 ، 1.0 نانومتر لـ FLT3 ، CSF1R ، KIT ، PDGFRα و PDGFRβ ، على التوالي
- GC13961 ISCK03 ISCK03 هو مثبط SCF / c-Kit محدد
- GC12222 Pexidartinib (PLX3397) البيكسيدارتينيب (PLX3397) هو مثبط فموي ذو فعالية محددة قوية ضد مستقبل CSF1 (IC50 = 20 نانومول) و KIT (IC50 = 10 نانومول) و FMS-like tyrosine kinase 3.
- GC17959 AZD2932 AZD2932 هو مثبط كيناز قوي ومتعدد الأهداف VEGFR2 و PDGFβ و Flt-3 و c-Kit مع IC50s من 8 و 4 و 7 و 9 نانومتر في فحص الخلية ، على التوالي
- GC15075 PLX647 PLX647 هو مثبط مزدوج فعال عن طريق الفم ، ومثبط FMS و KIT kinase ، مع IC50s من 28 و 16 نانومتر ، على التوالييُظهر PLX647 انتقائية لـ FMS و KIT على لوحة من 400 كيناز بتركيز 1 ميكرومتر باستثناء FLT3 و KDR (IC50s = 91 و 130 نانومتر ، على التوالي)
- GC10314 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571) (STI571) هو مثبط التيروزين كينازات المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم والذي يثبط بشكل انتقائي نشاط BCR / ABL و v-Abl و PDGFR و c-kit kinase. يعمل Imatinib (STI571) (STI571) عن طريق الارتباط بالقرب من موقع ربط ATP ، ويغلقه في شكل مغلق أو مثبط ذاتيًا ، وبالتالي يثبط نشاط إنزيم البروتين بشكل شبه تنافسي. Imatinib (STI571) هو أيضًا مثبط لـ SARS-CoV و MERS-CoV.
- GC15254 Tandutinib (MLN518) Tandutinib (MLN518) (MLN518) هو مثبط قوي وانتقائي لـ FLT3 مع IC50 من 0.22 μ ؛ M ، ويمنع أيضًا c-Kit و PDGFR مع IC50s من 0.17 μ ؛ M و 0.20 μ ؛ M ، على التوالي. يمكن استخدام Tandutinib (MLN518) لابيضاض الدم النقوي الحاد (AML). Tandutinib (MLN518) لديه القدرة على عبور الحاجز الدموي الدماغي.
- GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) ميسيلات هو مثبط نشط وانتقائي عن طريق الفم من Bcr-Ablيمنع Flumatinib mesylate c-Abl و PDGFRβ و c-Kit بقيم IC50 1.2 و 307.6 و 665.5 نانومتر على التوالييمنع Flumatinib mesylate عملية الفسفرة الذاتية لـ Bcr-Abl و Stat5 و Erk1 / 2يمنع Flumatinib mesylate نمو الورم في نموذج ابيضاض الدم النقوي المزمن
- GC11763 Telatinib (BAY 57-9352) Telatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) هو مثبط جزيء صغير نشط عن طريق الفم من VEGFR2 و VEGFR3 و PDGFα ؛ و c-Kit مع IC50s من 6 و 4 و 15 و 1 نانومتر ، على التوالي.
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) هو مثبط جديد متعدد الأهداف لـ VEGFR1 و VEGFR2 و VEGFR3 و PDGFRβ و c-Kit و FGFR1 و c-Fms مع IC50 من 10 و 30 و 47 و 84 و 74 و 140 و 146 نانومتر ، على التوالى.
- GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib Diphosphate (AMG-706) (AMG 706 Diphosphate) هو مثبط قوي تنافسي ATP لـ VEGFR1 / 2/3 مع IC50s من 2 نانومتر / 3 نانومتر / 6 نانومتر ، على التوالي ، وله نشاط مماثل ضد كيت ، وحوالي 10 - أضعاف أكثر انتقائية لـ VEGFR من PDGFR و Ret.
- GC15454 Lenvatinib (E7080) إي 7080، المعروف باسم لينفاتينيب، هو مثبط فموي متعدد المستهدفات لتيروزين كيناز يشمل مستقبلات VEGF و FGF و SCF وقد أظهر أنه يحسن معدل البقاء لدى المرضى الذين يعانون من سرطان الغدة الدرقية الذي لا يستجيب لليود الإشعاعي.
- GC14957 OSI-930 OSI-930 هو مثبط انتقائي شفويًا لـ Kit و KDR و CSF-1R (c-Fms) مع IC50s من 80 نانومتر و 9 نانومتر و 15 نانومتر ، على التواليكما يمنع OSI-930 بشكل معتدل Flt-1 و c-Raf و Lck والنشاط المنخفض ضد PDGFRα / β و Flt-3 و AblOSI-930 له نشاط مضاد للأورام
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ VEGFR2 و MET ، بقيم IC50 تبلغ 0.035 ، و 1.3 نانومتر ، على التوالي. يعرض Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) تثبيطًا قويًا لـ KIT و RET و AXL و TIE2 و FLT3 (IC50 = 4.6 و 5.2 و 7 و 14.3 و 11.3 نانومتر ، على التوالي). يُظهر Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) نشاطًا مضادًا لتكوّن الأوعية. Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) يعطل الأوعية الدموية للورم ويعزز موت الخلايا المبرمج للورم والبطانة.
- GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) هو مثبط التيروزين كينازات الذي يثبط c-Kit و Bcr-Abl و PDGFR (IC50 = 100 نانومتر) كينازات التيروزين.
- GC17958 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869) (ABT-869) هو مثبط متعدد الأهداف فعال وفعال عن طريق الفم لعائلة VEGFR و PDGFR مع IC50s من 4 و 3 و 66 و 4 نانومتر لـ KDR و FLT1 و PDGFRβ ؛ و FLT3 ، على التوالي . يُظهر Linifanib (ABT-869) نشاطًا مضادًا للورم بارزًا. يحتوي Linifanib (ABT-869) على نشاط أقل بكثير ضد RTKs غير ذات الصلة ، أو كينازات التيروزين القابلة للذوبان ، أو كينازات سيرين / ثريونين. Linifanib (ABT-869) هو مثبط معين miR-10b يمنع التكوُّن الحيوي لـ miR-10b.