Finerenone (Synonyms: BAY 94-8862) |
رقم الكتالوجGC60842
One-Click Copy Product Info
|
Finerenone (BAY 94-8862) هو مضاد انتقائي غير مستقبل القشريات المعدنية (MR) تبلغ نشط عن طريق الفم من الجيل الثالث، ب قيمة IC50 تبلغ 18 نانومولار
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1050477-31-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Finerenone (BAY 94-8862) هو مضاد انتقائي غير مستقبل القشريات المعدنية (MR) تبلغ نشط عن طريق الفم من الجيل الثالث، ب قيمة IC50 تبلغ 18 نانومولار[1]. Finerenone يتميز مقارنة MR أعلى تجاه ب مستقبل الغلوكوكورتيكويد (GR)، ومستقبل الأندروجين (AR)، ومستقبل البروجسترون (AR) (> 500 ضعف) [2]. ويستخدم Finerenone يشكل رئيسية في دراسة أمراض القب والكلى، مثل داء السكري من النوع الثاني ومرض الكلى المزمن.
أدت مجالعة خلايا عضلة القلب لحدثي الولادة في الجذان (NRCM) مع finerenone (20 nM) إلى تقليل تحفيز الاستماتة عن ارتفاع الجلوكوز وارتفاع الأحماض الدهنية، وتحسين استقلاب خلايا عضلة القلب، وتقليل توليد أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) عبر مسار PPARγ/CD36.
أدت إعطاء finerenone عن طريق الفم بجرعة 10mg/kg في نموذج مرض الكلى المزمن (MWF)وكذلك في الجرذان الطبيعة إلى انخفاض ملحوظ في بيلة الألبومين في جرذان MWF، وزيادة استخدام أكسيد النيتريك، وتخسين كبير في وظيف البطان الوعائية[5]. كما تم Finerenone (5mg/kg) داخل الصفاق في فئران نموذج اعتلال الشبكية المحفز(OIR)، مما أدى إلى تقليل الضغط النقباضى الشبكي، والتدبق وتسرب الاوعية الدموية، و كثافة الخلايا الدبقية الصغيرة/الخلايا البلعمية[6]. أدى Finerenone (10 mg/kg) عن طريق الفم في نموذج فئران الالتهاب قلبي / كلوي إلى تحسين ملحوظ في الزيادة في خلايا RORγt γδ-positive T في الكلى الناتجة عن التعرض لأسيتات الديوكسيكورتيكوستيرون (DOCA) مع الملح، كما ساهم في تلف قلبي وكلوي[7].
References:
[1] Liu L C Y, Schutte E, Gansevoort R T, et al. Finerenone: third-generation mineralocorticoid receptor antagonist for the treatment of heart failure and diabetic kidney disease[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2015, 24(8): 1123-1135.
[2] Bădilă E. The expanding class of mineralocorticoid receptor modulators: New ligands for kidney, cardiac, vascular, systemic and behavioral selective actions[J]. Acta Endocrinologica (Bucharest), 2020, 16(4): 487.
[3] Agarwal R, Filippatos G, Pitt B, et al. Cardiovascular and kidney outcomes with finerenone in patients with type 2 diabetes and chronic kidney disease: the FIDELITY pooled analysis[J]. European heart journal, 2022, 43(6): 474-484.
[4] Jin T, Fu X, Liu M, et al. Finerenone attenuates myocardial apoptosis, metabolic disturbance and myocardial fibrosis in type 2 diabetes mellitus[J]. Diabetology & Metabolic Syndrome, 2023, 15(1): 87.
[5] González-Blázquez R, Somoza B, Gil-Ortega M, et al. Finerenone attenuates endothelial dysfunction and albuminuria in a chronic kidney disease model by a reduction in oxidative stress[J]. Frontiers in Pharmacology, 2018, 9: 1131.
[6] Jerome J R, Deliyanti D, Suphapimol V, et al. Finerenone, a non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist, reduces vascular injury and increases regulatory T-cells: Studies in rodents with diabetic and neovascular retinopathy[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2023, 24(3): 2334.
[7] Luettges K, Bode M, Diemer J N, et al. Finerenone reduces renal RORγt γδ T cells and protects against cardiorenal damage[J]. American Journal of Nephrology, 2022, 53(7): 552-564.
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | خلايا عضلة القلب في الجرذان الوليدة |
طريقة التحضير | تم استخدام خلايا عضلة القلب في الجرذان الوليدة لخلايا عضلة القلب لزراعتها، وتم استخدام وسط DMEM. تمت محاكاة فرط شحميات الدم من خلال خضانة الخلايا بتركيزات عالية من الاحماض الدهنية المشبعة FFA أو بالميتات الصوديوم، 16:0، 0.3 ملي مولار أو الجلوكوز (D-جلوكوز، 33 ميلي مولار). تم ربط بالميتات مسبقا مع BSA بنسبة مولية 3:1. في خلايا التحكم تمت إضافة BSA بنفس الطريقة ولكن في بالميتات. تمت إضافة Finerenone (20nM) التحفيز بساعة ١. |
ظروف التفاعل | 20 نانومولار؛ ساعة واحدة |
التطبيقات | يؤدي Finerenone إلى تقليل استماتة خلايا القلب الناتجة عن ارتفاع الجلوكوز والاحماض الدهنية. كما يحسن أيض خلابا غضلة القلب وتقليل من إنتاج ROS عبر مسار PPARγ/CD36. |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
نماذج حيوانية | جرذان ويستار وMWF الذكور |
طريقة التحضير | تم تربية جرذان ويستار وMWF الذكور بعمر ١٢ أسبوعا في مجموعات من اثنين تحت ظروف مضبوطة من حيث دورة الضوء والظلام ودوجة الحرارة، مع توفر الغداء والماء بشكل حر. تم تقسيم الحيوانات عشرائيا لتلقي finerenone بجرعة 10 ملغ/كغ/يوم (في 10% إيثانول، 40% PEG 400، 50% ماء؛ WITH-FIN؛ MWF-FIN) أو محلول التحكم عربة بنفس التركيبة W-C; MWF-C)) لمدة ٤ أسابيع عن طريق الاعطاء الفموي اليومي التغذية القسرية عبر الفم. |
شكل الجرعة | 10 ملغ/كغ؛ فمويًا |
التطبيقات | أدى Finerenone إلى انخفاض ملحوظ في (>40%) بيلة الألبومين في MWF، بينما لم تتأثر الحالة الطبيعية نورموألبومينوريا في جرذان ويستار. |
References: | |
| Cas No. | 1050477-31-0 | SDF | |
| المرادفات | BAY 94-8862 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=C(C)NC2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@@H]1C3=CC=C(C#N)C=C3OC)N | ||
| Formula | C21H22N4O3 | M.Wt | 378.42 |
| الذوبان | DMSO : 100 mg/mL (DMSO moisture absorption will reduce the solubility of the compound, please use a new DMSO; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL |
| 5 mM | 528.5 μL | 2.6426 mL | 5.2851 mL |
| 10 mM | 264.3 μL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 4 reference(s) in Google Scholar.)