Finerenone (Synonyms: BAY 94-8862) |
Catalog No.GC60842
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Finerenone(BAY 94-8862)은 3 세대의 선택성, 구강 활성, 비스테로이드 미네랄코르티코이드 수용체(MR) 앙티아고니스트로 IC50 값이 18 nM이다.
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Cas No.: 1050477-31-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Finerenone(BAY 94-8862)은 3 세대의 선택성, 구강 활성, 비스테로이드 미네랄코르티코이드 수용체(MR) 앙티아고니스트로 IC50 값이 18 nM이다. Finerenone은 MR에 대한 선택성이 GR(글루코코르티코이드 수용체), AR(안드로겐 수용체), PR(프로게스테론 수용체)에 비해 500배 이상 높다[2]. Finerenone은 주로 2형 당뇨병과 만성 신부전등의 심인성 질환 연구에 사용된다[3].
체외 실험에서 Finerenone(20 nM)을 사용하여 새끼쥐 심근세포(NRCM)에 처리하여 고혈당 및 고지방산으로 인한 세포 사멸을 감소하고 심장 미세혈관세포의 대사를 개선하고 PPARγ/CD36 경로를 통해 활성산(ROS) 발생을 감소시켰다[4].
체내 실험에서 Finerenone(10mg/kg)을 구강 내 투여하여 만성 신부전 모델(MWF)과 야생형 쥐의 단백질뇨를 현저하게 감소시켰고 내피질 질산화질소의 활용을 증가시켰고 MWF 쥐의 내피질 기능을 현저하게 개선시켰다[5]. Finerenone(5mg/kg)은 유인성 소망변성증(OIR)을 가진 쥐에게 복강 내 주사되었고 이는 소망의 수축압, 뇌섬유증, 혈관 유출 및 미세 뇌섬유세포/대형세포 밀도를 감소시켰다[6]. Finerenone(10 mg/kg)은 심장/신장 염증 모델의 쥐에게 구강 내 투여되었고 이는 데옥시코르티코스터론 (DOCA) 소금 노출에 의해 유도된 침습성 신장 RORγt γδ-positive T 세포의 상향 조절을 현저하게 개선하고 심장 및 신장 손상을 예방했다[7].
References:
[1] Liu L C Y, Schutte E, Gansevoort R T, et al. Finerenone: third-generation mineralocorticoid receptor antagonist for the treatment of heart failure and diabetic kidney disease[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2015, 24(8): 1123-1135.
[2] Bădilă E. The expanding class of mineralocorticoid receptor modulators: New ligands for kidney, cardiac, vascular, systemic and behavioral selective actions[J]. Acta Endocrinologica (Bucharest), 2020, 16(4): 487.
[3] Agarwal R, Filippatos G, Pitt B, et al. Cardiovascular and kidney outcomes with finerenone in patients with type 2 diabetes and chronic kidney disease: the FIDELITY pooled analysis[J]. European heart journal, 2022, 43(6): 474-484.
[4] Jin T, Fu X, Liu M, et al. Finerenone attenuates myocardial apoptosis, metabolic disturbance and myocardial fibrosis in type 2 diabetes mellitus[J]. Diabetology & Metabolic Syndrome, 2023, 15(1): 87.
[5] González-Blázquez R, Somoza B, Gil-Ortega M, et al. Finerenone attenuates endothelial dysfunction and albuminuria in a chronic kidney disease model by a reduction in oxidative stress[J]. Frontiers in Pharmacology, 2018, 9: 1131.
[6] Jerome J R, Deliyanti D, Suphapimol V, et al. Finerenone, a non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist, reduces vascular injury and increases regulatory T-cells: Studies in rodents with diabetic and neovascular retinopathy[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2023, 24(3): 2334.
[7] Luettges K, Bode M, Diemer J N, et al. Finerenone reduces renal RORγt γδ T cells and protects against cardiorenal damage[J]. American Journal of Nephrology, 2022, 53(7): 552-564.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 신생아 쥐 심근세포 |
제조 방법 | 신생아 쥐 심근세포(NRCMs)는 세포 문화를 위해 추출되었고 사용된 매체는 DMEM 매체였습니다. 흔한 포화된 자유 지방산(FFA, 팜마리트 염, 16:0, 0.3 mM) 또는 글루코스(D-글루코스, 33 mM)와의 높은 농도의 흡착을 통해 고지혈증 또는 고혈당증 조절을 모방하였습니다. 팜마리는 이전에 BSA와 3:1의몰비율로 결합되었습니다. 대조군 세포에서 BSA는 팜마리트 없이 설명된 대로 추가되었습니다. 자극 전 1시간 동안 Finerenone(20 nM)이 추가되었습니다. |
반응 조건 | 20nM; 1 시간 동안 |
응용 분야 | Finerenone은 고혈당 및 고지방산으로 인한 심근세포의 조사를 감소시킵니다. Finerenone은 PPARγ/CD36 경로를 통해 심근세포의 대사를 개선하고 활성산(ROS) 발생을 감소시킵니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 Wistar 및 MWF 쥐 |
제조 방법 | 12주령 수컷 Wistar 및 MWF 쥐는 밝기 조절, 온도 조건을 유지하고 음식과 물을 자유롭게 사용할 수 있는 환경에서 두 마리씩 집단으로 사육했습니다. 동물들은 4주 동안 일일괄 구강 내 복용을 통해 Finerenone(10mg/kg/일, 10% EtOH, 40% PEG400, 50% 물; W-FIN; MWF-FIN) 또는 차량(10% EtOH, 40% PEG400, 50% 물; W-C; MWF-C)을 무작위로 그룹화하여 투여받았습니다. FIN의 마지막 구강 투여는 희생 전날에 실행되었습니다. |
제형 | 10mg/kg; p.o. |
응용 분야 | Finerenone은 MWF 모델에서 단백질뇨를 현저하게 감소시켰습니다(>40%), 반면에 Wistar 쥐의 단백질뇨 정상치에는 영향을 미치지 않았습니다. |
참고문헌: [1] Jin T, Fu X, Liu M, et al. Finerenone attenuates myocardial apoptosis, metabolic disturbance and myocardial fibrosis in type 2 diabetes mellitus[J]. Diabetology & Metabolic Syndrome, 2023, 15(1): 87. [2] González-Blázquez R, Somoza B, Gil-Ortega M, et al. Finerenone attenuates endothelial dysfunction and albuminuria in a chronic kidney disease model by a reduction in oxidative stress[J]. Frontiers in Pharmacology, 2018, 9: 1131. | |
| Cas No. | 1050477-31-0 | SDF | |
| Synonyms | BAY 94-8862 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=C(C)NC2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@@H]1C3=CC=C(C#N)C=C3OC)N | ||
| Formula | C21H22N4O3 | M.Wt | 378.42 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (DMSO moisture absorption will reduce the solubility of the compound, please use a new DMSO; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL |
| 5 mM | 528.5 μL | 2.6426 mL | 5.2851 mL |
| 10 mM | 264.3 μL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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