Chromatin/Epigenetics
Read More about this categoryShow Less
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(72)
- DNA Methyltransferase(41)
- HDAC(242)
- Histone Acetyltransferases(92)
- Histone Demethylases(116)
- Histone Methyltransferase(262)
- HIF(124)
- JAK(177)
- PARP(152)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(81)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(279)
- MicroRNA(30)
- Protein Arginine Deiminase(17)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(14)
- METTL3(4)
- WDR5(3)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1851)
- GC62500JAK2-IN-7CAS: 2593402-36-7Purity: >99.00%
JAK2-IN-7 هو مثبط JAK2 انتقائي مع IC50s من 3 و 11.7 و 41 نانومتر لخلايا JAK2 و SET-2 و Ba / F3V617F ، على التواليتمتلك JAK2-IN-7> انتقائية أكثر من 14 ضعفًا على JAK1 و JAK3 و FLT3يحفز JAK2-IN-7 إيقاف دورة الخلية في طور G0 / G1 ويحفز الخلايا السرطانيةأنشطة مكافحة الأورام
- GC62555EZM0414 (SETD2-IN-1) TFACAS: 2411759-92-5Purity: >96.00%
SETD2-IN-1 TFA هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ SETD2 وهو عبارة عن هيستون ميثيل ترانسفيراز بشري. SETD2-IN-1 TFA له تأثيرات مضادة للتكاثر.
- GC62558WDR5-IN-1CAS: 2408842-51-1Purity: >98.50%
WDR5-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لمجال تكرار WD 5 (WDR5) ، مع Kd <0.02 نانومترWDR5-IN-1 يثبط نشاط MLL1 هيستون ميثيل ترانسفيراز (HMT) مع IC من 2.2 نانومتريقلل WDR5-IN-1 تجنيد MYC في الجينات النازحة WDR5 ويعرض تأثيرات قوية مضادة للتكاثر في خطوط CHP-134 (الورم الأرومي العصبي) وراموس (ورم الغدد الليمفاوية في بوركيت)
- GC62584HIF-2α-IN-2CAS: 1672666-82-8Purity: >98.00%
HIF-&2#945 ؛ -IN-2 هو مثبط لعوامل محفزة لنقص الأكسجة (HIF-2α) مستخرج من براءة اختراع WO2015035223A1 ، المركب 232 ، يحتوي على IC50 من 16 نانومتر في مقايسة قرب التلألؤ (SPA).
- GC62606PROTAC BRD4 Degrader-8Purity: >97.00%
PROTAC BRD4 Degrader-8 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4 ، مع IC50s 1.1 نانومتر و 1.4 نانومتر لـ BRD4 BD1 و BD2 ، على التواليPROTAC BRD4 Degrader-8 قادر على تحطيم بروتين BRD4 بقوة في خلايا سرطان البروستاتا PC3
- GC62613Dot1L-IN-4CAS: 2565705-02-2Purity: >99.50%
Dot1L-IN-4 هو معطل قوي لمثبط تيلومير يشبه البروتين (DOT1L) مع IC50 SPA DOT1L من 0.11 نانومتر
- GC62615AS-99CAS: 2323623-93-2Purity: >98%
AS-99 هو مثبط ASH1L هيستون ميثيل ترانسفيراز هو الأول في فئته وقوي وانتقائي (IC50 = 0.79μ ؛ M ، Kd = 0.89μ ؛ M) مع نشاط مضاد لسرطان الدم. يمنع AS-99 تكاثر الخلايا ، ويحفز موت الخلايا المبرمج والتمايز ، ويقلل من تنظيم الجينات المستهدفة من اندماج MLL ، ويقلل من عبء اللوكيميا في الجسم الحي.
- GC62620NHWD-870CAS: 2115742-03-3Purity: >98.00%
NHWD-870 هو مثبط برومودومين فعال عن طريق الفم وانتقائي من عائلة BET ويربط فقط bromodomains من BRD2 و BRD3 و BRD4 (IC50 = 2.7 نانومتر) و BRDTيتميز NHWD-870 بكفاءة قمع الورم القوية ويقمع تفاعل الخلايا الضامة السرطانيةيزيد NHWD-870 من موت الخلايا المبرمج للورم ويمنع انتشار الورم
- GC626517-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolineCAS: 837-52-5Purity: >98%
7-كلورو -4 (بيبيرازين -1-يل) كينولون هو سقالة مهمة في الكيمياء الطبية
- GC62665JAK2/FLT3-IN-1 TFAPurity: >98.50%
JAK2 / FLT3-IN-1 (TFA) هو مثبط JAK2 / FLT3 مزدوج قوي وفعال عن طريق الفم بقيم IC50 تبلغ 0.7 نانومتر و 4 نانومتر و 26 نانومتر و 39 نانومتر لـ JAK2 و FLT3 و JAK1 و JAK3 ، على التوالييحتوي JAK2 / FLT3-IN-1 (TFA) على نشاط مضاد للسرطان
- GC62717PROTAC EED degrader-2CAS: 2639882-69-0Purity: >98.50%
PROTAC EED degrader-2 هو PROTAC مقره فون هيبل لينداو يستهدف EED مع pKD 9.27PROTAC EED degrader-2 هو مثبط مركب قمعي 2 (PRC2) متعدد القواطع (pIC50 = 8.11) يستهدف الوحدة الفرعية EED
- GC62719GSK2879552 dihydrochlorideCAS: 1902123-72-1Purity: >99.50%
GSK2879552 ثنائي هيدروكلوريد مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لمزيل ميثيلاز 1 ليسين محدد (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام
- GC627812-Methylquinazolin-4-olCAS: 1769-24-0Purity: >95.00%
2-Methylquinazolin-4-ol هو مثبط تخليقي بولي (ADP-ribose) قوي تنافسي ، مع Ki 1.1 ميكرومتر
- GC628054’-MethoxychalconeCAS: 959-23-9Purity: >99.00%
4&rsquo ؛ - ينظم ميثوكسي كالكون تمايز الخلايا الشحمية من خلال تنشيط PPARγ.
- GC62849AS-99 TFAPurity: >98.50%
AS-99 TFA هو مثبط ASH1L هيستون ميثيل ترانسفيراز هو الأول من نوعه والفعال والانتقائي (IC50 = 0.79 ميكرومتر ، Kd = 0.89 ميكرومتر) مع نشاط مضاد لسرطان الدميمنع AS-99 TFA تكاثر الخلايا ، ويحفز موت الخلايا المبرمج والتمايز ، ويقلل من تنظيم الجينات المستهدفة لدمج MLL ، ويقلل من عبء اللوكيميا في الجسم الحي
- GC63056MAK683-CH2CH2COOHCAS: 2639882-68-9Purity: >98%
يرتبط MAK683-CH2CH2COOH بـ EED (بروتين تطوير الأديم الظاهر الجنيني)تم استخدام MAK683-CH2CH2COOH و ligand VHL لـ E3 ubiquitin ligase لتصميم جهاز PROTAC EED degrader-1 و PROTAC EED degrader-2
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC62500 | JAK2-IN-7 | 2593402-36-7 | >99.00% | |
JAK2-IN-7 هو مثبط JAK2 انتقائي مع IC50s من 3 و 11.7 و 41 نانومتر لخلايا JAK2 و SET-2 و Ba / F3V617F ، على التواليتمتلك JAK2-IN-7> انتقائية أكثر من 14 ضعفًا على JAK1 و JAK3 و FLT3يحفز JAK2-IN-7 إيقاف دورة الخلية في طور G0 / G1 ويحفز الخلايا السرطانيةأنشطة مكافحة الأورام | ||||
| GC62555 | EZM0414 (SETD2-IN-1) TFA | 2411759-92-5 | >96.00% | |
SETD2-IN-1 TFA هو مثبط فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم لـ SETD2 وهو عبارة عن هيستون ميثيل ترانسفيراز بشري. SETD2-IN-1 TFA له تأثيرات مضادة للتكاثر. | ||||
| GC62558 | WDR5-IN-1 | 2408842-51-1 | >98.50% | |
WDR5-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لمجال تكرار WD 5 (WDR5) ، مع Kd <0.02 نانومترWDR5-IN-1 يثبط نشاط MLL1 هيستون ميثيل ترانسفيراز (HMT) مع IC من 2.2 نانومتريقلل WDR5-IN-1 تجنيد MYC في الجينات النازحة WDR5 ويعرض تأثيرات قوية مضادة للتكاثر في خطوط CHP-134 (الورم الأرومي العصبي) وراموس (ورم الغدد الليمفاوية في بوركيت) | ||||
| GC62584 | HIF-2α-IN-2 | 1672666-82-8 | >98.00% | |
HIF-&2#945 ؛ -IN-2 هو مثبط لعوامل محفزة لنقص الأكسجة (HIF-2α) مستخرج من براءة اختراع WO2015035223A1 ، المركب 232 ، يحتوي على IC50 من 16 نانومتر في مقايسة قرب التلألؤ (SPA). | ||||
| GC62591 | LT052 | 2543545-44-2 | >98.00% | |
LT052 هو مثبط BET BD1 انتقائي للغاية مع IC50 من 87.7 نانومتر | ||||
| GC62606 | PROTAC BRD4 Degrader-8 | - | >97.00% | |
PROTAC BRD4 Degrader-8 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4 ، مع IC50s 1.1 نانومتر و 1.4 نانومتر لـ BRD4 BD1 و BD2 ، على التواليPROTAC BRD4 Degrader-8 قادر على تحطيم بروتين BRD4 بقوة في خلايا سرطان البروستاتا PC3 | ||||
| GC62613 | Dot1L-IN-4 | 2565705-02-2 | >99.50% | |
Dot1L-IN-4 هو معطل قوي لمثبط تيلومير يشبه البروتين (DOT1L) مع IC50 SPA DOT1L من 0.11 نانومتر | ||||
| GC62615 | AS-99 | 2323623-93-2 | >98% | |
AS-99 هو مثبط ASH1L هيستون ميثيل ترانسفيراز هو الأول في فئته وقوي وانتقائي (IC50 = 0.79μ ؛ M ، Kd = 0.89μ ؛ M) مع نشاط مضاد لسرطان الدم. يمنع AS-99 تكاثر الخلايا ، ويحفز موت الخلايا المبرمج والتمايز ، ويقلل من تنظيم الجينات المستهدفة من اندماج MLL ، ويقلل من عبء اللوكيميا في الجسم الحي. | ||||
| GC62620 | NHWD-870 | 2115742-03-3 | >98.00% | |
NHWD-870 هو مثبط برومودومين فعال عن طريق الفم وانتقائي من عائلة BET ويربط فقط bromodomains من BRD2 و BRD3 و BRD4 (IC50 = 2.7 نانومتر) و BRDTيتميز NHWD-870 بكفاءة قمع الورم القوية ويقمع تفاعل الخلايا الضامة السرطانيةيزيد NHWD-870 من موت الخلايا المبرمج للورم ويمنع انتشار الورم | ||||
| GC62651 | 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline | 837-52-5 | >98% | |
7-كلورو -4 (بيبيرازين -1-يل) كينولون هو سقالة مهمة في الكيمياء الطبية | ||||
| GC62654 | GSK778 | 2451862-42-1 | >99.00% | |
GSK778 (iBET-BD1) هو مثبط قوي وانتقائي BD1 bromodomain لبروتينات BET ، مع IC50s 75 نانومتر (BRD2 BD1) ، 41 نانومتر (BRD3 BD1) ، 41 نانومتر (BRD4 BD1) ، و 143 نانومتر (BRDT BD1) ، على التوالى. | ||||
| GC62665 | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | - | >98.50% | |
JAK2 / FLT3-IN-1 (TFA) هو مثبط JAK2 / FLT3 مزدوج قوي وفعال عن طريق الفم بقيم IC50 تبلغ 0.7 نانومتر و 4 نانومتر و 26 نانومتر و 39 نانومتر لـ JAK2 و FLT3 و JAK1 و JAK3 ، على التوالييحتوي JAK2 / FLT3-IN-1 (TFA) على نشاط مضاد للسرطان | ||||
| GC62669 | CPI-1612 | 2374971-81-8 | >98.00% | |
CPI-1612 هو مثبط فعال للغاية ، EP300 / CBP هيستون أسيتيل ترانسفيراز (HAT) مع IC 50 من 8.1 نانومتر لـ EP300 HATCPI-1612 له نشاط مضاد للسرطان | ||||
| GC62678 | PFI-90 | 53995-62-3 | >98% | |
PFI-90 هو مثبط انتقائي للهيستون ديميثيلاز (KDM3B) الذي يثبط عمل PAX3-FOXO1يحفز PFI-90 موت الخلايا المبرمج والتمايز العضلي ، مما يؤدي إلى زيادة موت الخلاياPFI-90 لديه القدرة على النشاط المضاد للورم(براءة اختراع WO2021101929A1) | ||||
| GC62715 | MRTX9768 | 2629314-68-5 | >99.00% | |
MRTX7698 هو مثبط فعال ، انتقائي ، فعال عن طريق الفم ، هو الأول في فئته من مثبطات معقد PRMT5-MTA. | ||||
| GC62717 | PROTAC EED degrader-2 | 2639882-69-0 | >98.50% | |
PROTAC EED degrader-2 هو PROTAC مقره فون هيبل لينداو يستهدف EED مع pKD 9.27PROTAC EED degrader-2 هو مثبط مركب قمعي 2 (PRC2) متعدد القواطع (pIC50 = 8.11) يستهدف الوحدة الفرعية EED | ||||
| GC62719 | GSK2879552 dihydrochloride | 1902123-72-1 | >99.50% | |
GSK2879552 ثنائي هيدروكلوريد مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لمزيل ميثيلاز 1 ليسين محدد (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام | ||||
| GC62781 | 2-Methylquinazolin-4-ol | 1769-24-0 | >95.00% | |
2-Methylquinazolin-4-ol هو مثبط تخليقي بولي (ADP-ribose) قوي تنافسي ، مع Ki 1.1 ميكرومتر | ||||
| GC62805 | 4’-Methoxychalcone | 959-23-9 | >99.00% | |
4&rsquo ؛ - ينظم ميثوكسي كالكون تمايز الخلايا الشحمية من خلال تنشيط PPARγ. | ||||
| GC62849 | AS-99 TFA | - | >98.50% | |
AS-99 TFA هو مثبط ASH1L هيستون ميثيل ترانسفيراز هو الأول من نوعه والفعال والانتقائي (IC50 = 0.79 ميكرومتر ، Kd = 0.89 ميكرومتر) مع نشاط مضاد لسرطان الدميمنع AS-99 TFA تكاثر الخلايا ، ويحفز موت الخلايا المبرمج والتمايز ، ويقلل من تنظيم الجينات المستهدفة لدمج MLL ، ويقلل من عبء اللوكيميا في الجسم الحي | ||||
| GC62886 | Cannabisin F | 163136-19-4 | >98% | |
| GC62908 | Coumermycin A1 | 4434-05-3 | >97.00% | |
Coumermycin A1 هو منشط إشارة JAK2 | ||||
| GC63029 | JAK1-IN-8 | 1973485-18-5 | >98.00% | |
JAK1-IN-8 ، مثبط قوي لـ JAK1 (IC50 <500 نانومتر) ، مركب 28 ، مستخلص من براءة الاختراع WO2016119700A1 | ||||
| GC63056 | MAK683-CH2CH2COOH | 2639882-68-9 | >98% | |
يرتبط MAK683-CH2CH2COOH بـ EED (بروتين تطوير الأديم الظاهر الجنيني)تم استخدام MAK683-CH2CH2COOH و ligand VHL لـ E3 ubiquitin ligase لتصميم جهاز PROTAC EED degrader-1 و PROTAC EED degrader-2 | ||||
