Chromatin/Epigenetics
Read More about this categoryShow Less
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(68)
- DNA Methyltransferase(41)
- HDAC(230)
- Histone Acetyltransferases(90)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(258)
- HIF(118)
- JAK(169)
- PARP(147)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(80)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(269)
- MicroRNA(29)
- Protein Arginine Deiminase(15)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(14)
- METTL3(4)
- WDR5(3)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)
- GC65027PRMT5-IN-20CAS: 880813-30-9Purity: >98%
PRMT5-IN-20 هو مثبط انتقائي للبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع نشاط مضاد للورم
- GC65030Sirtuin modulator 2CAS: 667910-69-2Purity: >98%
معدل Sirtuin 2 (المركب 132) هو مُعدِّل sirtuin مع ED50 يساوي أو أقل من 50 ميكرومتر
- GC65037MM-589 TFACAS: 2097887-21-1Purity: >98.00%
MM-589 TFA هو مثبط قوي لمجال تكرار WD 5 (WDR5) والتفاعل البروتيني البروتيني المختلط لسرطان الدم (MLL)يرتبط MM-589 بـ WDR5 مع IC50 من 0.90 نانومتر ويثبط نشاط MLL H3K4 methyltransferase مع IC50 يبلغ 12.7 نانومتر
- GC65045(S)-MRTX-1719CAS: 2630904-44-6Purity: >97.00%
(S) -MRTX-1719 (مثال 16-7) هو S-enantiomer لـ MRTX-1719(S) -MRTX-1719 هو مثبط معقد PRMT5 / MTA ، مع IC50 من 7070 نانومتر
- GC65133(S,R,S)-AHPC-C5-COOHCAS: 2267282-19-7Purity: >98%
(S ، R ، S) -AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع ، يحتوي على الرابط الترابطي المستند إلى VH032 VHL ورابط لتشكيل PROTACsVH-032 هو مثبط انتقائي وفعال لتفاعل VHL / HIF-1α مع Kd من 185 نانومتر ، لديه القدرة على دراسة فقر الدم والأمراض الإقفارية
- GC65147PROTAC PARP1 degraderCAS: 2369022-68-2Purity: >98%
PROTAC PARP1 ديغريدر عبارة عن مطهر PARP1 يعتمد على ترابط MDM2 E3يؤدي إلى انقسام كبير في PARP1 وموت الخلايا المبرمجديغريدر PROTAC PARP1 عند 10 ميكرومتر عند 24 ساعة يثبط خط خلية MDA-MB-231 مع IC50 من 6.12 ميكرومتر
- GC65242TFMB-(S)-2-HGCAS: 1445703-64-9Purity: >98%
TFMB- (S) -2-HG هو مثبط قوي لـ 5'-methylcytosine hydroxylase TET2يعمل TFMB- (S) -2-HG أيضًا على تثبيط EglN prolyl hydroxylasesTFMB- (S) -2-HG لديه القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML)
- GC65278PIM1-IN-1CAS: 1417630-95-5Purity: >99.00%
PIM1-IN-1 هو مثبط PIM1 / 3 قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50s من 7 و 5530 و 70 نانومتر لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالي ، يمنع فسفرة BAD ، وهو هدف مصب لـ PIM ، مع EC50 262 نانومترلا يظهر PIM1-IN-1 أي تأثير واضح على ربط FLT3 أو hERGنشاط مضاد للتكاثر ومضاد للسرطان
- GC65289LademirsenCAS: 1404019-95-9Purity: >98%
Lademirsen (SAR339375 ؛ RG-012) عبارة عن أليغنوكليوتيد واحد تقطعت به السبل ومعدّل كيميائيًا يرتبط بوظيفة miR-21 ويمنعها
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC65027 | PRMT5-IN-20 | 880813-30-9 | >98% | |
PRMT5-IN-20 هو مثبط انتقائي للبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع نشاط مضاد للورم | ||||
| GC65030 | Sirtuin modulator 2 | 667910-69-2 | >98% | |
معدل Sirtuin 2 (المركب 132) هو مُعدِّل sirtuin مع ED50 يساوي أو أقل من 50 ميكرومتر | ||||
| GC65037 | MM-589 TFA | 2097887-21-1 | >98.00% | |
MM-589 TFA هو مثبط قوي لمجال تكرار WD 5 (WDR5) والتفاعل البروتيني البروتيني المختلط لسرطان الدم (MLL)يرتبط MM-589 بـ WDR5 مع IC50 من 0.90 نانومتر ويثبط نشاط MLL H3K4 methyltransferase مع IC50 يبلغ 12.7 نانومتر | ||||
| GC65045 | (S)-MRTX-1719 | 2630904-44-6 | >97.00% | |
(S) -MRTX-1719 (مثال 16-7) هو S-enantiomer لـ MRTX-1719(S) -MRTX-1719 هو مثبط معقد PRMT5 / MTA ، مع IC50 من 7070 نانومتر | ||||
| GC65046 | M1002 | 823830-85-9 | >98% | |
M1002 هو ناهض لعامل 2 (HIF-2) يحفزه نقص الأكسجة ، ويمكن أن يعزز التعبير عن الجينات المستهدفة HIF-2يُظهر M1002 التآزر مع مثبطات مجال البرولايل هيدروكسيلاز (PHD) | ||||
| GC65133 | (S,R,S)-AHPC-C5-COOH | 2267282-19-7 | >98% | |
(S ، R ، S) -AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع ، يحتوي على الرابط الترابطي المستند إلى VH032 VHL ورابط لتشكيل PROTACsVH-032 هو مثبط انتقائي وفعال لتفاعل VHL / HIF-1α مع Kd من 185 نانومتر ، لديه القدرة على دراسة فقر الدم والأمراض الإقفارية | ||||
| GC65135 | VZ185 | 2306193-61-1 | >98.00% | |
VZ185 عبارة عن مسبار مزدوج قوي وسريع وانتقائي يعتمد على von Hippel-Lindau من BRD9 و BRD7 مع DC50s من 4.5 و 1.8 نانومتر ، على التوالييعتبر VZ185 سامًا للخلايا في خلايا EOL-1 و A-402 ، مع EC50s من 3 نانومتر و 40 نانومتر ، على التوالي | ||||
| GC65138 | NCDM-32B | 1239468-48-4 | >98% | |
NCDM-32B هو مثبط قوي وانتقائي لـ KDM4 يضعف قابلية الحياة وتحويل الأنماط الظاهرية لسرطان الثدي | ||||
| GC65147 | PROTAC PARP1 degrader | 2369022-68-2 | >98% | |
PROTAC PARP1 ديغريدر عبارة عن مطهر PARP1 يعتمد على ترابط MDM2 E3يؤدي إلى انقسام كبير في PARP1 وموت الخلايا المبرمجديغريدر PROTAC PARP1 عند 10 ميكرومتر عند 24 ساعة يثبط خط خلية MDA-MB-231 مع IC50 من 6.12 ميكرومتر | ||||
| GC65160 | FHT-1015 | 2368903-18-6 | >98.00% | |
FHT-1205 هو مثبط قوي SMARCA4 / SMARCA2 ATPase (BRG1 و BRM) مع IC50s من ≤10 نانومتر (WO2020160180A1 ؛ مركب 67) | ||||
| GC65186 | DC-S239 | 303141-21-1 | >99.00% | |
DC-S239 هو مثبط انتقائي هيستون ميثيل ترانسفيراز SET7 بقيمة IC50 4.59 ميكرومتريعرض DC-S239 أيضًا انتقائية لـ DNMT1 و DOT1L و EZH2 و NSD1 و SETD8 و G9aDC-S239 له نشاط مضاد للسرطان | ||||
| GC65201 | Quercetagetin | 90-18-6 | >99.00% | |
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) هو فلافونويد | ||||
| GC65202 | Nesuparib | 2055357-64-5 | >98% | |
Nesuparib هو مثبط قوي لـ PARP | ||||
| GC65204 | ZL0454 | 2229042-77-5 | >95.00% | |
ZL0454 هو مثبط قوي وانتقائي للبروتين 4 (BRD4) يحتوي على Bromodomain مع IC50 من 49 و 32 نانومتر لـ BD1 و BD2 | ||||
| GC65206 | FT895 | 2225728-57-2 | >98.00% | |
FT895 هو مثبط انتقائي فعال لـhistone deacetylase 11 (HDAC11)، بقيمة IC 50 تبلغ 3nM. | ||||
| GC65242 | TFMB-(S)-2-HG | 1445703-64-9 | >98% | |
TFMB- (S) -2-HG هو مثبط قوي لـ 5'-methylcytosine hydroxylase TET2يعمل TFMB- (S) -2-HG أيضًا على تثبيط EglN prolyl hydroxylasesTFMB- (S) -2-HG لديه القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) | ||||
| GC65254 | MC4355 | - | >98.00% | |
MC4355 هو مثبط مزدوج لـ EZH2 و هيستون ديسيتيلاز (HDAC) | ||||
| GC65269 | ZXH-3-26 | 2243076-67-5 | >98.00% | |
ZXH-3-26 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و BRD4 مع DC50 / 5h من 5 نانومتريشير DC50 / 5h إلى تدهور نصف الحد الأقصى بعد 5 ساعات من المعالجة بحوالي 5 نانومتر | ||||
| GC65278 | PIM1-IN-1 | 1417630-95-5 | >99.00% | |
PIM1-IN-1 هو مثبط PIM1 / 3 قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50s من 7 و 5530 و 70 نانومتر لـ PIM1 و PIM2 و PIM3 ، على التوالي ، يمنع فسفرة BAD ، وهو هدف مصب لـ PIM ، مع EC50 262 نانومترلا يظهر PIM1-IN-1 أي تأثير واضح على ربط FLT3 أو hERGنشاط مضاد للتكاثر ومضاد للسرطان | ||||
| GC65289 | Lademirsen | 1404019-95-9 | >98% | |
Lademirsen (SAR339375 ؛ RG-012) عبارة عن أليغنوكليوتيد واحد تقطعت به السبل ومعدّل كيميائيًا يرتبط بوظيفة miR-21 ويمنعها | ||||
| GC65326 | GNE-375 | 1926989-06-1 | >99.50% | |
GNE-375 هو مثبط BRD9 قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 5 نانومتريظهر GNE-375> 100 ضعف انتقائي لـ BRD9 على BRD4 و TAF1 و CECR2يقلل GNE-375 ارتباط BRD9 بالكروماتين | ||||
| GC65330 | AES-135 | 2361659-61-0 | >98.00% | |
AES-135 ، مثبط Pan-HDAC القائم على حمض الهيدروكساميك ، يطيل البقاء على قيد الحياة في نموذج فأر مثلي لسرطان البنكرياسAES-135 يثبط HDAC3 و HDAC6 و HDAC8 و HDAC11 مع IC50s تتراوح من 190-1100 نانومتر | ||||
| GC65333 | PT2399 | 1672662-14-4 | >99.00% | |
PT2399 هو مضاد HIF-2α قوي وانتقائي ، والذي يرتبط مباشرة بمجال HIF-2α PAS B مع IC50 من 6 نانومتريعرض PT2399 نشاطًا قويًا مضادًا للورم في الجسم الحي | ||||
| GC65387 | Tyk2-IN-5 | 1797432-62-2 | >98.00% | |
Tyk2-IN-5 (المركب 6) هو مثبط Tyk2 فعال للغاية وانتقائي ونشط عن طريق الفم ويستهدف مجال JH2 ، مع Ki من 0.086 نانومتر لـ Tyk2 JH2 و IC50 من 25 نانومتر لـ IFNα | ||||
