GLPBio

Chromatin/Epigenetics

Read More about this category
Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Research Areas

Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)

  • GC65405 structure
    GC65405JAK2-IN-6
    CAS: 353512-04-6
    Purity: >98%

    JAK2-IN-6 ، مشتق أمينوثيازول متعدد الاستبدال ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ JAK2 مع IC50 من 22.86 ميكروغرام / مللا يُظهر JAK2-IN-6 أي نشاط ضد JAK1 و JAK3JAK2-IN-6 له تأثير مضاد للتكاثر ضد الخلايا السرطانية

  • GC65426 structure
    GC65426CM-675
    CAS: 1872466-47-1
    Purity: >99.00%

    CM-675 عبارة عن مثبط ثنائي فوسفوديستيراز 5 (PDE5) ومثبط انتقائي من الصنف الأول هيستون ديسيتيلاسيس ، مع قيم IC من 114 نانومتر و 673 نانومتر لـ PDE5 و HDAC1 ، على التوالي

  • GC65453 structure
    GC65453JAK-IN-3
    CAS: 1400876-94-9
    Purity: >98%

    JAK-IN-3 (المركب 22) هو مثبط قوي لـ JAK ، مع قيم IC لـ 3 نانومتر ، 5 نانومتر ، 34 نانومتر و 70 نانومتر لـ JAK3 ، JAK1 ، TYK2 و JAK2 ، على التوالي

  • GC65456 structure
    GC65456T-448
    CAS: 1597426-53-3
    Purity: >98.00%

    يعتبر T-448 مثبطًا محددًا ونشطًا عن طريق الفم ولا رجعة فيه لمزيل ميثيلاز 1 الخاص بالليسين (LSD1 ، وهو H3K4 demethylase) ، مع IC50 يبلغ 22 نانومتر

  • GC65460 structure
    GC65460HDACs/mTOR Inhibitor 1
    CAS: 2271413-06-8
    Purity: >98.00%

    HDACs / mTOR Inhibitor 1 هو ثنائي هيستون Deacetylases (HDACs) وهدف الثدييات لمثبط الهدف Rapamycin (mTOR) لعلاج الأورام الخبيثة الدموية ، مع IC50s 0.19 نانومتر ، 1.8 نانومتر ، 1.2 نانومتر و> 500 نانومتر لـ HDAC1 ، HDAC6 ، mTOR و PI3Kα ، على التوالييحفز مثبط HDACs / mTOR 1 إيقاف دورة الخلية في طور G0 / G1 ويحث على موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية مع سمية منخفضة في الجسم الحي

  • GC65506 structure
    GC65506BETd-246
    CAS: 2140289-17-2
    Purity: >98.00%

    BETd-246 هو من مثبطات BET bromodomain (BRD) من الجيل الثاني والمستندة إلى PROTAC والمتصلة بواسطة روابط لـ Cereblon و BET ، مما يُظهر انتقائية فائقة وقوة ونشاط مضاد للأورام

  • GC65509 structure
    GC65509PROTAC EZH2 Degrader-1
    CAS: 2641601-67-2
    Purity: >98.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-1 (المركب 150d) ، مادة PROTAC EZH2 Degrader القوية ، تمارس تأثيرًا مثبطًا على نشاط EZH2 methyltransferase باستخدام IC50 البالغ 2.7 نانومتريلعب EZH2 دورًا مهمًا في العديد من عمليات تكوين الأورام والتطور

  • GC65546 structure
    GC65546DNMT3A-IN-1
    CAS: 1403598-56-0
    Purity: >98%

    DNMT3A-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ DNMT3A

  • GC65569 structure
    GC65569BRD4 Inhibitor-24
    CAS: 309951-18-6
    Purity: >99.00%

    BRD4 Inhibitor-24 (المركب 3U) هو مثبط قوي BRD4 ، يُظهر BRD4 Inhibitor-24 نشاطًا مضادًا للورم ضد خلايا MCF7 و K652 ، بقيم IC50 تبلغ 33.7 و 45.9 ميكرومتر ، على التوالي (مستخرج من براءة الاختراع CN107721975A)

  • GC65570 structure
    GC65570HIF1 agonist-1
    CAS: 333314-79-7
    Purity: >99.00%

    HIF1-IN-3 (المركب F4) هو مثبط قوي لـ HIF1 بقيمة EC50 تبلغ 0.9 ميكرومتريمكن استخدام HIF1-IN-3 للبحث عن مضاد للسرطان

  • GC65574 structure
    GC65574SNIPER(BRD)-1
    CAS: 2095244-54-3
    Purity: >98%

    SNIPER (BRD) -1 ، يتكون من مشتق LCL-161 مضاد IAP ومثبط BET ، (+) - JQ-1 ، متصل بواسطة رابطيتسبب SNIPER (BRD) -1 في تدهور BRD4 عبر مسار ubiquitin-proteasomeSNIPER (BRD) -1 يحط أيضًا cIAP1 و cIAP2 و XIAP مع IC50s 6.8 نانومتر و 17 نانومتر و 49 نانومتر ، على التوالي

  • GC65581 structure
    GC65581MIND4-19
    CAS: 129544-85-0
    Purity: >98%

    MIND4-19 هو مثبط قوي لـ SIRT2 بقيمة IC50 تبلغ 7.0 ميكرومتر

  • GC65602 structure
    GC65602CFT8634
    CAS: 2704617-96-7
    Purity: >98%

    CFT8634 عبارة عن مذيب يستهدف BRD9 المستخرج من براءة اختراع WO2021178920A1 مركب 174. يمكن استخدام CFT8634 للبحث عن الساركوما الزليلية والأورام الصلبة المحذوفة من SMARCB1

  • GC65879 structure
    GC65879Bomedemstat hydrochloride
    Purity: >99.00%

    Bomedemstat (IMG-7289) هيدروكلوريد هو مثبط نشط عن طريق الفم وغير قابل للانعكاس لايسين 1 (LSD1). يمكن أن يزيد هيدروكلوريد Bomedemstat مثيلة H3K4 و H3K9 ، ثم يغير التعبير الجيني. يُظهر Bomedemstat hydrochloride أنشطة مضادة للسرطان ، ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية ويحفز موت الخلايا المبرمج.

  • GC65899 structure
    GC65899AZ3391
    CAS: 2756333-42-1
    Purity: >98%

    AZ3391 مثبط قوي لـ PARP. AZ3391 هو مشتق كينوكسالين. تلعب عائلة إنزيمات PARP دورًا مهمًا في عدد من العمليات الخلوية ، مثل التكرار وإعادة التركيب وإعادة تشكيل الكروماتين وإصلاح تلف الحمض النووي. AZ3391 لديه القدرة على البحث عن الأمراض والحالات التي تحدث في أنسجة الجهاز العصبي المركزي ، مثل الدماغ والحبل الشوكي (مستخرج من براءة الاختراع WO2021260092A1 ، المركب 23).

  • GC65907 structure
    GC65907KSQ-4279
    CAS: 2446480-97-1
    Purity: >99.00%

    KSQ-4279 (USP1-IN-1 ، Formula I) هو مثبط USP1 و PARP (مستخرج من براءة الاختراع WO2021163530).

  • GC65918 structure
    GC65918AS-85
    CAS: 2323623-80-7
    Purity: >98.00%

    AS-85 هو مثبط قوي للهيستون ميثيل ترانسفيراز ASH1L (IC50 = 0.6 μ ؛ M) مع نشاط مضاد لسرطان الدم. يرتبط AS-85 بقوة بمجال ASH1L SET ، بقيمة Kd تبلغ 0.78μ ؛ M.

  • GC65927 structure
    GC65927PARP-2-IN-1
    CAS: 2115698-83-2
    Purity: >98%

    PARP-2-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PARP-2 مع IC50 يبلغ 11.5 نانومتر.

  • GC65962 structure
    GC65962Dot1L-IN-5
    CAS: 2565705-03-3
    Purity: >98.00%

    Dot1L-IN-5 هو معطل قوي لمثبط تيلومير يشبه البروتين (DOT1L) مع IC50 SPA DOT1L من 0.17 نانومتر.

  • GC65965 structure
    GC65965MPT0E028
    CAS: 1338320-94-7
    Purity: >99.00%

    MPT0E028 هو مثبط HDAC نشط وانتقائي عن طريق الفم مع IC50s من 53.0 نانومتر و 106.2 نانومتر و 29.5 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC6 ، على التوالي. يقلل MPT0E028 من جدوى الأورام اللمفاوية للخلايا B عن طريق إحداث موت الخلايا المبرمج ويمتلك قدرة استهداف Akt قوية ومباشرة ويقلل من فسفرة Akt في سرطان الغدد الليمفاوية B. MPT0E028 له نشاط جيد مضاد للسرطان.

  • GC65980 structure
    GC65980EZH2-IN-13
    CAS: 1403255-41-3
    Purity: >99.00%

    EZH2-IN-13 هو مثبط فعال لـ EZH2 ، لمزيد من التفاصيل ، يرجى الرجوع إلى المركب 73 في براءة الاختراع WO2017139404. يمكن استخدام EZH2-IN-13 لدراسة السرطانات أو الآفات السرطانية المرتبطة بنشاط EZH2.

  • GC66026 structure
    GC66026SIRT2-IN-9
    CAS: 522650-91-5
    Purity: >99.00%

    SIRT2-IN-9 (المركب 12) هو مثبط انتقائي لـ SRIT2 بقيمة IC50 1.3 μ ؛ M. يمنع SIRT2-IN-9 النشاط التكاثري لخلايا سرطان الثدي MCF-7. يمكن استخدام SIRT2-IN-9 في أبحاث السرطان.

  • GC66049 structure
    GC66049NSC 694621
    CAS: 104857-29-6
    Purity: >98%

    NSC 694621 هو مثبط قوي لـ PCAF ، مع IC50 من 5.71 μ ؛ M (PCAF / H31-21). يُظهر NSC 694621 نشاطًا جيدًا في منع تكاثر الخلايا السرطانية.

  • GC66052 structure
    GC66052HDAC-IN-40
    CAS: 2463198-51-6
    Purity: >98.00%

    HDAC-IN-40 هو مثبط HDAC قوي قائم على ألكوكسياميد مع قيم Ki تبلغ 60 نانومتر و 30 نانومتر لـ HDAC2 و HDAC6 ، على التوالي. كان لـ HDAC-IN-40 تأثيرات مضادة للأورام.