Calyculin A (Synonyms: (-)-Calyculin A) |
Catalog No.GC18106
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Calyculin A est un inhibiteur puissant des phosphatases de protéines 1 (PP1) et 2A (PP2A), avec des valeurs de IC50 de 2nM and 0.5–1.0nM,respectivement.
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Cas No.: 101932-71-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Calyculin A est un inhibiteur puissant des phosphatases de protéines 1 (PP1) et 2A (PP2A), avec des valeurs de IC50 de 2nM and 0.5–1.0nM,respectivement[1]. Calyculin A est un composé cytotoxique majeur isolé de l'éponges marine japonaise Discodermia calyx[2]. En raison de l'inhibition spécifique et puissante de PP1 et PP2A, Calyculin A est largement utilisée pour évaluer la transduction du signal intracellulaire[3] et dans la recherche sur le cancer[4].
Le traitement à Calyculin A (10nM; 6h) peut induire l'inhibition des activités de PP1 et PP2A ainsi que des changements dans l'immunoréactivité de PP1 et PP2Ac dans les cellules MCF7[5]. Calyculin A (1nM; 1h) stimule l'activité transcriptionnelle de TNF-α et augmente l'expression de TNF-α dans les cellules MC3T3-E1[6].
Calyculin A (0.8μg/kg) a significativement amélioré l'inotropie positive et la fonction diastolique du ventricule gauche en augmentant le travail systolique, le débit cardiaque, le volume déjection, la fraction d'éjection, la pente de la relation P-V à la fin de la systole du ventricule gauche (Ees) et en diminuant la pente de la relaiton P-V à la fin de la diastole du ventricule gauche (Eed) chez les rats[7].
References:
[1]. Ishihara H, Martin BL, Brautigan DL, et al. Calyculin A and okadaic acid: inhibitors of protein phosphatase activity. Biochem Biophys Res Commun. 1989 Mar 31;159(3):871-7. doi: 10.1016/0006-291x(89)92189-x. PMID: 2539153.
[2]. Wakimoto T, Egami Y, Abe I. Calyculin: Nature's way of making the sponge-derived cytotoxin. Nat Prod Rep. 2016 Jun 2;33(6):751-60. doi: 10.1039/c5np00123d. PMID: 26923942.
[3]. Antaraki A, Ang KL, Antoni FA. Involvement of calyculin A inhibitable protein phosphatases in the cyclic AMP signal transduction pathway of mouse corticotroph tumour (AtT20) cells. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(5):991-9. doi: 10.1038/sj.bjp.0701228. PMID: 9222558; PMCID: PMC1564779.
[4]. Edelson JR, Brautigan DL. The Discodermia calyx toxin calyculin a enhances cyclin D1 phosphorylation and degradation, and arrests cell cycle progression in human breast cancer cells. Toxins (Basel). 2011 Jan;3(1):105-19. doi: 10.3390/toxins3010105. Epub 2011 Jan 24. PMID: 22069692; PMCID: PMC3210456.
[5]. Favre B, Turowski P, Hemmings BA. Differential inhibition and posttranslational modification of protein phosphatase 1 and 2A in MCF7 cells treated with calyculin-A, okadaic acid, and tautomycin. J Biol Chem. 1997 May 23;272(21):13856-63. doi: 10.1074/jbc.272.21.13856. PMID: 9153244.
[6]. Qiu L, Yoshida K, Amorim BR, et al. Calyculin A stimulates the expression of TNF-alpha mRNA via phosphorylation of Akt in mouse osteoblastic MC3T3-E1 cells. Mol Cell Endocrinol. 2007 Jun 15;271(1-2):38-44. doi: 10.1016/j.mce.2007.03.005. Epub 2007 Apr 4. PMID: 17482757.
[7]. HUANG Hui-li, XIE Ming, GAO Li, et al. Studies on hemodynamic effects of Calyculin A of protein phosphatase 1 and 2A inhibitor and its underlying mechanism in rats. Chinese Pharmacological Bulletin, 2018, 34(12): 1697-1702.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Les cellules MCF7 |
Méthode de préparation | Les cellules MCF7 ont été traitées avec 10nM de Calyculin A pendant 6 heures. Ensuite, la fraction soluble des extraits cellulaires a été collectée et utilisée pour mesurer l'activité des phosphatases protéiques 1(PP1) et 2A(PP2A). |
Conditions de réaction | 10nM; 6h |
Domaines d'application | Calyculin A inhibe les activités des PP1 et PP2A dans les cellules MCF7. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rat Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Les rats ont été anesthésiés, puis l'artère carotide commune droite et la veine jugulaire gauche ont été isolées. Un cathéter de pression-volume Millar calibré a été inséré dans le ventricule gauche via l'artère carotide commune droite. Calyculin A a été injecté par la veine jugulaire gauche pendant que les boucles de pression-volume du ventricule gauche(P-V), la pression aortique et les paramètres hémodynamiques vasculaires étaient enregistrés. |
Forme de dosage | 0.8μg/kg; i.v. |
Domaines d'application | L'administration intraveineuse de Calyculin A a significativement amélioré l'inotropisme positif et la fonction diastolique du ventricule gauche. |
References: | |
| Cas No. | 101932-71-2 | SDF | |
| Synonymes | (-)-Calyculin A | ||
| Chemical Name | N-[(3S)-[4-(1E)-3-[(2R,3R,4R,7S,8S,9R)-2-[(1S,3S,4S,5R,7E,9E,11E,13Z)-14-Cyano-3,5-dihydroxy-1-methoxy-4,6,8,9,13-pentamethyl-7,9,11,13-tetradecatetraenyl]-9-hydroxy-4,4,8-trimethyl-3-(phosphonooxy)-1,6-dioxaspiro[4.5]dec-7-yl]-1-propenyl]-2-oxazoly]butyl | ||
| Canonical SMILES | CC1C(CC2(C(C(C(O2)C(CC(C(C)C(C(C)C=C(C)C(=CC=CC(=CC#N)C)C)O)O)OC)OP(=O)(O)O)(C)C)OC1CC=CC3=COC(=N3)C(C)CCNC(=O)C(C(C(COC)N(C)C)O)O)O | ||
| Formula | C50H81N4O15P | M.Wt | 1009.18 |
| Solubility | DMSO: Soluble,Ethanol: Soluble | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 990.9 μL | 4.9545 mL | 9.909 mL |
| 5 mM | 198.2 μL | 990.9 μL | 1.9818 mL |
| 10 mM | 99.1 μL | 495.5 μL | 990.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solution in DMSO
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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