MAPK Signaling

Targets for MAPK Signaling
- ERK(90)
- MEK1/2(67)
- NKCC(5)
- MNK(9)
- PKA(54)
- p38(100)
- Rac(2)
- Raf(67)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(59)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(25)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(11)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC11857
Pexmetinib (ARRY-614)
ARRY 614
Pexmetinib (ARRY-614) est un puissant double inhibiteur de Tie-2 et p38 MAPK, avec des CI50 de 1 nM, 35 nM et 26 nM pour Tie-2, p38α ; et p38β, respectivement, et peuvent être utilisés dans la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë. -
GC50252
PF 06260933 dihydrochloride
MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
PF-03394197
Novel Janus kinase inhibitor -
GC15821
PF-04880594
Le PF-04880594 est un inhibiteur puissant et sélectif de la RAF. PF-04880594 inhibe À la fois les BRAF et CRAF de type sauvage et mutant. PF-04880594 montre une activité antitumorale.
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GC63144
PF-05381941
PF-05381941 est un puissant double inhibiteur de TAK1/p38α, avec des IC50 de 156 et 186 nM, respectivement.
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GC31675
PF-06260933
PF-06260933
PF-06260933 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de MAP4K4 avec des IC50 de 3,7 et 160 nM pour la kinase et la cellule, respectivement. -
GC14645
PF-3644022
Le PF-3644022 est un inhibiteur de MAPKAPK2 (MK2) puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 5,2 nM et un Ki de 3 nM.
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GC10689
PF-4708671
PF-4708671 est un nouvel inhibiteur perméable aux cellules de S6K1, qui inhibe spécifiquement l'isoforme S6K1 avec un Ki de 20 nM et un IC50 de 160 nM.
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GC10261
PH-797804
PH797804;PH 797804
PH-797804 est un inhibiteur sélectif de p38α/p38β compétitif pour l'ATP (IC50 = 26 nM et Ki = 5,8 nM pour p38α ; Ki = 40 nM pour p38β) et n'inhibe pas JNK2. -
GC41635
Phosphodiesterase 4 Inhibitor
PDE4 Inhibitor
Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme. -
GC18050
Pimasertib (AS-703026)
MSC1936369B, Pimasertib
Le pimasertib (AS-703026) (AS703026) est un inhibiteur MEK1/2 allostérique hautement sélectif et non compétitif de l'ATP disponible par voie orale. -
GC10282
Piperlongumine
Piplartine
Piperlongumine est un composé alcaloïde naturel extrait de Piper longum L., ce qui a mutiples activités pharmacologiques qui inclurent l'anti-tumeur, la régulation du métabolisme lipidique, l'anti-agréation plaquettaire et l'activité analgésique. -
GC44653
PKA Inhibitor (5-24)
L'inhibiteur de PKA (5-24) est un inhibiteur peptidique puissant, compétitif et synthétique de la PKA (protéine kinase dépendante de l'AMPc), avec un Ki de 2,3 nM.
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GC48329
PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt)
PKI (524), Protein Kinase A Inhibitor (524)
A synthetic peptide inhibitor of PKA -
GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
PKI (6-22) amide
A synthetic peptide inhibitor of PKA
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GC61512
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA inhibitor fragment (6-22) amide TFA est un peptide synthétique inhibiteur de la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMPc avec un Ki de 1,7 nM. -
GC72094
PKA RII peptide TFA
PKA RII peptide TFA est un substrat de PKA qui peut être utilisé pour détecter l'activité de la Calcineurine après phosphorylation du résidu sérine.
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GC49265
PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt)
Myr-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-NH2, Myr-GRTGRRNAI-NH2, Myristoylated PKI-(14-22)-amide, PKI-(Myr-14-22)-amide
A PKA inhibitor -
GC69715
PKI (14-24)amide TFA
PKI (14-24)amide TFA est un inhibiteur efficace de la PKA. Dans le cytosol cellulaire, le PKI (14-24)amide inhibe fortement l'activité de la protéine kinase dépendante du cAMP.
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GC12321
PKI 14-22 amide, myristoylated
PKI 14-22 amide, myristoylé est un puissant inhibiteur de la PKA dépendant de l'AMPc. L'amide PKI 14-22, myristoylé, réduit la réponse phagocytaire médiée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles.
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GC61849
PKI 14-22 amide,myristoylated TFA
PKI 14-22 amide, le TFA myristoylé est un puissant inhibiteur de la PKA dépendant de l'AMPc. PKI 14-22 amide, le TFA myristoylé réduit la réponse phagocytaire médiée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles.
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GC17407
Pluripotin
SC1
Pluripotin est un double inhibiteur de ERK1 et RasGAP avec des KD de 98 nM et 212 nM, respectivement. La pluripotine inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 et 10,0 μM, respectivement. -
GC14732
PLX-4720
Raf Kinase Inhibitor V
An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E -
GC62206
PLX-4720-d7
PLX-4720-d7 est le deutérium marqué PLX-4720. Le PLX-4720 est un inhibiteur puissant et sélectif deB-RafV600Eavecune IC50de 13nM dans un test acellulaire, aussi puissant que c-Raf-1 (mutations Y340D et Y341D) et une sélectivité de 10fois pour B-RafV600E que le type sauvage B-Raf.
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GC10324
PLX7904
PB04
PLX7904 est un inhibiteur puissant et sélectif de BRAF, avec une IC50 d'environ 5 nM contre BRAFV600E dans des cellules exprimant RAS mutantes. -
GC64828
PLX7922
Le PLX7922, un inhibiteur de la RAF, peut se lier au BRAFV600E. Le PLX7922 inhibe pERK dans les lignées cellulaires BRAFV600E et active pERK dans les lignées cellulaires mutantes NRAS.
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GC32686
PLX8394
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GN10709
Polyphyllin A
(+)-Polyphyllin D
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GC44673
PQ-10
Le PQ-10 est un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase 10A (PDE10A) avec une IC50 et une DE50 de 4,6 nM et 13 mg/kg, respectivement.
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GC65479
PROTAC B-Raf degrader 1
Le dégradeur PROTAC B-Raf 1 (composé 2) est une chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) pour la dégradation de B-Raf basée sur le ligand Cereblon avec une activité anticancéreuse.
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GC73424
PRT062607 acetate
P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate
PRT062607 acetate est un inhibiteur de Syk disponible par voie orale (IC50: 1 nM) qui inhibe l’inflammation et l’apoptose d’induction. -
GC70565
QL-X-138
QL-X-138 est un inhibiteur puissant et sélectif de la double kinase Btk / mnk.
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GN10814
Quercitrin
C.I. 75720, NSC 9221, Quercetin 3-rhamnoside, Quercetin 3-L-rhamnoside
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GC19304
R1487 Hydrochloride
Le chlorhydrate de R1487 est un inhibiteur de p38α très puissant et sélectif, avec des valeurs de Kd de 0,2 nM et 29 nM pour p38α et p38β, respectivement.
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GC61485
Raf inhibitor 2
L'inhibiteur de Raf 2 est un puissant inhibiteur de la raf kinase (IC50<1,0 μM), composé 32, extrait du brevet EP1003721B1. L'inhibiteur de Raf 2 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC37068
RAF mutant-IN-1
RAF mutant-IN-1 est un inhibiteur de RAF kinase, extrait du brevet WO2019107987A1, avec des valeurs IC50 de 21 nM, 30 nM et 392 nM pour C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E et B-RAFWT, respectivement.
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GC15818
RAF265
CHIR-265;RAF 265;RAF-265;CHIR265
RAF265 est un puissant inhibiteur de RAF/VEGFR2. -
GC19307
RAF709
RAF709 est un inhibiteur puissant, sélectif et efficace de la RAF avec des IC50 de 0,4 nM et 0,5 nM pour BRAF et CRAF, respectivement. Efficacité antitumorale.
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GC62504
RAS/RAS-RAF-IN-1
RAS/RAS-RAF-IN-1 est un puissant inhibiteur de RAS et RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 a un KD de 5,0 μμ-15 μμ pour l'affinité de liaison À la cyclophiline A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 a une activité antitumorale.
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GC37071
Ravoxertinib hydrochloride
GDC-0994 hydrochloride
Le chlorhydrate de ravoxertinib (chlorhydrate de GDC-0994) est un inhibiteur biodisponible par voie orale sélectif de l'activité de la kinase ERK avec une CI50 de 6,1 nM et 3,1 nM pour ERK1 et ERK2, respectivement. -
GC16872
Refametinib
BAY 869766; RDEA119;
Le refametinib (BAY 869766; RDEA119) est un inhibiteur MEK1/MEK2 allostérique puissant, non compétitif pour l'ATP, sélectif et disponible par voie orale avec des CI50 de 19nM et 47nM, respectivement. -
GC37516
Refametinib R enantiomer
L'énantiomère Refametinib R est un inhibiteur de MEK extrait du brevet WO2007014011A2, composé 1022, a une EC50 de 2,0-15 nM.
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GC14606
Regorafenib hydrochloride
A multi-kinase inhibitor
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GC14534
Regorafenib monohydrate
A multi-kinase inhibitor
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GC40213
Regorafenib-13C-d3
Regorafenib-13C-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of regorafenib by GC- or LC-MS.
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GC18751
Reticulol
6,8-dihydroxy-7-methoxy-3-methyl Isocoumarin, NSC 294978
Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM). -
GC37522
RGB-286638
RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
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GC37523
RGB-286638 free base
RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
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GN10784
Rhoifolin
Apigenin 7-O-Neohesperidoside
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GC50502
RI-STAD 2
AKAP disruptor; selectively binds PKA-RI with high affinity and blocks its interaction with AKAP; cell permeable
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GC62448
Rineterkib hydrochloride
Le chlorhydrate de rineterkib (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate de Rineterkib peut également inhiber la RAF.
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GC69821
RLX-33
RLX-33 est un antagoniste sélectif et capable de traverser la barrière hémato-encéphalique de la famille des peptides relaxine 3 (RXFP3), efficace et sélectif. Il bloque également la phosphorylation d'ERK1/2 induite par la relaxine 3, avec des IC50 respectifs pour RXFP3, ERK1 et ERK2 de 2,36 μM, 7,82 μM et 13,86 μM. RLX-33 peut bloquer l'augmentation de l'apport alimentaire chez les rats induite par le ligand agoniste sélectif RXFP3 R3/I5. RLX-33 peut être utilisé dans la recherche sur le syndrome métabolique.
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GC73678
RMC-4998
RMC-4998 est un inhibiteur actif oralement ciblant l’état actif ou gtp-lié du mutant KRASG12C.
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GC50294
RMM 46
RMM 46 est un inhibiteur covalent sélectif et réversible des kinases de la famille MSK/RSK.
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GC12141
RO4987655
CH4987655
RO4987655 est un inhibiteur de MEK actif par voie orale et hautement sélectif avec une IC50 de 5,2 nM pour l'inhibition de MEK1/MEK2. -
GC12406
RO5126766(CH5126766)
CH5126766, VS-6766
RO5126766(CH5126766) (CH5126766) est un inhibiteur double MEK/RAF premier de sa catégorie qui inhibe de manière allostérique BRAFV600E, CRAF, MEK et BRAF (IC50 : 8,2, 56, 160 nM et 190 nM, respectivement). -
GC38609
Rotundic acid
L'acide rotundique, un triterpénoÏde obtenu À partir d'I.
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GC15611
Rp-8-Br-PET-cGMPS
Rp-8-bromo-PET-cGMPS
cGMP-dependent protein kinase (PKG) inhibitor -
GC44852
Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt)
8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphorothioate, Rp-isomer, Rp-8-BrcAMPS, Rp-8-bromocAMPS
Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (Rp-8-bromo-cAMPS) is a cell-permeable cAMP analog that combines an exocyclic sulfur substitution in the equatorial position of the cyclophosphate ring with a bromine substitution in the adenine base of cAMP. -
GC44853
Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt)
Rp-8-CPT-cAMP
Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sel de sodium), un analogue de l'AMPc, est un antagoniste puissant et compétitif de l'activation induite par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc. -
GC63176
Rp-cAMPS sodium salt
Le sel de sodium de Rp-AMPc, un analogue de l'AMPc, est un antagoniste puissant et compétitif induit par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc (Kis de 12,5 μM et 4,5 μM, respectivement).
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GC62269
RRD-251
RRD-251 est un inhibiteur de l'interaction de la protéine suppresseur de tumeur du rétinoblastome (Rb)-Raf-1, avec de puissantes activités anti-prolifératives, anti-angiogéniques et anti-tumorales.
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GC73030
RSK4-IN-1 TFA
RSK4-IN-1 TFA est un puissant inhibiteur RSK4 avec une valeur de ci50 de 9,5 nM.
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GC13142
RWJ 67657
JNJ-3026582
RWJ 67657 (JNJ 3026582) est un inhibiteur de MAPK p38α et p38β actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 1 et 11 μM, respectivement. -
GC49763
S6K-18
S6K-18 est un inhibiteur puissant et sélectif de p70S6K1 avec une IC50 de 52 nM.
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GC71682
Salbutamol
Salbutamol (salbutamol) est un agoniste de courte durée des récepteurs bêta - 2 adrénergiques ayant une activité orale.
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GC18273
SB 202190 (hydrochloride)
SB 202190 (chlorhydrate) est un inhibiteur sélectif de la p38 MAP kinase avec des IC50 de 50 nM et 100 nM pour p38α et p38β2, respectivement.
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GC16019
SB 202474
SB 202474, un analogue négatif de SB203580. Le SB 202474, qui n'a pas la capacité d'inhiber l'activité de p38 MAPK et est largement utilisé comme composé témoin négatif dans les études de p38 MAPK, a également supprimé l'induction de la synthèse de mélanine.
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GC13001
SB 203580 hydrochloride
PB 203580, RWJ 64809
Le chlorhydrate d'adezmapimod (SB 203580) est un inhibiteur sélectif et compétitif de la MAPK p38 avec des CI50 de 50 nM et 500 nM pour SAPK2a/p38 et SAPK2b/p38β2, respectivement. -
GC10054
SB 239063
A selective p38 MAPK inhibitor
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GC37595
SB 242235
Le SB-242235 est un inhibiteur puissant et sélectif de la p38 MAP kinase, avec une IC50 de 1,0 μM dans les chondrocytes humains primaires.
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GC11922
SB 706504
p38 MAPK inhibitor
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GC13968
SB202190 (FHPI)
SB202190 (FHPI) est un inhibiteur sélectif de la kinase MAP p38 avec des IC50 de 50 nM et 100 nM pour p38α et p38β2, respectivement.
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GC11890
SB590885
Le SB590885 est un puissant inhibiteur de B-Raf avec un Ki de 0,16 nM et a une sélectivité 11 fois plus élevée pour B-Raf que c-Raf, sans inhibition des autres kinases humaines.
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GC16001
SCH772984
SCH772984 est un inhibiteur novateur et puissant de ERK1 et ERK2, compétitif vis-à-vis de l'ATP, avec des valeurs de IC50 respectives de 4 nM et 1 nM.
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GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2 inhibitor
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GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2 inhibitor
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GC19325
SD 0006
SD-006
SD 0006 (SD-06) est un inhibiteur diaryl pyrazole actif, sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant de la p38α MAP kinase, avec une IC50 de 110 nM pour p38α . -
GC14982
SD 169
5-Carbamoylindole
Le SD 169 est un inhibiteur compétitif de l'ATP actif par voie orale de p38α MAPK, avec une IC50 de 3,2 nM. -
GC12124
Selonsertib (GS-4997)
GS-4977, GS-4997
Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), un inhibiteur sélectif de la kinase 1 (ASK1) régulatrice du signal d'apoptose biodisponible par voie orale avec un pIC50 de 8,3, a été évalué comme traitement expérimental de la néphropathie diabétique et de la fibrose rénale. -
GC38653
Selumetinib sulfate
Le sélumétinib (AZD6244) est un inhibiteur oral sélectif de MEK1/2 non compétitif pour l'ATP, avec une CI50 de 14nM pour MEK1. Le sélumétinib (AZD6244) inhibe la phosphorylation de ERK1/2.
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GC39815
Semapimod tetrahydrochloride
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
Le tétrachlorhydrate de sémapimod (CNI-1493), un inhibiteur de la production de cytokines pro-inflammatoires, peut inhiber le TNF-α, l'IL-1β et l'IL-6. -
GC10005
SEP-0372814
A PDE10A inhibitor
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GC74352
Serum thymic factor acetate
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
Serum thymic factor acetate (tmulin acetate) est la forme acétate du facteur TMIC sérique. -
GC73340
SHR2415
SHR2415 est un inhibiteur ERK1/2 hautement puissant, sélectif et actif par voie orale.
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GC33229
SJFα
SJF&alpha ; est un lieur PROTAC à 13 atomes basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. SJF&alpha ; dégrade p38α avec un DC50 de 7,16 nM, mais est beaucoup moins efficace pour dégrader p38δ (DC50\u003d299 nM) et ne dégrade pas les autres isoformes de p38 (β et γ) à des concentrations allant jusqu'à 2,5 µM.
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GC33238
SJFδ
SJF&delta ; est un lieur PROTAC à 10 atomes basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. SJF&delta ; dégrade p38δ avec un DC50 de 46,17 nM, mais ne dégrade pas p38α, p38β ou p38γ.
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GC30646
Skatole(3-Methylindole)
3-Methyl-1H-indole
Le scatole (3-méthylindole) est produit par des bactéries intestinales, régule les fonctions cellulaires épithéliales intestinales en activant les récepteurs d'hydrocarbures aryliques et p38. -
GC13578
Skepinone-L
Skepinone L
An inhibitor of p38 MAPK -
GC17725
SKF 86002 dihydrochloride
Le dichlorhydrate SKF 86002 est un inhibiteur de p38 MAPK actif par voie orale, avec des activités anti-inflammatoires, anti-arthritiques et analgésiques.
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GC37646
SKF-86002
SKF-86002 est un inhibiteur de p38 MAPK actif par voie orale, avec des activités anti-inflammatoires, anti-arthritiques et analgésiques.
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GC18532
Skyrin
Endothianin, Rhodophyscin
Skyrin is a fungal metabolite characterized by a bisanthraquinone structure. -
GC16313
SL 0101-1
SL 0101-1 (SL0101), un glycoside de kaempférol, isolé de la plante tropicale F. réfractaire, est un inhibiteur sélectif, réversible et perméable aux cellules p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK), avec une IC50 de 89 nM. SL 0101-1 (SL0101) est un inhibiteur sélectif de RSK1/2, avec un Ki de 1 μM.
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GC15359
SL-327
SL-327 inhibe MEK1 et MEK2, avec des valeurs IC50 de 180 nM et 220 nM, respectivement.
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GC32937
SLV-2436 (SEL201-88)
SEL201-88; SEL-201
SLV-2436 (SEL201-88) est un inhibiteur très puissant et compétitif de l'ATP de MNK1 et MNK2 avec des IC50 de 10,8 nM et 5,4 nM, respectivement. -
GC62675
SM1-71
SM1-71 (composé 5) est un puissant inhibiteur de TAK1, avec un Ki de 160 nM, il peut également inhiber de manière covalente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 et RSK2. SM1-71 peut inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.
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GC17425
Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)
Le tauroursodésoxycholate (acide tauroursodésoxycholique; TUDCA) de sodium est un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique (RE). Le tauroursodésoxycholate réduit significativement l'expression des molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate inhibe également l'ERK.
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GC17369
Sorafenib
BAY 43-9006
Sorafenib agit comme un inhibiteur multi-kinases, ciblant Raf-1 et B-Raf avec des valeurs IC50 de 6 nM et 22 nM, respectivement. -
GC37664
Sorafenib (D3)
BAY 43-9006-d3
Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement. -
GC37665
Sorafenib (D4)
Bay 43-9006-d4
Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement.