Myricetin (Synonyms: Cannabiscetin, LDN-0014058, NSC 407290) |
| Catalog No.GN10634 |
Myricetin est un flavonoïde naturel communément trouvé dans les plantes, possédant des activités antioxydantes, anti-inflammatoires et antumorales, et agissant en tant qu'un nouvel inhibiteur de la kinase kinase activée par les mitogènes (MEK1) et de la transformation néoplastique dans les cellules épidermiques de rat JB6 P+.
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Cas No.: 529-44-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Myricetin est un flavonoïde naturel communément trouvé dans les plantes, possédant des activités antioxydantes, anti-inflammatoires et antumorales, et agissant en tant qu'un nouvel inhibiteur de la kinase kinase activée par les mitogènes (MEK1) et de la transformation néoplastique dans les cellules épidermiques de rat JB6 P+[1,2]. Myricetin est communément utilisé dans le traitement et la recherche de divers types de tumeurs, du diabète, de la maladie d'Alzheimer et de maladies inflammatoires[3].
In vitro, la pré-incubation de cellules de cancer du côlon humain Hct116 avec myricetin (50μM) pendant 4h, suivie d'une induction d'un stress oxydatif avec 500μM de H2O2 pendant 1h, a significativement réduit l'accumulation intracellulaire des espèces réactives de l'oxygène (ROS) à 46.1% ± 9.1% du groupe témoin[4]. Le pré-traitement avec myricetin (2.5-20μM) aux cellules JB6 P+ pendant 1h, suivi d'une irradiation UVB (0.05 J/cm2), a inhibé l'expression protéique de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) induite par UVBs et l'activité du promoteur de manière dose-dépendante[5].
In vivo, l'administration orale de myricetin (50mg/kg/jour) à des rats ICR pendant 3 semaines consécutives a significativement amélioré leur capacité aérobie et leur co-ordination motrice[6]. L'administration intraveineuse de myricetin (1mg/kg/fois; 3 fois par jour) à des rats Wistar résistants à l'insuline induits par un régime riche en fructose pendant 14 jours a significativement réduit le niveau élevé de glucose plasmatique et de triglycéride[7]. L'administration orale de myricetin (150mg/kg/jour) à des rats C57BL/6 obèses induits par un régime riche en matières grasses (HFD) pendant 10 semaines a significativement réduit le poids corporel et diminué le niveau sérique de glucose et de triglycéride[8].
References:
[1] IMRAN M, SAEED F, HUSSAIN G, et al. Myricetin: A comprehensive review on its biological potentials[J]. Food science & nutrition, 2021, 9(10): 5854-5868.
[2] LEE K W, KANG N J, ROGOZIN E A, et al. Myricetin is a novel natural inhibitor of neoplastic cell transformation and MEK1[J]. Carcinogenesis, 2007, 28(9): 1918-1927.
[3] SONG X, TAN L, WANG M, et al. Myricetin: A review of the most recent research[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 134: 111017.
[4] BüCHTER C, ACKERMANN D, HAVERMANN S, et al. Myricetin-mediated lifespan extension in Caenorhabditis elegans is modulated by DAF-16[J]. International journal of molecular sciences, 2013, 14(6): 11895-11914.
[5] JUNG S K, LEE K W, BYUN S, et al. Myricetin suppresses UVB-induced skin cancer by targeting Fyn[J]. Cancer research, 2008, 68(14): 6021-6029.
[6] JUNG H Y, LEE D, RYU H G, et al. Myricetin improves endurance capacity and mitochondrial density by activating SIRT1 and PGC-1α[J]. Scientific reports, 2017, 7: 6237.
[7] LIU I M, TZENG T F, LIOU S S, et al. Myricetin, a naturally occurring flavonol, ameliorates insulin resistance induced by a high-fructose diet in rats[J]. Life sciences, 2007, 81(21-22): 1479-1488.
[8] SU H, FENG L, ZHENG X, et al. Myricetin protects against diet-induced obesity and ameliorates oxidative stress in C57BL/6 mice[J]. Journal of Zhejiang University-Science B, 2016, 17(6): 437-446.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignée cellulaire de carcinome colorectal humain Hct116 |
Méthode de préparation | Les cellules Hct116 ont été ensemencées dans les plaques à 6 puits à la densité de 5 × 105 cellules/puit et laissées s'adhérer pendant 24h. Par la suite, les cellules Hct116 ont été traitées avec 50μM de myricetin pendant 4h. Ensuite, les cellules ont été lavées avec du milieu, incubées avec 10μM de H2DCF-DA pendant 15min, lavées à nouveau et traitées avec H2O2 (500μM; 1h) pour induire la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). Par la suite, les cellules ont été lavées avec saline tamponnée au phosphate (PBS) et la fluorescence de DCF (sonde fluorescente) a été déterminée par cytométrie en flux. |
Conditions de réaction | 50μM; 4h |
Domaines d'application | Une pré-incubation avec myricetin (50μM) a fortement réduit l'accumulation intracellulaire de ROS dans les cellules Hct116 après application d'un stress oxydatif (500μM de H2O2 pendant 1h) à 46.1% ± 9.1% de la valeur témoin correspondante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Wistar résistants à l'insuline induits par un régime riche en fructose |
Méthode de préparation | Myricetin a été injecté dans la veine latérale de la queue des rats nourris avec un régime riche en fructose toutes les 8 heures, 3 fois par jour (à 06:00, 14:00 et 22:00h) à la dose de 1mg/kg. L'effet de myricetin a été déterminé pendant 14 jours consécutifs dans les expériences subséquentes. |
Forme de dosage | 1mg/kg; 3 fois par jour; 14 jours; i.v. |
Domaines d'application | L'injection de myricetin (1mg/kg par i.v. 3 injections par jour) pendant 14 jours consécutifs a fait chuter le niveau de glucose plasmatique et de triglycérides chez les rats nourris avec un régime riche en fructose à la valeur significativement inférieure à celle des animaux traités avec le véhicule. |
References: | |
| Cas No. | 529-44-2 | SDF | |
| Synonymes | Cannabiscetin, LDN-0014058, NSC 407290 | ||
| Chemical Name | 3,5,7-trihydroxy-2-(3,4,5-trihydroxyphenyl)chromen-4-one | ||
| Canonical SMILES | C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O | ||
| Formula | C15H10O8 | M.Wt | 318.24 |
| Solubility | DMSO : 63 mg/mL (197.96 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1423 mL | 15.7114 mL | 31.4228 mL |
| 5 mM | 628.5 μL | 3.1423 mL | 6.2846 mL |
| 10 mM | 314.2 μL | 1.5711 mL | 3.1423 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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