Syrosingopine |
Catalog No.GC39536
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Syrosingopine est un inhibiteur double de MCT1 et MCT4, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2.5µM et 0.04µM.
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Cas No.: 84-36-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Syrosingopine est un inhibiteur double de MCT1 et MCT4, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2.5µM et 0.04µM[1]. Syrosingopine renforce le protéasome 20S et favorise la dégradation de substrats fluorogéniques et de α-synucléine[2]. Syrosingopine est largement utilisé dans des modèles de cellules cancéreuses pour inhiber la prolifération cellulaire et développer de nouvelles thérapies combinées visant à bloquer la croissance tumorale[3].
Le traitement in vitro avec Syrosingopine pendant 4 jours a efficacement supprimé la viabilité des cellules HL60, sa valeur d'IC50 est 10µM[4]. Le traitement avec 10µM de Syrosingopine pendant 72h a entraîné une diminution significative de la consommation de glucose et de la sécrétion de lactate, et induit l'apoptose dans les cellules MDA-MB-231[5]. Le traitement avec 10µM de Syrosingopine aux cellules leucémiques pendant 48 heures a inhibé la glycolyse, entraînant une augmentation du niveau intracellulaire de lactate et induisant l'autophagie[6].
Le traitement in vivo avec Syrosingopine via l'injection intra-péritonéale à la dose de 7.5mg/kg tous les deux jours pendant 5 semaines a réduit le poids corporel de rats atteints de fibrose hépatique et augmenté le dépôt de collagène dans les tissus hépatiques[7]. L'association de Syrosingopine (7.5mg/kg/jour) et UK-5099 (3mg/kg/jour) administrée par voie intra-péritonéale pendant 14 jours consécutifs a significativement inhibé la croissance tumorale dans un modèle murin de xénogreffe de cellules PC-9[8].
References:
[1] Benjamin D, Robay D, Hindupur S K, et al. Dual inhibition of the lactate transporters MCT1 and MCT4 is synthetic lethal with metformin due to NAD+ depletion in cancer cells[J]. Cell reports, 2018, 25(11): 3047-3058. e4.
[2] Sadahiro Y, Nishimura S, Hitora Y, et al. Syrosingopine enhances 20S proteasome activity and degradation of α-synuclein[J]. Journal of Natural Products, 2023, 87(3): 554-559.
[3] Benjamin D, Colombi M, Hindupur S K, et al. Syrosingopine sensitizes cancer cells to killing by metformin[J]. Science advances, 2016, 2(12): e1601756.
[4] Benjamin D, Hall M N. Combining metformin with lactate transport inhibitors as a treatment modality for cancer-recommendation proposal[J]. Frontiers in Oncology, 2022, 12: 1034397.
[5] Buyse C, Joudiou N, Warscotte A, et al. Evaluation of syrosingopine, an MCT inhibitor, as potential modulator of tumor metabolism and extracellular acidification[J]. Metabolites, 2022, 12(6): 557.
[6] Saulle E, Spinello I, Quaranta M T, et al. Targeting lactate metabolism by inhibiting MCT1 or MCT4 impairs leukemic cell proliferation, induces two different related death-pathways and increases chemotherapeutic sensitivity of acute myeloid leukemia cells[J]. Frontiers in oncology, 2021, 10: 621458.
[7] Guo M, Gou Y, Dong X, et al. Syrosingopine, an anti-hypertensive drug and lactate transporter (MCT1/4) inhibitor, activates hepatic stellate cells and exacerbates liver fibrosis in a mouse model[J]. Genes & Diseases, 2024, 11(4): 101169.
[8] Li Y, Song Y, Shi Z, et al. Syrosingopine and UK5099 synergistically suppress non-small cell lung cancer by activating the integrated stress response[J]. Cell Death & Disease, 2024, 15(6): 431.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules PC-9 |
Méthode de préparation | Les cellules PC-9 ont été cultivées dans un milieu RPMI 1640 supplémenté avec 10% de sérum foetal bovin et 1% de solution de pénicilline/streptomycine, dans un incubateur à température constante sous un environnement humidifié contenant 5% CO2 à 37℃. Les cellules PC-9 ont été ensemencées dans les plaques de 96 puits et traitées avec différentes concentrations de Syrosingopine (0, 1, 5, 10, et 20μM) pendant 48 heures. Par la suite, le réactif CCK-8 a été ajouté, et les valeurs d'absorbance ont été mesurées à une longueur d'onde de 450nm. |
Conditions de réaction | 0, 1, 5, 10, et 20μM; 48h |
Domaines d'application | Le traitement avec Syrosingopine a significativement inhibé la viabilité des cellules PC-9 de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les rats mâles C57BL/6J (âgés de 5 semaines) ont été divisés aléatoirement en 2 groupes, avec 5 rats par groupe, et ont reçu une injection intra-péritonéale de 2,0µl/g d'une solution de CCl4 à 20% (dans de l'huile d'olive) deux fois par semaine. Pour le groupe de fibrose hépatique traité par Syrosingopine (Fib+Syro), les rats ont reçu une injection intra-péritonéale de 7,5mg/kg de Syrosingopine tous les deux jours pendant 5 semaines. Un volume égal de DMSO a été utilisé à la même fréquence pour traiter le groupe de fibrose hépatique (Fib). Le poids corporel dynamique des rats a été enregistré chaque semaine. Les tissus hépatiques des rats ont été prélevés pour analyse. |
Forme de dosage | 7.5mg/kg; tous les deux jours pendant 5 semaines; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec Syrosingopine a réduit le poids corporel des rats et augmenté le dépôt de collagène dans les tissus hépatiques. |
References: | |
| Cas No. | 84-36-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | [H][C@@]12C(NC3=C4C=CC(OC)=C3)=C4CCN1C[C@]5(C[C@@H](OC(C6=CC(OC)=C(OC(OCC)=O)C(OC)=C6)=O)[C@H](OC)[C@@H](C(OC)=O)[C@]5(C2)[H])[H] | ||
| Formula | C35H42N2O11 | M.Wt | 666.71 |
| Solubility | DMSO: 62.5 mg/mL (93.74 mM) | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4999 mL | 7.4995 mL | 14.999 mL |
| 5 mM | 300 μL | 1.4999 mL | 2.9998 mL |
| 10 mM | 150 μL | 750 μL | 1.4999 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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