Chromatin/Epigenetics

パクリチニブ (SB1518) (SB1518) は、野生型 JAK2 (IC50=23 nM) と JAK2V617F 変異体 (IC50=19 nM) の両方の強力な阻害剤です。パクリチニブ (SB1518) は、FLT3 (IC50=22 nM) およびその変異体 FLT3D835Y (IC50=6 nM) も阻害します。

HDAC阻害剤

JFD00244 は、抗腫瘍効果を持つサーチュイン 2 (SIRT2) 阻害剤です。 JFD00244 は、SARS-CoV-2 に対する Nsp-16 阻害剤でもあります。

CPI-203 は、約 37 nM の IC50 値を持つ、BET ブロモドメインの強力で選択的な細胞透過性の新規阻害剤です (BRD4 α-スクリーンアッセイ)。

AZD1152は高選択性のAurora Bキナーゼ(AURKB)阻害剤であり、IC 50 値は0.37nMである。AZD1152はプロドラッグであり、体内ではその活性形式AZD1152-hydroxyquinazoline pyrazol anilide (AZD1152-hQPA)に転換し、主には急性骨髄性白血病などの悪性腫瘍の研究と治療に使われる。

Inauhzin は SirT1/IMPDH2 二重阻害剤であり、癌の研究で使用される p53 活性化因子として機能します。

EI1 (KB-145943) は、EZH2 (WT) と EZH2 (Y641F) の IC50 がそれぞれ 15 nM と 13 nM の強力で選択的な EZH2 阻害剤です。

WDR5 0103 は、450 nM の Kd を持つ強力で選択的な WD リピート含有タンパク質 5 (WDR5) アンタゴニストです。

多様な生物学的活性を持つ黄色の色素

Baricitinib (LY3009104, INCB028050)はJAK1とJAK2の有力な経口活性の阻害剤であり、IC 50 値はそれぞれ5.9と5.7nMである。

LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。

NSC 663284 (DA-3003-1) は、強力な細胞透過性で不可逆的な Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25B2 に対する IC50 は 0.21 μM です。 NSC 663284 は、それぞれ 29、95、および 89 nM の Ki 値を持つ Cdc25A、Cdc25B(2)、および Cdc25C に対する混合の競合速度を示します。 NSC 663284 は、触媒 SET ドメイン (370 nM の Kd) との直接的な相互作用を介して NSD2 (170 nM の IC50) を阻害します。

ChaetocinはSUV39H1などのヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）の非特異的阻害剤であり、遺伝子の発見に影響を与える

新しいヤヌスキナーゼ阻害剤

シチルチン脱アセチル化酵素の阻害剤

選択的オーロラキナーゼB阻害剤

HDAC6の選択的阻害剤

Sodium Phenylbutyrateはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害剤である。

A tumor cell differentiating agent

タンキラーゼ阻害剤

MCB-613 は強力なステロイド受容体コアクチベーター SRC 小分子「刺激因子」 (SMS) であり、SRC の転写活性を超刺激します。 (ROS).MCB-613 は、SRC 発癌プログラムを過剰に刺激することにより、癌遺伝子を標的とする SMS を抗癌剤として利用することができます。

2-メトキシエストラジオール(2-MeOE2/2-Me)2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)はHIF-1αの阻害剤である。

EPZ020411は高選択性で、経口投与のタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ6（PRMT6）の阻害剤であり、IC 50 値は10nMである。

(R)-(+)-Etomoxir sodium saltは代謝の疾患と心血管疾患のために開発された低分子であり、酵素を介して活性阻害剤であるetomoxiryl CoA(IC50 = 0.01-0.70 µM)に変換された後、CPT-1aとCPT-1bに対してナノモルの効力を示す。