Chromatin/Epigenetics

I-BET 151 二塩酸塩 (GSK1210151A 二塩酸塩) は、BRD4、BRD2、および BRD3 をそれぞれ 6.1、6.3、および 6.6 の pIC50 で阻害する BET ブロモドメイン阻害剤です。

ビオチン化された UNC1999 である UNC 2399 は、選択的 EZH2 分解剤であり、EZH2 の高い in vitro 効力を維持し、IC50 は 17 nM です。

TC-S 7009 は、Kd が 81 nM の強力で選択的な HIF-2α 阻害剤です。

NSC 636819 は、KDM4A/KDM4B の競合的かつ選択的な阻害剤です。 KDM4A/KDM4B は、前立腺癌の潜在的な進行因子です。 NSC 636819 は、癌疾患、特に前立腺癌の研究の可能性を秘めています。

ent-LP 99 は、BRD9 に対して 99 nM の KD を持つ、強力かつ選択的な BRD7 および BRD9 阻害剤です。

TAT-cyclo-CLLFVY は、がん細胞の低酸素シグナル伝達を阻害する HIF-1 ヘテロ二量体化の環状ペプチド阻害剤です。 TAT-cyclo-CLLFVY は、1.3 μM の IC50 で HIF-1α/HIF-1β タンパク質間相互作用を妨害します。

強力かつ選択的なHDAC6阻害剤

高親和性のBETブロモドメインリガンド

非常に強力でSAM競合性のあるEZH2阻害剤

GSK 9311 塩酸塩は、GSK6853 の活性の低い類似体であり、ネガティブ コントロールとして使用できます。 GSK 9311 塩酸塩は、BRPF1 および BRPF2 に対してそれぞれ 6.0 および 4.3 の pIC50 値で BRPF ブロモドメインを阻害します。

高親和性かつ選択的なPCAFブロモドメイン阻害剤

強力で選択的なJAK3阻害剤

フルオレセイン-NAD+ は、放射性標識NADの代替品であり、ADPリボシル化の基質です。

FM19G11 は低酸素誘導因子-1-アルファ (HIF-1α) 阻害剤であり、HeLa 細胞で 80 nM の IC50 で低酸素誘導ルシフェラーゼ活性を阻害します。

核受容体結合SETドメイン（NSD）3アンタゴニスト；選択的にPWWP1ドメインに結合します。

CECR2とBPTF/FALZ阻害剤

強力なPRDM9阻害剤

BMS 986094 (INX-08189) は C 型肝炎ウイルス (HCV) 複製の強力な阻害剤であり、Huh-7 細胞で 24 時間の EC50 は 35 nM です。

BIX NHE1 阻害剤は、強力なナトリウム水素交換体アイソフォーム 1 (NHE1) 阻害剤であり、細胞内 pH 回復 (pHi) およびヒト血小板膨潤アッセイでそれぞれ 6 および 31 nM の IC50 を示します。

NN-390 は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 9.8 nM です。 NN-390 は血液脳関門 (BBB) を通過します。 NN-390 は、転移性グループ 3 MB (髄芽腫) における研究の可能性を示しています。

MDL 800は、Sirtuin 6 (SIRT6)の選択性のアロステリック活性化剤であり、EC 50 値は10.3μMである。