Chromatin/Epigenetics

バイオチン化されたビメンチンペプチド

バイオチニル化されたシトルリン化変異型ビメンチンペプチド

スルフォラファンの代謝物

バイオチニル化されたシトルリン化ビメンチンペプチド

バイオチン化された変異型ビメンチンペプチド

ヒストンH3のビオチニル化ペプチドフラグメント

トラニルシプロミン-d5 (SKF 385-d5) 塩酸塩は、重水素標識 (rel)-トラニルシプロミン塩酸塩です。

フェドラチニブ塩酸塩水和物（Fedratinib hydrochloride hydrate）は、有効かつ選択性が高く、 ATP競合性かつ経口投与可能なJAK2阻害剤であり JAK2およびJAK2V617Fキナーゼに対するIC50値はいずれも3nMである。

Gardenia yellowは広く使われる天然食品着色料であり、優れた水溶性特性を持っている。

GSK046 (iBET-BD2) は、264 nM (BRD2 BD2)、98 nM (BRD3 BD2)、49 nM (BRD4 BD2)、および 214 nM (BRDT BD2)、それぞれ。

GSK8814 は、強力で選択的な ATAD2/2B ブロモドメイン化学プローブおよび阻害剤であり、BROMOscan で結合定数 pKd=8.1 および pKi=8.9 を持っています。 GSK8814 は、ATAD2 および BRD4 BD1 にそれぞれ pIC50 7.3 および 4.6 で結合します。 GSK8814 は、BRD4 BD1 よりも ATAD2 に対して 500 倍の選択性を示します。

海洋代謝産物であるサマプリン A は、HDAC および DNA メチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤です。

SIRT7 inhibitor 97491は有効的なSIRT 7阻害剤であり、それは用量依存的な方法でSIRT7脱アセチラーゼ活性を低下させ、IC50は325nMである。

抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであるアモジアキン 二塩酸塩 (アモジアキン 二塩酸塩) は、18.6 nM の Ki を持つ強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。

FB23 は、IC50 が 60 nM の強力かつ選択的な FTO デメチラーゼ阻害剤です。 FB23 は FTO に直接結合し、FTO の mRNA N6-メチルアデノシン (m6A) デメチラーゼ活性を選択的に阻害します。

ヒドロキシクエン酸三カリウム水和物（クエン酸カリウム一水和物）は、ガルシニアカンボジアの主要な有効成分です。

IACS-9571 (ASIS-P040) 塩酸塩は、TRIM24 と BRPF1 の強力かつ選択的な阻害剤であり、TRIM24 の IC50 は 8 nM、TRIM24 と BRPF1 の Kds はそれぞれ 31 nM と 14 nM です。

マレインには、ミトコンドリア機能への損傷の軽減と AMPK シグナル経路の活性化による神経保護効果があります。

メトプリン (BW 197U) は、強力なヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ (HMT) 阻害剤です。

NSC745885 は効果的な抗腫瘍剤であり、複数のがん細胞株に対して選択的毒性を示しますが、正常細胞に対しては示しません。 NSC745885 は、プロテアソームを介した分解による EZH2 の効果的なダウンレギュレーターです。 NSC745885 は、進行性膀胱がんおよび口腔扁平上皮がん（OSCC）がんの研究に可能性をもたらします。

PROTAC BRD4 Degrader-5 は、von Hippel-Lindau と BRD4 のリガンドによって結合された PROTAC です。 PROTAC BRD4 Degrader-5 は、HER2 陽性および陰性の乳がん細胞株で BRD4 を強力に分解できます。

SIRT-IN-3 は強力な SIRT 阻害剤であり、SIRT1 の IC50 は 17 μM です。 SIRT-IN-3 は、SIRT2 および SIRT3 よりも SIRT1 に対してそれぞれ約 4 倍および 14 倍の選択性を示します (SIRT2 および SIRT3 に対してそれぞれ 74 μM および 235 μM の IC50 )。

MR837 は NSD2-PWWP1 の阻害剤です。 MR837 は、ヒト核内受容体結合 SET ドメイン タンパク質 2 (PWWP ドメイン) と結合できます。

5-Ph-IAAはAID2システムの配位子である。5-Ph-IAAはOsTIR1(F74G)変異体に特異的に結合し、三量体を形成する。5-Ph-IAAは、mini-AID（mAID）タグが付加された標的タンパク質のユビキチン化を誘導し、26Sプロテアソームによる分解を引き起こす。