Chromatin/Epigenetics
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Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(68)
- DNA Methyltransferase(41)
- HDAC(230)
- Histone Acetyltransferases(90)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(258)
- HIF(118)
- JAK(169)
- PARP(147)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(80)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(269)
- MicroRNA(29)
- Protein Arginine Deiminase(15)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(14)
- METTL3(4)
- WDR5(3)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)
- GC73819PROTAC BET Degrader-12Purity: >98.00%
PROTAC BET Degrader-12（化合物8 b）は、DCAF 11依存でBRD 3およびBRD 4を分解する臭素ドメインおよび末端外ドメイン（BET）を含むタンパク質のPROTAC分解剤である。
- GC73848Martinostat hydrochloridePurity: >99.00%
Martinostat hydrochlorideはHDACの阻害剤であり、放射性核種標識を用いて診断応用に用いることができる。
- GC73859LSD1-IN-30CAS: 1289575-45-6Purity: >99.00%
LSD1-IN-30（化合物3）は、リシン特異的脱メチル酵素1（LSD 1）の強力な阻害剤であり、IC 50値は0.291μMである。
- GC73864AFP464 dihydrochloridePurity: >99.00%
AFP464 dihydrochloride（NSC 710464（ジクロロ））はAFP 464の塩酸塩形態であり、IC 50値が0.25μMの強力なHIF−1α阻害剤である。
- GC73879BRD4 Inhibitor-30CAS: 1789731-20-9Purity: >99.00%
BRD4 Inhibitor-30 (compound 1)は、ic50値415 nmのbrd4阻害剤である。
- GC73884PLK1/BRD4-IN-2CAS: 2251709-89-2
PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15)はbi-2536のアナログであり、polo-like kinase 1 (plk1)とbrd4bromodomain (brd4-bd1 ic50 =28 nm, plk1 ic50 =40 nm)の両方を標的とする。
- GC73885PLK1/BRD4-IN-3CAS: 2251709-91-6Purity: >99.00%
PLK1/BRD4-IN-3 (compound 21)はブロモドメイン4 (brd4)とポロライクキナーゼ1 (plk1)の選択的二重阻害剤である。
- GC73908PRMT5-IN-35CAS: 1989620-03-2Purity: >99.00%
PRMT5-IN-35 (compound 87)は、強力で選択的、経口的に活性のあるprmt5阻害剤で、ic50値は1 nmです。
- GC73919AZD-9574-acidCAS: 2923687-90-3
ppar-1阻害剤AZD-9574-acid (70 d)は、protac (cas 2923686-70-6)の合成に用いることができる。
- GC73943Polθ/PARP-IN-1Purity: >99.00%
Polθ/PARP-IN-1(複合25d)要り二重三重DNAポリメラーゼシータ(Polθで)やIC50とPARP抑制要素値をもとに、45 5.4 nM。
- GC73953BRD4/NAMPT-IN-1CAS: 3049218-28-9Purity: >99.00%
BRD4/NAMPT-IN-1（化合物A 2）はNAMPTとBRD 4に強い抑制作用を示した（IC 50＝35 nM（NAMPT）と58 nM（BRD 4））。
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC73817 | 2-APQC | 500271-63-6 | >99.50% | |
2-APQCはSIRT 3活性剤であり、Kd値は2.756μMである。 | ||||
| GC73819 | PROTAC BET Degrader-12 | - | >98.00% | |
PROTAC BET Degrader-12（化合物8 b）は、DCAF 11依存でBRD 3およびBRD 4を分解する臭素ドメインおよび末端外ドメイン（BET）を含むタンパク質のPROTAC分解剤である。 | ||||
| GC73828 | F-SAHA | 149648-08-8 | >99.00% | |
F-SAHAはHDAC阻害剤（HDACi）であり、その18 F標識誘導体は腫瘍イメージング研究に用いることができる。 | ||||
| GC73848 | Martinostat hydrochloride | - | >99.00% | |
Martinostat hydrochlorideはHDACの阻害剤であり、放射性核種標識を用いて診断応用に用いることができる。 | ||||
| GC73859 | LSD1-IN-30 | 1289575-45-6 | >99.00% | |
LSD1-IN-30（化合物3）は、リシン特異的脱メチル酵素1（LSD 1）の強力な阻害剤であり、IC 50値は0.291μMである。 | ||||
| GC73864 | AFP464 dihydrochloride | - | >99.00% | |
AFP464 dihydrochloride（NSC 710464（ジクロロ））はAFP 464の塩酸塩形態であり、IC 50値が0.25μMの強力なHIF−1α阻害剤である。 | ||||
| GC73879 | BRD4 Inhibitor-30 | 1789731-20-9 | >99.00% | |
BRD4 Inhibitor-30 (compound 1)は、ic50値415 nmのbrd4阻害剤である。 | ||||
| GC73884 | PLK1/BRD4-IN-2 | 2251709-89-2 | - | |
PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15)はbi-2536のアナログであり、polo-like kinase 1 (plk1)とbrd4bromodomain (brd4-bd1 ic50 =28 nm, plk1 ic50 =40 nm)の両方を標的とする。 | ||||
| GC73885 | PLK1/BRD4-IN-3 | 2251709-91-6 | >99.00% | |
PLK1/BRD4-IN-3 (compound 21)はブロモドメイン4 (brd4)とポロライクキナーゼ1 (plk1)の選択的二重阻害剤である。 | ||||
| GC73888 | NSC-311068 | 73768-68-0 | - | |
NSC-311068はTET 1阻害剤である。 | ||||
| GC73897 | SRI-43265 | 2727872-88-8 | >99.00% | |
SRI-43265 (compound 40)はヒト抗原rタンパク質(hur)の二量体化阻害剤であり、hur multimersは癌や炎症性疾患に関与している。 | ||||
| GC73903 | MC3138 | 1844889-12-8 | >98.00% | |
MC3138は選択的SIRT 5活性剤である。 | ||||
| GC73908 | PRMT5-IN-35 | 1989620-03-2 | >99.00% | |
PRMT5-IN-35 (compound 87)は、強力で選択的、経口的に活性のあるprmt5阻害剤で、ic50値は1 nmです。 | ||||
| GC73919 | AZD-9574-acid | 2923687-90-3 | - | |
ppar-1阻害剤AZD-9574-acid (70 d)は、protac (cas 2923686-70-6)の合成に用いることができる。 | ||||
| GC73923 | AC1Q3QWB | 46697-00-1 | >99.00% | |
AC1Q3QWBHOTAAIR-EZH 2相互作用を中断することによりCDKN 1 AとSOX 17を引き上げ、子宮内膜癌におけるTazemetostatの治療効果を増強する。 | ||||
| GC73925 | YSR734 | 3032969-58-4 | >98.00% | |
YSR734 (compound 21)は、hdac1、hdac2、hdac3のic50値をそれぞれ110 nm、154 nm、143 nmとする共有結合型hdac阻害剤である。 | ||||
| GC73933 | CM-1758 | 2256079-39-5 | >98.00% | |
CM-1758はヒストン脱アセチル化酵素(hdac)阻害剤である。 | ||||
| GC73943 | Polθ/PARP-IN-1 | - | >99.00% | |
Polθ/PARP-IN-1(複合25d)要り二重三重DNAポリメラーゼシータ(Polθで)やIC50とPARP抑制要素値をもとに、45 5.4 nM。 | ||||
| GC73944 | SE-7552 | 2243575-79-1 | >98.00% | |
SE-7552は、2-(ジフルオロメ)-1,3,4-オキサジアゾール(dfmo)誘導体で、ic50 33 nmの経口活性、高選択性、非ドロキサミン酸hdac6阻害剤である。 | ||||
| GC73945 | DYB-03 | 2982792-85-6 | >99.00% | |
DYB-03は口頭活発HIF-1α/ EZH2拮抗薬。 | ||||
| GC73949 | METTL16-IN-1 | - | >99.00% | |
METTL16-IN-1（化合物45）は有効なMETTL 16阻害剤であり、IC 50値は1.7μM、Kd値は1.35μMである。 | ||||
| GC73953 | BRD4/NAMPT-IN-1 | 3049218-28-9 | >99.00% | |
BRD4/NAMPT-IN-1（化合物A 2）はNAMPTとBRD 4に強い抑制作用を示した（IC 50＝35 nM（NAMPT）と58 nM（BRD 4））。 | ||||
| GC73956 | LLC0424 | - | >98.00% | |
LLC0424は2つの（NSD 2）分解子を含む有効かつ選択的な脳アルブミンベースのPROTAC核受容体結合SETドメインである。 | ||||
| GC73957 | NSD2 ligand 1 | - | >99.00% | |
NSD2 ligand 1はNSD 2リガンドです。 | ||||