MAPK Signaling

MW-150 二塩酸塩二水和物 (MW01-18-150SRM 二塩酸塩二水和物) は、101 nM の Ki を持つ p38α MAPK の選択的、CNS 浸透剤、経口活性阻害剤です。

4-Hydroxylonchocarpin は、Psoralea corylifolia の抽出物からのカルコン化合物です。

アクテインは、Cimicifuga foetida の根茎から分離されたトリテルペン配糖体です。アクテインは細胞増殖を抑制し、ROS/JNK 活性化を促進してオートファジーとアポトーシスを誘導し、ヒト膀胱癌の AKT 経路を鈍らせます。アクテインは生体内でほとんど毒性がありません。

生理活性イリドイド配糖体であるアスペルロシド酸 (ASPA) は、Hedyotis diffusa Willd のハーブから抽出されます。

ベルバラフェニブ TFA (HM95573 TFA) は強力な汎 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 阻害剤であり、IC50 は B-RAF、B-RAFv600E、および C-RAF に対してそれぞれ 56 nM、7 nM、および 5 nM です。

イチョウの有効成分であるビロベチンは、血中脂質を低下させ、インスリンの効果を改善します。

セスキテルペン誘導体であるビサボランゲロンは、Osterici Radix の根から分離されます。

ブクラデシン カルシウム塩 (ジブチリル-cAMP カルシウム塩; DC2797 カルシウム塩) は、細胞透過性サイクリック AMP (cAMP) アナログであり、cAMP の細胞内レベルを増加させることにより、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) を選択的に活性化します。

チカニンは五味子のリグナン化合物であり、LPS による p38 MAPK、ERK 1/2、および IκB-α のリン酸化を阻害し、抗炎症活性を示します 。

CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。

コビメチニブ ヘミフマル酸塩は、新規の選択的 MEK1 阻害剤であり、MEK1 に対する IC50 値は 4.2 nM です。

Ｃｏｔ阻害剤-１（化合物２８）は、ＩＣ５０が２８ｎＭの選択的腫瘍進行遺伝子座-２（Ｔｐｌ２）キナーゼ阻害剤である。

Cot インヒビター-2 は、1.6 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性な cot (Tpl2/MAP3K8) インヒビターです。 Cot インヒビター-2 は、LPS 刺激ヒト全血中の TNF-α 産生を 0.3 μM の IC50 で阻害します。

デヒドロコリダリン クロリド (13-メチルパルマチン クロリド) は、Bax、Bcl-2 のタンパク質発現を調節するアルカロイドです。カスパーゼ-7、カスパーゼ-8を活性化し、PARPを不活性化します。

ERK5-IN-2 は、ERK5 および ERK5 MEF2D に対してそれぞれ 0.82 μM、3 μM の IC50 を持つ、経口で活性なサブマイクロモルの選択的 ERK5 阻害剤です。

サリドマイド-O-PEG4-アミンは、サリドマイド ベースのセレブロン リガンドと PROTAC 技術で使用されるリンカーを組み込んだ合成 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。

FTI-276は、プラズモジウム・ファルシパルムと人間に対してそれぞれIC50値が0.9nMおよび0.5nMのタンパク質フェニルトランスフェラーゼ（PFT）阻害剤です。

フロセミドナトリウムは、Na+/K+/2Cl- (NKCC) 共輸送体、NKCC1 および NKCC2 の強力な経口活性阻害剤です。

GW284543 (UNC10225170) は選択的 MEK5 阻害剤です。 GW284543 は pERK5 を減少させ、内因性 MYC タンパク質を減少させます。

GW806742X は ATP 模倣体であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼ ドメインに結合します。

HG6-64-1 は、特許 WO 2011090738 A2 の実施例 9 (XI-1) から抽出された強力かつ選択的な B-Raf 阻害剤です。 B-raf V600E 形質転換 Ba/F3 細胞に対する IC50 は 0.09 μM です。

IQ-1S 遊離酸は、2.3±0.41 μM の IC50 を持つ NF-κB/活性化タンパク質 1 (AP-1) 活性の有望な阻害剤です。

J30-8 は、c-Jun N 末端キナーゼ 3 (JNK3) の強力なアイソフォーム選択的阻害剤であり、IC50 は 40 nM であり、JNK1α1 および JNK2α2 に対して 2500 倍のアイソフォーム選択性があります。

Kemptide (Phospho-Ser5) は、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) の特異的基質として機能するリン酸受容体ペプチドです。