MAPK Signaling

ETC-206 は選択的 MNK1 および MNK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 64 nM および 86 nM です。

KO-947 は、ERK1/2 キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、MAPK 経路の調節不全の腫瘍に有用である可能性があります。

GNE-220 は MAP4K4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。

MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) は、強力で選択的な MAPKAPK2(MK2) 阻害剤 (IC50=0.11 uM) であり、非 ATP 競合結合モードを備えています。

ERK-IN-1 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 ERK-IN-1 塩酸塩は、RAF を阻害することもできます。

SJF&α;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 13 原子リンカー PROTAC です。 SJF&α; 7.16 nM の DC50 で p38α を分解しますが、p38δ の分解効果ははるかに低く (DC50=299 nM)、2.5 μM までの濃度で他の p38 アイソフォーム (β および γ) を分解しません。

SJF&デルタ;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 10 原子リンカー PROTAC です。 SJF&デルタ; 46.17 nM の DC50 で p38δ を分解しますが、p38α、p38β、または p38γ は分解しません。

バラマピモド (MKI 833) (MKI 833) は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ可逆的な Ras/Raf/MEK 阻害剤です。

MEK-IN-1 は、特許 WO2008076415A1 から抽出された MEK 阻害剤です。

Rehmannioside AはシトクロムP450酵素（CYP3A4、2C9と2D6）の阻害剤であり、IC 50 値は10.08、12.62と16.43μMである。

メタドキシンは、プロテイン キナーゼ A-cAMP 応答要素結合タンパク質 (PKA-CREB) 経路の阻害に関連して、脂肪細胞の分化をブロックします。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)は、アミノアミド型の局所の麻酔薬であり、電圧非依存性「フリッカー」K+チャネルをそがいし、そのIC 50 値は220μMである。

Isovitexin (Saponaretin)は、イネ（ Oryza sativa ）の籾殻から抽出されたものであり、抗炎症や抗酸化活性など、様々な生物学的な活性を持っている。

オムトリプトリド (PG490-88) は、漢方薬から精製されたトリプトリドの誘導体プロドラッグです。

TBHQ (tert-Butylhydroquinone)は、酸化ストレスや炎症反応を抑えることができる強力なフェノール系抗酸化物質である。

タルマピモド (SCIO-469) (SCIO-469) は、経口で活性があり、選択的で、ATP と競合する p38α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Talmapimod (SCIO-469) は、p38β に対して約 10 倍の選択性を示し、他の MAPK を含む 20 の他のキナーゼのパネルに対して少なくとも 2000 倍の選択性を示します。

TC13172 は、HT-29 細胞に対する EC50 値が 2 nM の混合系統キナーゼ ドメイン様タンパク質 (MLKL) 阻害剤です。

Tauroursodeoxycholate (TUDCA)は、肝細胞を保護し、癌細胞のアポトーシスを誘導するのに有効な細胞保護剤である。

FMK-MEA は、強力かつ選択的な p90 リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤です。

GNE 220 (塩酸塩) は、MAP4K4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。

L-JNKI-1 は、JNK に特異的な細胞透過性ペプチド阻害剤です。

BAY885 は、IC50 が 35 nM の非常に強力で選択的な ERK5 阻害剤です。 BAY885 は他のキナーゼに対して弱い阻害を示します。

Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。

Tauroursodeoxycholic 酸 (Tauroursodeoxycholic 酸; TDUCA) 二水和物は、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。