MAPK Signaling

CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。

GSK-25 は、強力で選択的な経口投与可能な ROCK1 阻害剤です (IC50=7 nM)。

JWG-071 は、最初に報告された ERK5 のキナーゼ選択的化学プローブです。 JWG-071 は、ERK5 活性と BRD4 選択性を改善します。 JWG-071 は、ERK5 および BRD4 の薬理学をデコンボリューションするための切望されている化学プローブになります。

ゴシペチンはヘキサヒドロキシル化フラボノイドであり、強力なマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ (MKK)3 および MKK6 阻害剤であり、MKK3/6-p38 シグナル伝達経路を強力に減衰させ、抗酸化、抗菌、抗がん活性などのさまざまな薬理活性を持っています 。

Tenuifoliside A は Polygala tenuifolia から分離され、抗アポトーシス作用と抗うつ作用があります。

イソリキリチン アピオシドは、PMA による MMP9 活性の増加を有意に減少させ、PMA による MAPK および NF-κB の活性化を抑制します。イソリクイリチン アピオシドは、癌細胞および内皮細胞の侵襲性および血管新生を抑制します。

Rehmanniae Radix Preparata から分離された 2,5-ジヒドロキシアセトフェノンは、ERK1/2 および NF-κB シグナル伝達経路を遮断することにより、活性化マクロファージにおける炎症メディエーターの産生を阻害します 。

CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。

SR-318 は、p38α、p38β、および p38α/β に対してそれぞれ 5 nM、32 nM、および 6.11 μM の IC50 を持つ強力で選択性の高い p38 MAPK 阻害剤です。

M2698 (MSC2363318A) は、p70S6K、Akt1、および Akt3 に対して 1 nM の IC50 を有する、経口活性、ATP 競合性、選択的 p70S6K および Akt 二重阻害剤です。 M2698 は血液脳関門を通過でき、抗がん作用があります。

セマピモド四塩酸塩 (CNI-1493) は、炎症誘発性サイトカイン産生の阻害剤であり、TNF-α、IL-1β、および IL-6 を阻害できます。

CCT241161 は、LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF、BRAF の IC50 がそれぞれ 3、6、10、15、30 nM の経口活性汎 RAF 阻害剤です。 CCT241161 は、BRAF および NRAS 変異メラノーマに対して良好な活性を示します。 CCT241161 は、抗がん細胞増殖活性も示します。

Regorafenib-13C-d3は、GC-またはLC-MSによるregorafenibの定量のための内部標準として使用することを目的としています。

Milrinone-d3は、GC-またはLC-MSによるミルリノンの定量のための内部標準として使用することを目的としています。

コーヒーの主な成分の一つであるCafestolは、コーヒー特異性のジテルペン型であり、ERK2の阻害剤である。

フェルラ酸メチル エステル (メチル フェルレート) は、抗炎症作用と抗酸化作用を持つ、ステモナ ツベルサから分離されたフェルラ酸の誘導体です 。

CAY10706は、肺がん細胞に優先的に細胞内反応性酸素種の蓄積を促進するリグストラジン-クルクミンハイブリッドです。

インフラクロメン(Inflachromene)はHMGB1とHMGB発見の阻害剤である。インフラクロメンはHMGB1を放出とNF-κBシグナル経路を阻害でき、抗炎症と神経保護効果を発揮する。インフラクロメンは主に、癲癇の治療に使われる。

5-trans PGE2は、一部のゴルゴニアンサンゴに自然に存在し、商業的なPGE1のロットに共通して含まれる不純物です。

Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysineはタンパク質の独特な翻訳後修飾（PTM）であり、リシン残基の非酵素的糖化により生成される。

テアフラビン3,3'-ジガレート(TF-3; ZP10)(Theaflavin 3,3'-digallate)はZikaウイルス(ZIKV)のプロテアーゼの有力な阻害剤であり、IC 50 値は2.3μMである。

ホスホジエステラーゼ4（PDE4）阻害剤は、人工的に再構築された酵素に対してIC50値が0.10μMのPDE4を阻害するものです。

2-アラキドノイルグリセロール（2-AG）は、中枢神経系に比較的高濃度で存在する内因性の中枢カンナビノイド（CB1）受容体作動薬です。

(S)-p38 MAPK inhibitor IIIは、p38 MAPキナーゼを阻害するメチルスルファニルイミダゾールであり、in vitroにおけるIC50値は0.90μMです。