MAPK Signaling

CC-90001 は、c-Jun N 末端キナーゼ (JNK) の強力で選択的な経口活性阻害剤です。

TAK1-IN-2 は強力で選択的な TAK1 阻害剤であり、IC50 は 2 nM です。

RAS/RAS-RAF-IN-1 は、強力な RAS および RAS-RAF 阻害剤です。 ＲＡＳ／ＲＡＳ－ＲＡＦ－ＩＮ－１は、シクロフィリンＡ（ＣＹＰＡ）結合親和性について５．０μＭ～１５μＭのＫＤを有する。 RAS/RAS-RAF-IN-1 には抗腫瘍活性があります。

HPK1-IN-3 は、IC50 が 0.25 nM の強力で選択的な ATP 競合造血前駆体キナーゼ 1 (HPK1; MAP4K1) 阻害剤です。

(Rac)-ヘスペレチンは、ヘスペレチンのラセミ体です。

SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。

ジペノシド L はアマチャヅルに含まれるサポニンです。

HPK1-IN-7 は強力な経口活性 HPK1 (造血前駆細胞キナーゼ 1、MAP4K1) 阻害剤 (IC50=2.6 nM) であり、優れたファミリーおよびキノーム選択性を備えています。 HPK1-IN-7 は、IRAK4 (59 nM) および GLK (140 nM) に対して選択性を示します。 HPK1-IN-7 は、抗 PD1 と組み合わせて MC38 同系腫瘍モデルに対して強力な有効性を示します。

MAP4K4-IN-3 (化合物 17) は、キナーゼアッセイで 14.9 nM の IC50、細胞アッセイで 470 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な MAP4K4 阻害剤です。

PF-05381941 は、TAK1/p38α の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 156 および 186 nM です 。

Rp-cAMPS ナトリウム塩、cAMP 類似体は、cAMP 依存性 PKA I および II の強力な競合的 cAMP 誘導活性化 (Kis はそれぞれ 12.5 μM および 4.5 μM) のアンタゴニストです。

CI-1040 の活性代謝物であるザプノメチニブ (PD0184264) は MEK 阻害剤であり、IC50 は 5.7 nM です。

HPK1-IN-8 は、フルレングス HPK1 のアロステリックな不活性コンフォメーション選択的阻害剤です。

ズンセメチニブ (CDD-450) は、経口活性で選択的な p38α マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ 2 (MK2) 経路阻害剤です。

CC-99677 は、生化学的アッセイ (IC50 = 156.3 nM) および細胞ベースのアッセイ (EC50 = 89 nM) の両方において、マイトジェン活性化タンパク質 (MAP) キナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2 (MK2) 経路の強力で共有結合的かつ不可逆的な阻害剤です。 ）。

ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸塩は、ERK の強力な経口活性阻害剤です。 ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸塩は、一桁台の低い nM IC50 値で ERK1/2 を阻害します。 ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸は、RAS 変異によるがんの研究に使用できます。

PD0325901-O-C2-ジオキソランには、MEK 阻害剤 PD0325901 の主要部分があります。 PD0325901-O-C2-ジオキソランと VHL または CRBN E3 リガーゼのリガンドは、MEK1/2 デグレーダーの合成に使用できます。

HPK1-IN-4 (comp 22) は、前臨床免疫療法ツール化合物としての HPK1 (MAPK41) 阻害剤 (0.061 nM の IC50) です。

MLKL-IN-2 は、特許 WO2021224505A1 の化合物 (i) から抽出された MLKL 阻害剤です。

5,6,7-トリメトキシフラボンは、抗炎症効果を持つ新しい p38-α MAPK 阻害剤です。

(E)-オスムンダセトンは、オスムンダセトンの異性体です。

ヒルステノンは、アルヌス種に存在する活性な植物性ジアリールヘプタノイドであり、抗炎症、抗腫瘍促進、抗アトピー性皮膚炎効果など、多くの生物学的活性を示します。

SR15006 は、DLD-1/pGL4.18hKLF5p 細胞で 41.6 nM の IC50 を持つクルッペル様因子 5 (KLF5) の阻害剤です)。

MS432 は、クラス初で選択性の高い PD0325901 ベースの von Hippel-Lindau 採用の MEK1 および MEK2 用の PROTAC 分解器です。 MS432 はマウスで良好な血漿暴露を示し、HT29 細胞の MEK1、MEK2 についてそれぞれ 31 nM および 17 nM の DC50 値を示します。