Stem Cell
- CK1(7)
- EZH2(15)
- GSK-3(56)
- HSC(8)
- iPSC(11)
- Hedgehog(41)
- Notch(42)
- Smoothened(38)
- Wnt/β-catenin(128)
- Hippo Signaling(5)
- Cancer stem cell(23)
- MST1/2(1)
- ESC(1)
- Casein Kinase(33)
- Oct3/4(5)
- Porcupine(6)
- YAP(22)
製品は Stem Cell
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC49241
Methyl Diethyldithiocarbamate
ジスルフィラムの活性代謝物
- GC31794 Methyl vanillate Hovenia dulcis Thunb の成分の 1 つであるバニリン酸メチルは、Wnt/β-カテニン経路活性化剤です 。
- GC13630 MK-4101 MK-4101 は Smoothened (SMO) アンタゴニスト (293 細胞で 1.1 μM の IC50) であり、ヘッジホッグ経路の強力な阻害剤でもあります (マウス細胞で 1.5 μM の IC50; KYSE180 食道癌細胞で 1 μM の IC50)。 MK-4101 は、腫瘍細胞の増殖を阻害し、広範なアポトーシスを誘導する強力な抗腫瘍活性を持っています。
- GC17468 ML 239 ML 239 は、乳がん幹細胞の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 1.16 μM です。
- GC17339 ML-243 ML-243 は、乳癌幹細胞の選択的低分子阻害剤です。 ML-243 は、対照細胞株 HMLE_shGFP よりも乳房 CSC 様細胞株 HMLE_shECad で 32 倍の選択的阻害を示します。
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GC44213
ML115
シグナルトランスデューサーおよびアクティベーター3(STAT3)は、炎症とがんに関する役割を持つサイトカイン誘導性の転写因子です。
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GC18616
MMP-8 Inhibitor I
MMP-8阻害剤Iは、IC50値が4nMの好中球コラーゲナーゼマトリックスメタロプロテアーゼ-8(MMP-8)の選択的な阻害剤です。
- GC44245 MoTP MoTP は、特定の血小板活性化因子受容体拮抗薬であり、メラニン細胞の除去を誘発することができます。 MoTP は、がんの研究に使用できます。
- GC12192 MRT 10 MRT 10 は 7 回膜貫通受容体平滑化 (Smo) 拮抗薬であり、IC50 は 0.65 μM で、さまざまな Hedgehog (Hh) アッセイでマイクロモル範囲です。 MRT10は、ボディピシクロパミン結合部位のレベルでSmo受容体に結合する。 MRT 10 は、がんの研究に使用できます。
- GC64419 MRT-14 MRT-14 は Smo の強力なアンタゴニストです。 Smo は、ヘッジホッグ (Hh) モルフォゲンのシグナル伝達に関与する主要なコンポーネントです。 MRT-14 は、異常な Hh シグナル伝達に関連するいくつかのタイプの癌の研究の可能性を秘めています。
- GC63336 MRT-81 MRT-81 は、Shh-light2 細胞で 41 nM の IC50 値を持つ、ヒトおよびげっ歯類の平滑化 (Smo) 受容体の強力なアンタゴニストです。 MRT-81 は強力なヘッジホッグ阻害活性を持っています。 MRT-81はがんの研究に使用できます。
- GC33114 MRT-83 MRT-83 は Smo の強力なアンタゴニストであり、IC50 はナノモル範囲です。 MRT-83 は Hedgehog (Hh) シグナリングもブロックします。
- GC63863 MRT-83 hydrochloride MRT-83 (塩酸塩) は、Smoothened (Smo) 受容体の強力なアンタゴニストです。 MRT-83 (塩酸塩) は、Hedgehog (Hh) シグナル伝達経路と BODIPY-シクロパミンのヒト Smo への結合を阻害します。 MRT-83 (塩酸塩) は、がん疾患の研究の可能性を秘めています。
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GC44250
MS351
MS351は、CBX7クロモドメインに結合することで作用するchromobox 7(CBX7)の拮抗剤です。
- GC65993 MSC-4106 MSC-4106 は、経口で有効な YAP/TAZ-TEAD の強力な阻害剤です。 MSC-4106 は、TEAD1 または TEAD3 の自動パルミトイル化を阻害し、NCI-H226 腫瘍異種移植モデルに対して阻害効果を示します。
- GC63088 MYF-01-37 MYF-01-37 は、Cys380 を標的とする共有結合 TEAD 阻害剤です。 MYF-01-37 は、YAP/TEAD 相互作用を可逆的に阻害します。
- GC63100 N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride N-デスメチルネフォパム D5 塩酸塩は、重水素標識 N-デスメチルネフォパム塩酸塩です。
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GC44458
N-Palmitoyl-L-Aspartate
N-パルミトイル-L-アスパラギン酸は、Smoothenedアゴニストまたは非ステロール修飾Sonic Hedgehogの刺激後にHedgehogシグナリングを阻害する天然のN-アシルアスパラギン酸です。
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GC44321
Nat-20(S)-yne
スムーズンド(SMO)は、パッチドと共にハリネズミシグナルを仲介し、Gli転写因子を介して遺伝子発現を調節するGPCR様受容体です。
- GC19260 NCB-0846 NCB-0846 は、IC50 が 21 nM の経口投与可能な TNIK 阻害剤です。
- GC36708 NCC007 NCC007 は、それぞれ 1.8 および 3.6 μM の IC50 を持つ二重カゼインキナーゼ Iα (CKIα) およびδ (CKIδ) 阻害剤です。
- GC64837 Nefopam D3 hydrochloride
- GC11775 Nefopam HCl ネフォパム HCl (フェナゾキシン塩酸塩) は、中等度から重度の痛みを緩和するための中枢作用性ですが、非オピオイド鎮痛薬です。
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GC38522
Neurodazine
神経細胞分化の小分子誘導剤
- GC11454 Neurodazine ニューロダジンは神経原性誘導物質であり、多能性細胞における神経新生のプロモーターとして機能します。
- GC50489 NLS-StAx-h NLS-StAx-h は、1.4 μM の IC50 を持つ Wnt シグナル伝達の選択的なステープル ペプチド阻害剤です。 NLS-StAx-h は、β-カテニンと転写因子の相互作用を効率的に阻害します。 NLS-StAx-h は、結腸直腸癌細胞の増殖と移動を阻害します。
- GC67737 NLS-StAx-h TFA
- GC64536 Notch 1 TFA Notch 1 TFA (Notch homolog 1、translocation-associated) は、タンパク質の NOTCH ファミリーのメンバーをコードできます。
- GC65916 NRX-103095 NRX-103095 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用のエンハンサーです。 NRX-103095 は、163 nM の EC50 で β-TrCP に対する pSer33/Ser37 β-カテニン ペプチドの結合を強化します。
- GC65919 NRX-252114 NRX-252114 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用の強力なエンハンサーです。 NRX-252114 は、pSer33/S37A β-β-TrCP に対するカテニン ペプチドの結合を増強し、EC50 は 6.5 nM、Kd は 0.4 nM です。 NRX-252114 は変異体 β-カテニン分解を誘発します。
- GC65336 NRX-252262 NRX-252262 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用の強力なエンハンサーであり、3.8 nM の EC50 で変異型β-カテニン分解を誘導します。
- GC64832 NRX-2663 NRX-2663 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用のエンハンサーです。 NRX-2663 は、22.9 μM の EC50 と 54.8 nM の Kd で、β-TrCP に対する β-カテニン ペプチドの結合を強化します。
- GC44467 NSC 668036 NSC 668036 は、Kd が 237 μM の Disheveled (Dvl) PDZ ドメイン阻害剤です。
- GC12499 O4I1 O4I1 は、強力な Oct3/4 インデューサーです。
- GC17042 O4I2 O4I2 は強力な Oct3/4 インデューサーです。
- GC10151 OAC1 OAC1 は強力な Oct4 アクティベーターです。 OAC1 は、Oct4 および Nanog プロモーターを活性化し、人工多能性幹細胞 (iPSC) の形成を促進します。 OAC1 は、HOXB4 発現のアップレギュレーションを介して OCT4 を活性化します。 OAC1 は、Oct4-Nanog-Sox2 トライアドと Tet1 の転写を増加させます。 OAC1は、効率を高め、再プログラミング時間を短縮することにより、細胞の再プログラミングを容易にします。
- GC17327 OAC2 OAC2 は、Oct4 遺伝子プロモーターを介して発現を活性化する Oct4 活性化化合物です。
- GC61861 Oct3/4-inducer-1 Oct3/4-inducer-1 (化合物 2) は、強力な Oct3/4 インデューサーです。
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GC69633
Orobol
Orobolは、主に大豆イソフラボンの一種であり、抗皮膚老化や抗肥満作用を含む多様な薬理活性を持っています。OrobolはCK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPKおよびTNIKを抑制します(IC50=1.24-4.45 μM)。また、PI3Kサブタイプも抑制します(PI3K α/β/γ/K/δに対してIC50=3.46-5.27μM)。
- GC17713 Oxy-16 Oxy-16 は内因性の代謝中間体です。
- GC11115 Pamidronate パミドロネートは、幅広い骨吸収疾患の治療に使用される薬剤です。
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GC49667
PD 168568 (hydrochloride)
ドーパミンD4受容体拮抗剤
- GC16230 PF-04449913 PF-04449913 (PF-04449913) は、経口で生物学的に利用可能な強力な平滑化阻害剤です。 PF-04449913 (PF-04449913) は、4 nM の IC50 でヒト SMO (アミノ酸 181-787) に結合します。
- GC18599 PF-05274857 (hydrochloride) PF-05274857 (塩酸塩) は、5.8 nM の IC50 と 4.6 nM の Ki を持つ、Smo の強力で選択的な経口活性の脳浸透性アンタゴニストです。 PF-05274857 (塩酸塩) は、活性化された Hh 経路によって駆動される脳腫瘍および脳転移を含む腫瘍タイプの研究の可能性を秘めています。
- GC44612 PF-4800567 PF-4800567 は、カゼインキナーゼ 1ε (CK1ε) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 32 nM で、CK1δ (IC50、711 nM) の 20 倍以上の選択性があります。
- GC36885 PF-5006739 PF-5006739 は、それぞれ 3.9 nM および 17.0 nM の IC50 を持つ CK1δ/ε の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC13280 PF-5274857 PF-5274857 は、5.8 nM の IC50 と 4.6 nM の Ki を持つ、Smo の強力で選択的な経口活性の脳浸透性アンタゴニストです。 PF-5274857 は、活性化された Hh 経路によって駆動される脳腫瘍や脳転移を含む腫瘍タイプの研究の可能性を秘めています。
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GC10556
PF-670462
CK1εおよびCK1δの阻害剤
- GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(基質)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3(GSK-3)のペプチド基質であり、プロテインセリンキナーゼのアフィニティー精製に使用できます。
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GC38578
PI-828
PI3K阻害剤
- GC18291 PKF118-310 PKF118-310 (キサントスリシン) は、転写因子 4 (TCF4)/β-カテニン複合体のアンタゴニストであり、KDM4A の阻害剤としても作用し、抗腫瘍活性があります。
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GC17107
PluriSIn #1 (NSC 14613)
ステアロイル-CoAデサチュラーゼの選択的阻害剤
- GC16711 PNU 74654 PNU 74654 は、NCI-H295 細胞で 129.8 μM の IC50 を持つ Wnt/β-カテニン経路の阻害剤です。
- GC19299 Porcupine-IN-1 Porcupine-IN-1 は、IC50 が 0.5±0.2 nM の強力な Porcupine 阻害剤です。
- GC65066 Prodigiosin hydrochloride プロディギオシン (Prodigiosine) 塩酸塩は、バクテリアが生理活性二次代謝産物として生成する赤色色素です。
- GC14847 Psoralidin ソラリジンは、COX-2 および 5-LOX の二重阻害剤であり、電離放射線 (IR) による肺の炎症を調節します。抗がん、抗菌、および抗炎症特性。ソラリジンは、NOTCH1 シグナル伝達を大幅にダウンレギュレートします。ソラリジンは、ROS 生成も大幅に誘導します。
- GC15064 Purmorphamine Purmorphamine is the first small molecule agonist developed for Smoothened protein.
- GC62424 PY-60 PY-60 は、Kd が 1.4 μM のアネキシン A2 (ANXA2) を標的とする YAP 転写活性の堅牢で特異的な活性化因子です。
- GC17607 Pyrintegrin ピリインテグリンは、β1-インテグリン アゴニストであり、胚性幹細胞の生存を促進する 2,4-二置換ピリミジンです。
- GC32698 Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) ピルビニウム パモエート (ピルビニウム エンボネート) は、WNT 経路シグナル伝達を阻害する FDA 承認の駆虫薬です。
- GC17251 QS 11 QS 11 は ARFGAP1 (ADP リボシル化因子 GTPase 活性化タンパク質 1) の阻害剤であり、EC50 は 1.5 μM です。 QS 11 は、タンパク質輸送への影響を通じて Wnt/β-カテニン シグナル伝達を調節します。 QS 11 は、ARFGAP を過剰発現する乳癌細胞の移動を阻害します。
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GC69802
RA-V
RA-Vは環状六ペプチドの一種です。RA-VはWnt、Myc、Notchに対して活性を持ち、IC50値はそれぞれ50、75、93 ng/mLです。RA-Vはがん関連シグナル経路の研究に使用できます。
- GC61233 RBPJ Inhibitor-1 最初のRBPJ阻害剤であるRBPJ阻害剤-1(RIN1)は、RBPJとSHARPの機能的相互作用をブロックします。 RBPJ 阻害剤 1 (RIN1) は、NOTCH 依存性腫瘍細胞の増殖を阻害します。
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GC25838
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1)
RBPJ阻害剤-1(RIN1)は、NOTCHとRBPJの相互作用を妨げる転写因子RBPJの強力な阻害剤です。
- GC41468 Retreversine Retreversine は、Reversine の非アクティブ コントロールです。リバーシンは、ATP 競合性オーロラ キナーゼ阻害剤の新しいクラスです。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
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GC16197
RO4929097
γ-セクレターゼの阻害剤
- GC18475 Robotnikinin Robotnikinin は、Smo の上流にシグナル伝達する Sonic Hedgehog (Shh) に結合し、その活性を阻害できる小分子です。
- GC44851 Rosiglitazone (potassium salt) ロシグリタゾン (BRL 49653) カリウムは、経口で活性な選択的 PPARγ です。アゴニスト (EC50: 60 nM、Kd: 40 nM)。
- GC64922 Rovalpituzumab ロバルピツズマブは、デルタ様タンパク質 3 (DLL3) に対するヒト化モノクローナル抗体です。 Rovalpituzumab は、抗体薬物複合体 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine の合成に使用できます。 Rovalpituzumab は、小細胞肺がん (SCLC) に対して活性があります。
- GC11987 RSC-133 RSC-133 は、ヒストン脱アセチル化酵素と DNA メチルトランスフェラーゼを阻害することにより、二重の活性を示します。
- GC37573 RU-SKI 43 RU-SKI 43 は、850 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的なヘッジホッグ アシルトランスフェラーゼ (Hhat) 阻害剤です。 RU-SKI 43 は、Smoothened に依存しない非正規シグナル伝達を介して Gli-1 の活性化を低下させ、Akt および mTOR 経路の活性を低下させます。 RU-SKI 43 には抗がん作用があります。
- GC44855 RU-SKI 43 (hydrochloride) RU-SKI 43 (塩酸塩) は、強力かつ選択的な Hedgehog アシルトランスフェラーゼ (Hhat) 阻害剤であり、IC50 は 850 nM です。 RU-SKI 43 (塩酸塩) は、Smoothened に依存しない非正規シグナル伝達を介して Gli-1 の活性化を低下させ、Akt および mTOR 経路の活性を低下させます。 RU-SKI 43(塩酸塩)には抗がん作用があります。
- GC12068 SAG SAG は強力な Smoothened (Smo) 受容体アゴニストです (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。 SAG は Hedgehog シグナル伝達経路を活性化し、Smo の Cyclopamine 阻害に対抗します。
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GC50135
SAG 21k
ハリネズミシグナル活性化剤;脳内浸透性があり、経口摂取可能
- GC37580 SAG hydrochloride SAG 塩酸塩は、強力な Smoothened (Smo) 受容体アゴニストです (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。 SAG 塩酸塩は Hedgehog シグナル伝達経路を活性化し、Smo の Cyclopamine 阻害に対抗します。
- GC62258 SAG-d3 SAG-d3 は重水素標識 SAG です。 SAG は強力な Smoothened (Smo) 受容体アゴニストです (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。
- GC50470 SAHM1 マスターマインド様 (MAML) のドミナント ネガティブ フォームのペプチド模倣体である SAHM1 は、正規の Notch 転写複合体形成を阻害します。
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GC14882
Salinomycin
がん幹細胞を選択的に阻害する薬剤
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GC18107
Salinomycin sodium salt
がん幹細胞を選択的に阻害する薬剤
- GC15889 SANT-1 強力な Smo 拮抗薬である SANT-1 は、Hedgehog シグナル伝達を阻害します。 SANT-1 は、Shh-LIGHT2 および SmoA1-LIGHT2 アッセイでそれぞれ 20 nM および 30 nM の IC50 を示します。
- GC11193 SANT-2 SANT-2 は、Hh シグナル伝達経路の強力なアンタゴニストです。ヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達は、胚発生および成体組織の恒常性の細胞シグナル伝達において重要な役割を果たします。 SANT-2 は、ゴーリン症候群 (基底細胞癌、髄芽腫、横紋筋肉腫の素因となる疾患)、前立腺癌、膵臓癌、乳癌など、いくつかの悪性腫瘍の研究に役立つ可能性があります。
- GC32978 Saridegib (IPI-926) Saridegib (IPI-926) は、Hedgehog (Hh) 経路における重要なシグナル伝達膜貫通タンパク質である Smoothened (Smo) の強力かつ特異的な阻害剤です。
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GC48070
SB-431542 (hydrate)
ALK4、ALK5、およびALK7受容体の阻害剤
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GC12096
Semagacestat (LY450139)
パンγ-シークレターゼ阻害剤
- GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 は、両方のヒト CK2 アイソフォームに対して排他的な選択性を備えた、非常に強力で ATP 競合的で細胞活性な CK2 化学プローブであり、nanoBRET アッセイでは、CK2α および CK2α' に対してそれぞれ 36 nM および 16 nM の IC50 を示します。
- GC16320 Shz 1 小さな心原性分子であるShz 1は、P19CL6細胞でサルコメアトロポミオシンを含むさまざまな心臓特異的遺伝子を誘導します。
- GC16701 SKI II SKI-IIは、スフィンゴシンキナーゼ(SK)活性の経口活性および合成阻害剤であり、IC50値は、SK1およびSK2についてそれぞれ78μMおよび45μMである。 SKI II は、そのリソソームおよび/またはプロテアソーム分解を誘導することにより、SK1 の不可逆的な阻害を引き起こします。
- GC16382 SKL2001 SKL2001 は Wnt/β-カテニン経路のアゴニストであり、抗がん作用があります。 SKL2001 は、Axin/β-カテニン相互作用の破壊を介して細胞内β-カテニンを安定化します。
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GC12228
SMANT hydrochloride
スムーズニング(Smo)シグナル阻害剤
- GC19336 SR-3029 SR-3029 は強力な ATP 競合的 CK1δ および CK1ε 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 44 nM および 260 nM であり、両キナーゼの Kis は 97 nM です。
- GC61781 Super-TDU Super-TDU は、YAP-TEADs 相互作用を標的とする特定の YAP アンタゴニストです。 Super-TDU は胃癌マウスモデルの腫瘍増殖を抑制します。
- GC37704 Super-TDU (1-31) TFA
- GC34818 Super-TDU 1-31
- GC14441 SW033291 SW033291 は 15-PGDH の強力で高親和性の阻害剤で、Ki は 0.1 nM です。
- GC13825 TA 01 TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。
- GC11635 TA 02 SB 203580 の類似体である TA 02 は、IC50 が 20 nM の p38 MAPK 阻害剤です。
- GN10797 Tangeretin
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GC15041
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22
タンキラーゼ阻害剤