Stem Cell

カルバクロール（Carvacrol）は、経口活性のあるモノテルペン・フェノールである。

DK419 は、0.19 μM の IC50 を持つ強力な経口活性 Wnt/β-カテニン シグナル伝達阻害剤です。 DK419 は、Axin2、β-カテニン、c-Myc、Cyclin D1、および Survivin のタンパク質レベルを低下させ、pAMPK の産生を誘導します。

WNT5A アゴニストである Foxy-5 は、Wnt ファミリーの非正規メンバーである WNT5A の模倣ペプチドです。 Foxy-5 は、β-カテニンの活性化に影響を与えることなく、サイトゾルの遊離カルシウム シグナル伝達をトリガーし、上皮がん細胞の移動と浸潤を阻害します。 Foxy-5 は、同所性マウスモデルにおける WNT5A 低前立腺癌細胞の転移の広がりを効果的に減少させます。

GSK-3 インヒビター 1 は、GSK-3 のインヒビターです。

GSK-3β阻害剤 1 (化合物 3a) は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、4.9 nM の IC50 で高い抗糖尿病効果を示します。

IMR-1 の酸代謝物である IMR-1A は、IC50 が 0.5 μM の Notch 阻害剤です。 IMR-1A は、IMR-1 に対して効力が 50 倍に増加しています。 IMR-1 は in vivo で IMR-1A に代謝されます。

インジルビン-3'-モノキシム-5-スルホン酸は、CDK1、CDK5、および GSK-3β の強力かつ選択的な阻害剤です。それぞれ 5 nM、7 nM、および 80 nM の IC50 で。

インジルビン-5-スルホネートは、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E の IC50 値が 55 nM、35 nM、150 nM、300 nM、65 nM のサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です。それぞれ CDK4/サイクリン D1、および CDK5/p35。インジルビン-5-スルホネートは、GSK-3β に対しても阻害活性を示します。

Jagged-1 (188-204) TFAはJagged-1 (JAG-1)タンパク質の断片であり、Jagged-1は神経原性の部位Notch同質性タンパク質1（Notch1）の作用剤である。

Jagged-1 188-204 は、Notch アゴニスト活性を持つ Jagged-1 (JAG-1) タンパク質のフラグメントです。 JAG-1 は、培養細胞および原発性多発性骨髄腫 (MM) 細胞で高度に発現する Notch リガンドです。 JAG-1 は、単球由来のヒト樹状細胞の成熟を誘導します。

L-ケブラキトールは多くの植物から単離された天然物であり、BMP-2、ラント関連転写因子-2 (Runx2)、MAPK (ERK、JNK、p38α)、および Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路のアッププレギュレーションによって骨芽細胞形成を促進します[ 1]。

NCC007 は、それぞれ 1.8 および 3.6 μM の IC50 を持つ二重カゼインキナーゼ Iα (CKIα) およびδ (CKIδ) 阻害剤です。

PF-5006739 は、それぞれ 3.9 nM および 17.0 nM の IC50 を持つ CK1δ/ε の強力かつ選択的な阻害剤です。

RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。

RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。

RU-SKI 43 は、850 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的なヘッジホッグ アシルトランスフェラーゼ (Hhat) 阻害剤です。 RU-SKI 43 は、Smoothened に依存しない非正規シグナル伝達を介して Gli-1 の活性化を低下させ、Akt および mTOR 経路の活性を低下させます。 RU-SKI 43 には抗がん作用があります。

SAG 塩酸塩は、強力な Smoothened (Smo) 受容体アゴニストです (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。 SAG 塩酸塩は Hedgehog シグナル伝達経路を活性化し、Smo の Cyclopamine 阻害に対抗します。

VP3.15 は、経口で生体利用可能な強力な CNS 浸透二重ホスホジエステラーゼ (PDE)7-グリコーゲン シンターゼ キナーゼ (GSK)3 阻害剤であり、PDE7 と GSK-3 の IC50 はそれぞれ 1.59 μM と 0.88 μM です。

VP3.15 二臭化水素酸塩は、経口で生物学的に利用可能な強力な CNS 浸透型デュアル ホスホジエステラーゼ (PDE)7-グリコーゲン シンターゼ キナーゼ (GSK)3 阻害剤であり、PDE7 と GSK-3 の IC50 はそれぞれ 1.59 μM と 0.88 μM です。

Wnt/β-カテニン アゴニスト 1 (化合物 3f) は、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路アゴニストであり、EC50 は 0.27 μM.

AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。

神経細胞分化の小分子誘導剤