Stem Cell

PI3K阻害剤

CB-103 は、NOTCH 転写活性化複合体のクラス初の経口活性タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤です。 CB-103 には抗腫瘍活性があります。

CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。

GNF4877は、それぞれ6 nMと16 nMのIC50を持つ強力なDYRK1AおよびGSK3β阻害剤であり、活性化T細胞の核因子（NFATc）核外輸送の遮断とβ細胞増殖の増加をもたらします（マウスβのEC50は0.66 μM） (R7T1) 細胞)。

BIP-135 は強力かつ選択的な ATP 競合 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 16 nM および 21 nM です。

9-ING-41は選択的で有力なGSK-3β阻害剤であり、IC 50 値は0.71μMである。

テガトラベタン (BC2059) は、β-カテニン拮抗薬です。テガトラベタンは、β-カテニンと足場タンパク質トランスデューシン β-様 1 (TBL1) との結合を妨害します。

BRD0705 は、66 nM の IC50 と 4.8 μM の Kd を持つ強力なパラログ選択的経口活性 GSK3α 阻害剤です。 BRD0705 は、GSK3β (515 nM の IC50) に対して GSK3α (8 倍) に対する選択性の増加を示します。 BRD0705 は、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。

ヘマテインは、色素として作用するヘマトキシリンの酸化生成物です。ヘマテインは、IC50 が 0.74 μM のアロステリック カゼイン キナーゼ II 阻害剤です。ヘマテインは、Akt/PKB Ser129 リン酸化、Wnt/TCF 経路を阻害し、肺癌細胞のアポトーシスを増加させます。

Ciliobrevin DはダイニンATPase活性の阻害剤であり、モータータンパク質のサイクリング活性を阻止する。

YAP-TEAD-IN-1 TFA は、YAP-TEAD 相互作用の強力で競合的なペプチド阻害剤です（IC50=25 nM）。 YAP-TEAD-IN-1 TFA は 17mer のペプチドであり、TEAD1 に対して YAP (50-171) (Kd= 40 nM) よりも高い結合親和性 (Kd=15 nM) を示します。

SNDX-5613は有力で選択性のMenin-MLL（混合形質型白血病）相互作用の阻害剤であり、K i 値は0.149nMである。

24(S),25-エポキシコレステロールはオキシステロールであり、マウス腹側中脳において最も豊富なオキシステロールです。

Retreversine は、Reversine の非アクティブ コントロールです。リバーシンは、ATP 競合性オーロラ キナーゼ阻害剤の新しいクラスです。

FzM1 は Frizzled 受容体 FZD4 のネガティブ アロステリック モジュレーター (NAM) です。 FzM1 は、WNT5A 依存性 WNT 応答エレメント (WRE) 活性を低下させます (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 は、FZD4 の細胞内ループ 3 (ICL3) にあるアロステリック結合部位に結合し、受容体の立体構造を変化させ、最終的に WNT/β-カテニンカスケードを阻害します。

ロドシュードモナス カプセル化物からの抗ウイルス抽出物であり、ロドシュードモナス カプセル化物の主要な活性成分であるシス-バクセン酸は、潜在的な胎児ヘモグロビン誘導物質として作用します。

(R)-nitro-Blebbistatinは、(-)-blebbistatinの不活性形態である(+)-blebbistatinよりも安定した形態です。

ABC99はN-ヒドロキシヒダントイン（NHH）カルバメートに基づき、Wnt脱アシル化酵素NOTUMの不可逆的で選択性の阻害剤である。

ヒストン上のリシン残基のメチル化は、ユークロマチン構造と遺伝子発現を決定する中心的な役割を果たしています。

ヘッジホッグ シグナル伝達阻害剤であるシクロパミン KAAD は、平滑化されたアンタゴニストです。

ジヒドロリポ酸 (DHLA) は、ほぼすべての酸素中心のラジカルを消去できる優れた抗酸化剤です 。

合成青色染料であるガロシアニンは、DKK1/LRP6 相互作用を妨害することにより、DKK1 阻害活性をブロックします。

ガングリオシドGD3は、ラクトシルセラミドに2つのシアル酸残基を付加することで合成され、グリコシルおよびシアリルトランスフェラーゼの作用によってより複雑なガングリオシドの形成の前駆体として機能することができます。

ガングリオシドGQ1bは、内側のガラクトースユニットに結合した2つのシアル酸残基を含むテトラサイアログリコシドです。