BLT-1 (Synonyms: Block Lipid Transport-1) |
Catalog No.GC60648
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BLT-1 actúa como inhibidor selectivo del receptor scavenger SR-BI. Frena la captación de lipoproteínas de alta densidad marcadas con DiI. Y su valor de IC50 es de 0.021μM.
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Cas No.: 321673-30-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BLT-1 actúa como inhibidor selectivo del receptor scavenger SR-BI. Frena la captación de lipoproteínas de alta densidad marcadas con DiI. Y su valor de IC50 es de 0.021μM [1]. Mira, este compuesto interfiere el transporte lipídico. Afecta tanto la captación selectivo como la salida de lípidos. E impide que el colesterol abandone las células hacia las HDL por acción del SR-BI[2]. En realidad, BLT-1 resulta muy útil para bloquear la infección celular por el virus de la hepatitis C. Y también ayuda a que el organismo elimine mejor al patógeno[3].
Pues bien, en ensayos con cultivos celulares. Tres horas de exposición al BLT-1. Reducen mucho la proliferación de las células MCF-7 y MDA-MB-468. Sus IC50 correspondientes hijo 55nM y 48nM[4]. Pero bueno, en células HUVECs, aplicar 10μM de BLT-1 durante 24 horas. Potencia el efecto proinflamatorio provocado por la sphingosine-1-phosphate. Las concentraciones de las proteínas TNF-α e IL-1β también suben[5]. Ojo, en macrófagos THP-1, se combina el uso de BLT-1 (10μM) con un pretratamiento de dos horas con SR-BI siRNA. Esta combinación logra frenar de forma marcada la salida de colesterol inducida por la baicalina[6].
La verdad es que, en ensayos con animales. Dar BLT-1 por vía oral a 25mg/kg/día durante quince días. Sube la cantidad de peróxidos lipídicos en ratones con leucemia mieloide aguda. Así se consigue frenar el avance de la enfermedad emdiante la ferroptosis[7]. En realidad, administrar la misma dosis de 25mg/kg al día por vía oral. Durante cuatro semanas seguidas. Detiene el desarrollo tumoral en ratones con xenoinjerto de células PC3. No produce cambios en el peso corporal de los ejemplares [8].
References:
[1] Nieland T J F, Shaw J T, Jaipuri F A, et al. Identification of the molecular target of small molecule inhibitors of HDL receptor SR-BI activity[J]. Biochemistry, 2008, 47(1): 460-472.
[2] Nieland T J F, Penman M, Dori L, et al. Discovery of chemical inhibitors of the selective transfer of lipids mediated by the HDL receptor SR-BI[J]. Proceedings of the national academy of sciences, 2002, 99(24): 15422-15427.
[3] Ohashi H, Koizumi Y, Fukano K, et al. Reply to Padmanabhan and Dixit: Hepatitis C virus entry inhibitors for optimally boosting direct-acting antiviral-based treatments[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2017, 114(23): E4527-E4529.
[4] Karimi N, Tehrani F S K. Expression of SR-B1 receptor in breast cancer cell lines, MDAMB-468 and MCF-7: Effect on cell proliferation and apoptosis[J]. Iranian Journal of Basic Medical Sciences, 2021, 24(8): 1069.
[5] Ren K, Lu Y J, Mo Z C, et al. ApoA-I/SR-BI modulates S1P/S1PR2-mediated inflammation through the PI3K/Akt signaling pathway in HUVECs[J]. Journal of physiology and biochemistry, 2017, 73(2): 287-296.
[6] Yu R, Lv Y, Wang J, et al. Baicalin promotes cholesterol efflux by regulating the expression of SR-BI in macrophages[J]. Experimental and Therapeutic Medicine, 2016, 12(6): 4113-4120.
[7] Shi J, Cheng Y, Wang L, et al. SR-B1 deficiency suppresses progression in acute myeloid leukemia via ferroptosis and reverses resistance to venetoclax[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2025, 233: 24-38.
[8] Gordon J A, Noble J W, Midha A, et al. Upregulation of scavenger receptor B1 is required for steroidogenic and nonsteroidogenic cholesterol metabolism in prostate cancer[J]. Cancer research, 2019, 79(13): 3320-3331.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MDA-MB-468 |
Método de preparación | Las células MDA-MB-468 se cultivaron en un medio RPMI 1640 suplementado con 10% (v/v) de FCF, 100µg/ml de streptomycin y 100U/ml de penicillin en una incubadora a 37℃, 100% de huemdad y 5% de CO2. Se agregaron celdas de 7.5×103 en 200µl/pocillo a placas de 96 pozos, y después de la unión celular durante la noche, las células se estimularon con diferentes concentraciones de BLT-1 (15, 30, 50, 100 y 200nM) durante 1, 3 y 5h para analizar la viabilidad celular. |
Condiciones de reacción | 15, 30, 50, 100 y 200nM; 1, 3 y 5h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con BLT-1 disminuyó la viabilidad celular de las células MDA-MB-468 de una manera dependiente de la dosis y el timepo. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos athymic (Crl:NU-Foxn1nu) |
Método de preparación | Los ratones desnduos atímicos (Crl:NU-Foxn1nu) se alojaron en una casa animal específica libre de patógenos (SPF) a una temperatura del 24±2°C y una humedad del 55±5% y se mantuvieron en un ritmo oscuro circadiano de 12h de luz/12h. Un total de 2×106 PC3 células fueron inoculadas por vía subcutánea en el flanco posterior de ratones desnudos athmicos. Una vez que los tumores superaron los 100mm3, los ratones fueron asignados al azar a cohortes de vehículo (propylene glycol) o 25mg/kg de tratamiento BLT-1 (por forja oral) administradas durante 4 semanas. Los volúmenes tumorales (TV) se midieron utilizando calibradores y la ecuación TV=longitud×anchoh×altura×0.5326. |
Forma de dosificación | 25mg/kg/día durante 4 semanas; p.o. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con BLT-1 suprimió el crecimiento tumoral de PC3 en ratones sin afectar el peso corporal. |
References: | |
| Cas No. | 321673-30-7 | SDF | |
| Sinónimos | Block Lipid Transport-1 | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCC1CCC/C1=N/NC(N)=S | ||
| Formula | C12H23N3S | M.Wt | 241.4 |
| Solubility | DMSO: 41.67 mg/mL (172.62 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1425 mL | 20.7125 mL | 41.425 mL |
| 5 mM | 828.5 μL | 4.1425 mL | 8.285 mL |
| 10 mM | 414.3 μL | 2.0713 mL | 4.1425 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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